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烟酰水杨酸及其活性代谢产物在动物体内药动学研究被引量：2: 2006年; 目的研究烟酰水杨酸在动物体内的吸收、分布、排汇、生物利用度及血浆蛋白结合率等药动学特性。方法烟酰水杨酸生物样品的浓度采用高效液相色谱法测定。结果犬按100mg·kg^-1剂量口服烟酰水杨酸，其药-时曲线符合二室开放模型特征，消除半衰期为0.61h，且符合一级动力学消除。家兔按100mg·kg^-1剂量给予烟酰水杨酸后相对生物利用率为64%。小鼠按100mg·kg^-1剂量给烟酰水杨酸后，血浆中浓度低，心、肝、脑、贤中分布少，其代谢产物烟酸和水杨酸在血浆组织器官分布较多。烟酰水杨酸兔血浆蛋白结合率为37.3%-57.4%。尿中烟酰水杨酸浓度低，排泄以烟酸和水杨酸及其代谢产物为主。结论烟酰水杨酸吸收快，血浆蛋白结合率低，组织分布少，消除半衰期短，在血浆及肝脏中被分解成水杨酸和烟酸，主要以水杨酸和烟酸及其代谢产物经肾排泄。; 张梅吴越周园李丽燕杨旭辉陈文; 关键词：烟酰水杨酸药动学生物利用度

烟酰水杨酸抗心肌缺血家兔氧自由基和脂质过氧化作用被引量：7: 2006年; 目的研究烟酰水杨酸(nicotinylsalicylicacid,NSA)对家兔缺血/再灌注心肌的保护作用。方法用栓线法结扎家兔冠状动脉左室支造成家兔心肌缺血/再灌注损伤,观察分别预防性给予NSA150mg.kg-1.d-12、3、4wk对缺血/再灌注家兔血浆丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)的影响。结果NSA预防性给药可降低心肌缺血再灌注家兔血浆MDA生成量,提高SOD活力,具有明显的抗氧化性。结论NSA对缺血/再灌损伤家兔心肌具有保护作用,此作用可能与抑制心肌脂质过氧化、增强抗氧化能力有关。; 杨旭辉马建慧章乐李悦山吴越; 关键词：烟酰水杨酸自由基

HPLC测定兔血浆烟酰水杨酸及其活性代谢产物水杨酸和烟酸浓度被引量：1: 2005年; 本文采用血浆样品酸化后用乙醚萃取,高效液相色谱法测定,色谱柱为C18-ODS柱(5mm×150mm),柱温为30℃,流动相为甲醇-0.01%磷酸水溶液(45:55),流速1.0mL/min,苯巴比妥作为内标,检测波长230nm,按内标法定量测定,标准曲线在2～100μg/mL(烟酰水杨酸)、3～150μg/mL(水杨酸、烟酸)内,样品都有良好的线性(r都在0.9990以上),方法回收率在98.4%～108.9%,日内RSD小于5.0%,日间RSD小于5.4%.新建立的HPLC测定兔血浆中的烟酰水杨酸及其活性代谢产物水杨酸和烟酸浓度的方法简便快速,准确,灵敏度高,为进一步研究烟酰水杨酸体内代谢动力学提供测定方法.; 张梅吴越杨光周园李丽燕丁一上; 关键词：烟酰水杨酸水杨酸烟酸

烟酰水杨酸标准品制备: 2005年; 采用乙醇重结晶法制备烟酰水杨酸标准品,通过薄层色谱和高效液相色谱法鉴别和测定该标准品,纯度大于99.5%,可作为该化合物含量测定的标准品。; 张梅刘洪海丁一上杨光周园吴越; 关键词：烟酰水杨酸 HPLC TLC 标准品

烟酰水杨酸的理化性质和稳定性研究被引量：3: 2005年; 通过对烟酰水杨酸理化常数的测定 ,确定了该化合物的理化鉴别方法 ,同时建立HPLC法对烟酰水杨酸的稳定性进行了研究。该法操作简便、灵敏度高、准确性和重现性好。稳定性实验表明烟酰水杨酸对高热、高湿及光照稳定。; 张梅刘洪海吴越杨光丁一上陈文; 关键词：烟酰水杨酸 HPLC 稳定性

烟酰水杨酸对鹌鹑实验性动脉粥样硬化的治疗作用被引量：2: 2005年; 目的观察烟酰水杨酸(NSA)对鹌鹑实验性动脉粥样硬化(AS)的治疗作用。方法110只鹌鹑随机分为正常组、高脂模型组、NSA75mg/kg组,NSA150mg/kg组、烟酸(NA)150mg/kg组,用高脂饮食建立鹌鹑AS模型,观察各组鹌鹑血脂、MDA、动脉粥样动脉硬化指数(AI)、斑块发生率、动脉和心脏的病理改变。结果NSA150mg/kg组能明显降低高胆固醇饮食鹌鹑血清TC、TG、LDLC含量(P<0.05),明显降低血清中MDA的含量(P<0.05),明显降低AI(P<0.05),粥样斑块发生率明显降低,动脉和心脏的病理变化明显减轻。NSA150mg/kg组的作用优于NA150mg/kg组。结论NSA具有较强的调血脂抗氧化和治疗AS作用。; 田卉吴越张梅李丽燕刘洪海; 关键词：烟酰水杨酸动脉粥样硬化调血脂抗氧化作用

烟酰水杨酸缓释片制备工艺及体外释放性的研究: 2005年; 制备烟酰水杨酸(Nicotinylsalicylic acid,NSA)缓释片,对其释放度进行研究,并确定其工艺流程和制备方法。采用转篮法考察缓释片的释放度,以高效液相色谱法(HPLC)测定烟酰水杨酸缓释片的累积释放浓度,并进行释放机制的研究。烟酰水杨酸缓释片的体外释放符合Higuchi方程。缓释片处方合理,工艺简单,相对于其普通片释药延长。体外释放度实验结果表明制备的烟酰水杨酸缓释片具有缓释作用。; 陈文崔利娜张梅刘洪海吴越; 关键词：烟酰水杨酸缓释片释放度

烟酰水杨酸在体外生物体液中的稳定性研究被引量：2: 2005年; 本实验建立了HPLC法测定烟酰水杨酸及其代谢产物,该法灵敏度高、准确性和重现性好;并考察了烟酰水杨酸在人工胃液、人工肠液、体外血浆中的稳定性,实验结果显示烟酰水杨酸在胃液中较稳定,表明该化合物在酸性环境中不易被破坏,在肠液中水解较胃液中快,不稳定,易被碱破坏,在体外血浆中,烟酰水杨酸水解较快,提示该化合物易被血浆中的酯酶破坏。; 周园张梅杨光李丽燕丁一上吴越; 关键词：烟酰水杨酸 HPLC 稳定性

烟酰水杨酸对鹌鹑实验性动脉粥样硬化的预防作用被引量：6: 2005年; 目的探讨烟酰水杨酸(N icotinylsalicylic ac id,NSA)对高脂饲料诱导的鹌鹑实验性动脉粥样硬化的预防作用。方法91只♂朝鲜种鹌鹑,随机分为6组,组1:普通饲料组(对照组)、组2:高脂饲料组(造模组)、组3:高脂饲料+NSA150 mg.kg-1.d-1、组4:高脂饲料+NSA 300 mg.kg-1.d-1、组5:高脂饲料+烟酸75 mg.kg-1.d-1+乙酰水杨酸75 mg.kg-1.d-1、组6:高脂饲料+烟酸150 mg.kg-1.d-1。动态监测(0、4和8 wk)其血浆总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和丙二醛(MDA),8 wk末处死动物,观察主动脉及左、右头臂动脉病理变化和TC、TG含量;观察心脏病理变化。结果高脂饲料可使鹌鹑血脂发生紊乱,血浆TC、TG水平增加,LDL-C、MDA明显升高,HDL-C水平下降;主动脉及左、右头臂动脉壁TC、TG含量升高,并有明显的动脉粥样硬化斑块形成。NSA可降低高脂饲料喂养的鹌鹑血浆TC、TG、LDL-C、MDA水平,升高HDL-C水平,动脉壁TC、TG含量降低,主动脉及左、右头臂动脉的AS斑块形成减轻。结论NSA对高脂饲料诱导的鹌鹑实验性动脉粥样硬化有预防作用。; 朱敏恒丁一上吴越刘洪海杨德林; 关键词：烟酰水杨酸动脉粥样硬化烟酸

烟酰水杨酸对正常家兔和大鼠血脂的影响及毒理实验: 2005年; 为了解烟酰水杨酸的调血脂和毒性作用,分别观察了烟酰水杨酸对正常家兔和大鼠血脂代谢的影响及小鼠毒理试验。结果表明:烟酰水杨酸能降低正常家兔、大鼠血中TC、TG和LDL-C,升高HDL-C;烟酰水杨酸LD50为5516.96±647.35mg/kg,Ames试验为阴性。; 丁一上杨光刘梅安进莉郑志红吴越; 关键词：烟酰水杨酸血脂 LD50 AMES试验

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