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补体因子B小分子抑制剂研究进展
2025年
补体系统的旁路途径是多种疾病发病的关键因素,包括阵发性睡眠性血红蛋白尿、非典型溶血性尿毒症综合征、C3肾小球病、年龄相关性黄斑变性等。补体因子B(complement factor B,CFB)是一种胰蛋白酶样丝氨酸蛋白,以潜伏形式在人体血液中循环。其作为补体旁路途径的关键节点,是治疗补体系统介导疾病的重要靶点。随着伊普可泮(iptacopan)的成功上市,使得CFB小分子抑制剂成为目前的研究热点,国内外多家制药公司都在积极研发CFB小分子抑制剂。本文主要就近年来CFB小分子抑制剂研究进展做了系统总结,按照结构类型和设计思路对代表化合物及其活性进行了介绍,从而为后续CFB小分子抑制剂研究提供借鉴和思路。
文帅赵耀王燕李幸牟伊姜正羽
关键词:补体系统旁路途径
缓释长效眼用制剂研究进展
2025年
眼部结构的复杂性使普通眼用制剂的生物利用度低、患者依从性差。缓释长效药物递送系统因其可以克服眼部屏障或者在眼内形成药物储库,提高药物生物利用度,减少患者用药频次,在治疗多种眼部慢性疾病中具有显著的临床优势。根据剂型分类,对已上市的缓释长效眼用制剂、处于临床研究中以及最近文献报道的此类制剂的缓释作用和原理进行综述,以期为眼部缓释长效制剂的研发提供新思路。
尹成菁赵泓韬江训禅操锋
关键词:缓释眼用制剂
兽用抗菌复方制剂研究进展
2025年
随着动物感染性疾病的复杂化和细菌耐药性的发展,兽医临床急需对混合感染和耐药菌有效的新型抗菌药物,但新药开发难度大、费用高、周期长。抗菌药联合使用既可以增加抗菌谱,又可以防止耐药性出现,在疾病治疗中起着重要的作用。复方制剂是抗菌药联合使用的简易形式,因此兽用复方制剂研制具有广阔发展空间。本文总结了兽用抗菌复方制剂研发、批准和使用情况的研究进展,提出了兽用抗菌复方制剂研发中存在的主要问题,为今后相关的科学研究和产品研发提供了一定的参考。
王茹寇紫艳田校源黄玲利
关键词:兽药复方制剂抗菌药联合用药
我国免疫检查点抑制剂研究现状与热点的CiteSpace可视化图谱分析
2025年
目的为免疫检查点抑制剂(ICIs)的研发和应用提供参考。方法采用计算机检索中国知网(CNKI)数据库中ICIs的相关文献,检索时限为自建库起至2023年6月1日。采用CiteSpace 6.2.R4软件对纳入文献的发文量、期刊、研究机构、作者、关键词进行可视化分析。结果共纳入1950篇中文文献,发文量整体呈稳定增长趋势。ICIs相关文献发文量排名前3的期刊为《中国肺癌杂志》(64篇)、《中国肿瘤临床》(59篇)、《现代肿瘤医学》(57篇);排名前3的机构为河北医科大学(22篇)、北京协和医学院(18篇)、南昌大学(15篇);涉及1044位作者,核心作者有张力、向阳等。关键词“免疫检查点抑制剂”的出现频次最高(1557次),“肺癌”的中介中心性最高(1.00),研究热点主要为ICIs的不良反应、联合治疗、肿瘤疫苗、肿瘤突变负荷、肿瘤微环境等;研究重点内容为ICIs、免疫治疗、肿瘤疫苗等;2021年至今,卡瑞利珠单抗的相关研究较多。结论我国ICIs相关研究在肺癌领域较活跃,建议加强作者间和研究机构间的合作,以推动我国ICIs相关研究的进一步发展。
王绍娟周玲邓泽辉任林
关键词:知识图谱
新型铜钼分离高效抑制剂研究与工业实践
2025年
针对黄铜矿与辉钼矿伴生密切、可浮性相近,分离过程添加的铜矿抑制剂存在药剂用量大、毒性高、环境污染严重等问题,研发新型高效铜抑制剂BK511替代NaHS实现铜钼清洁分离。开展新型抑制剂实验室小型试验与工业试验,考察新型抑制剂的分离性能、与NaHS协同作用、氧气影响及分离回水对原矿浮选的影响。结果表明,采用“一粗两扫七精、中矿顺序返回”的实验室闭路试验,获得Mo品位45.21%、Mo回收率91.36%、Cu含量0.51%的钼精矿。工业试验采用BK511与少量NaHS协同作用,NaHS用量由37.6 kg/t混合精矿降低到4.2 kg/t混合精矿,BK511用量为5.2 kg/t混合精矿,降低药剂用量89%,并显著改善生产操作环境。
吴桂叶卢通刘崇峻刘慧南朱阳戈张旭普赵志强
关键词:生物降解性能
SIRT3在肿瘤中的作用及其抑制剂研究进展
2025年
SIRT3作为一种烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD+)依赖的脱乙酰酶,包含一个核心的催化酶结构域,及N端和C端两个调节结构域;SIRT3通过这些结构具备调节能量代谢、氧化应激、细胞凋亡和细胞自噬等功能。在肿瘤领域,SIRT3对恶性肿瘤的发生和发展起着双重作用,在一些癌症中表现为抑癌基因,而在另一些癌症中则有促癌作用。本文综述了SIRT3在不同肿瘤中的不同作用及其作用机制,并对SIRT3抑制剂研究方法和进展进行总结,为SIRT3抗肿瘤机制研究及其抑制剂相关药物的开发提供参考。
边继春张红旭杨雪雪卢美超张现莉孙亚男贾玉萍
关键词:肿瘤药物设计
NLRP3炎症小体的天然小分子化合物抑制剂研究进展
2025年
近年来,NOD样受体热蛋白结构域相关蛋白3(NOD-like receptor thermal protein domain associated protein 3,NLRP3)炎症小体抑制剂治疗炎症性疾病成为焦点。NLRP3炎症小体在先天免疫应答中起着至关重要的作用,其异常激活能触发促炎因子的释放,进而推动多种病理状态的发展。因此,探索NLRP3炎症小体的药理学抑制途径已成为治疗炎症性相关疾病的潜在策略。目前由于临床试验中化学小分子抑制剂具有肝毒性、胃肠道不良反应等问题,美国食品药品监督管理局(Food and Drug Administration,FDA)尚未批准专门针对NLRP3炎症小体的药物用于临床。天然小分子化合物是广泛存在于动植物及其他天然物质中具有药理活性的物质,如多酚类、黄酮类和生物碱等,因其来源丰富、结构复杂多样、生物相容性高、不良反应少,且具有合成化合物无法比拟的生化效价多样性,受到广泛学者的关注。目前,一些天然小分子化合物已被证明能够通过不同的作用机制发挥对NLRP3炎症小体激活的抑制作用,被认为是抑制NLRP3炎症小体激活进而治疗急慢性炎性疾病的新型、实用且不良反应少的药物。因此,该研究从NLRP3炎症小体启动、组装、激活等不同阶段综述了中药天然小分子化合物对NLRP3炎症小体激活的影响及可能作用机制,旨在为天然小分子抑制剂在临床治疗中的有效应用提供理论支持与实践指导,以利于更好地应用于临床。
张田圆陈希瑜段欣钰赵倩茹马琳晏一淇王彧刘陶王少峡
关键词:中草药抑制剂炎症性疾病
致密砂岩气井盐结晶抑制剂研究与应用
2025年
针对DJ1-7气井在实际生产中,由于温度、压力和气流速度的因素下易使排出液中盐达到饱和甚至过饱和的问题,从水样离子组成、Davis-Stiff饱和指数法结垢趋势预测、垢样分析确定结垢主要类型为氯化钠垢,考察不同盐结晶抑制剂种类、用量以及温度对盐结晶形态、结晶抑制率、溶解度的影响,并对优选出的盐结晶抑制剂进行现场试验与应用。实验评价结果表明:盐结晶抑制剂的添加使得氯化钠晶体变得疏松;在几种抑制剂中,盐结晶抑制剂HEDP对于氯化钠的溶解度增加程度最大,当加注质量分数为0.5%时,氯化钠溶解度提高7.6%;当HEDP的加注质量分数≥0.30%时,饱和氯化钠溶液温度降低至10℃时没有晶体析出,结晶抑制率达到100%。现场试验与应用效果表明:通过添加盐结晶抑制剂HEDP可以明显延缓结晶速率,将气井结盐处理7~10 d延长至两个月左右。
梁钊坚王旭春崔彪延明轩王润波王宇琪班兴文岳前升
超细/纳米WC-Co硬质合金的烧结方式和晶粒抑制剂研究进展
2025年
WC-Co硬质合金具有较高硬度、强度、耐磨性等性能而广泛应用于各种工业领域。相比于常规硬质合金,超细/纳米硬质合金的综合性能大大提升。制备超细/纳米硬质合金的关键在于抑制WC晶粒在烧结过程中的长大。本文从制备硬质合金的烧结方式和晶粒抑制剂两个方面探讨了抑制WC晶粒生长的关键因素及研究现状;介绍了常规烧结方式与快速烧结方式的优缺点;比较了不同烧结方式所制备硬质合金的晶粒尺寸与性能;介绍了其他增韧填料的抑制和增强作用、晶粒抑制剂的作用机理和复合晶粒抑制剂的优势。最后对制备超细/纳米硬质合金的快速烧结方式以及复合晶粒抑制剂提出了展望。快速烧结方式可以和计算机模拟相结合,促进快速烧结方式的广泛应用;复合晶粒抑制剂的种类、添加方式等需要进一步探索。
刘家颖赵志伟高子梅江浩
关键词:晶粒生长
微生物发酵在天然α-葡萄糖苷酶抑制剂研究中的应用进展
2024年
糖尿病一直是严重威胁人类健康及生活质量的疾病,α-葡萄糖苷酶抑制剂(α-glucosidase inhibitors,AGI)是治疗Ⅱ型糖尿病的首选药物,但目前临床常用的AGI药物受到成本相对较高且有显著不良反应的困扰。降糖植物是获得低副作用、多靶点、高催化活性的天然AGI的重要来源,利用微生物强大的代谢网络和丰富的酶系提高降糖植物中AGI活性物质含量及生物活性、经过生物转化获得新型AGI已成为研究热点。探究了微生物发酵对降糖植物AGI活性物质的转化作用,并对微生物发酵在提高降糖植物α-葡萄糖苷酶抑制活性的应用进展进行了综述,为进一步深入挖掘和研发高效安全的天然AGI药物提供了参考。
邱卫华刘瑾如
关键词:糖尿病微生物发酵

相关作者

杨明
作品数:1,379被引量:8,714H指数:43
供职机构:江西中医药大学
研究主题:中药 药物组合物 精油 挥发油 青黛
党云洁
作品数:57被引量:105H指数:6
供职机构:河北医科大学药学院
研究主题:斑蝥素 壳聚糖 结肠靶向 渗透泵 体内外评价
杨世林
作品数:643被引量:6,067H指数:37
供职机构:江西中医药大学
研究主题:化学成分 化学成分研究 中药 白头翁 高效液相色谱法
张志荣
作品数:517被引量:2,836H指数:28
供职机构:四川大学
研究主题:纳米粒 脂质体 米托蒽醌 包封率 前体药物
欧水平
作品数:67被引量:397H指数:13
供职机构:遵义医学院
研究主题:吴茱萸次碱 乌头 指纹图谱 虎杖膏 喷雾剂