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DHDK肝微粒体代谢动力学研究: 2024年; 目的研究抗肿瘤候选药物DHDK在人和大鼠肝微粒体的代谢动力学特征,比较种属差异,为临床前研究提供依据。方法建立HPLC法测定DHDK在肝微粒体孵育体系中的含量,用于考察DHDK体外代谢稳定性和酶动力学,进而推算其在体内的肝清除率(CLh)与肝提取率(ER)。结果肝微粒体孵育试验表明DHDK在两个种属之间的体外代谢稳定性和酶动力学行为无显著性差异(P>0.05),但在人体内的肝清除率显著低于大鼠(P<0.05)。结论DHDK体外代谢主要依赖于烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸和肝微粒体酶,属于中等程度代谢消除。; 井继雪宫宁宁于治国赵云丽; 关键词：酶动力学肝微粒体

中药成分巴马汀在5个种属肝微粒体中的代谢特征: 2024年; 目的:研究巴马汀在5个种属的体外肝微粒体代谢差异。方法:采用体外肝微粒体温孵法,在正离子模式下,通过超高效液相色谱-飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF-MS)分析比较巴马汀在狗肝微粒体(DLM)、人肝微粒体(HLM)、小鼠肝微粒体(MLM)、猴肝微粒体(MKLM)和大鼠肝微粒体(RLM)的体外代谢途径,流动相0.1%甲酸铵的水溶液-乙腈梯度洗脱。结果:巴马汀的5个种属体外肝微粒体代谢中,鉴定了11个代谢产物,其中DLM 3个,HLM 8个,MLM 2个,MKLM 3个,RLM 4个,其代谢途径主要是脱甲基化、羟基化、羟基化、脱氢化、甲基化、羟基化。结论:种属间的肝微粒代谢存在差异性,为进一步研究巴马汀体内代谢安全性提供依据。; 廖惠平谢勇辉刘晓邓中华黄文平冯育林李军茂; 关键词：肝微粒体代谢

肝微粒体体系中4-羟基双氯芬酸浓度的UPLC-MS/MS分析检测方法: 本发明提供一种肝微粒体体系中4‑羟基双氯芬酸浓度的UPLC‑MS/MS分析检测方法。首先，摸索并建立合理的肝微粒体孵育体系；其次，对4‑羟基双氯芬酸在肝微粒体中浓度测定进行方法开发与摸索，优化色谱和质谱条件、确定生物样品...; 胡惠影何孟奇樊阿莉张雪峰程远国窦金辉

肝微粒体体系中6β-羟基睾酮浓度的UPLC-MS/MS分析检测方法: 本发明提供一种肝微粒体体系中6β‑羟基睾酮浓度的UPLC‑MS/MS分析检测方法。首先，摸索并建立合理的肝微粒体孵育体系；其次，对6β‑羟基睾酮在肝微粒体中浓度测定进行方法开发与摸索，优化色谱和质谱条件、确定生物样品前处...; 何孟奇胡惠影樊阿莉张雪峰程远国窦金辉

腰痹通胶囊中主要成分在不同种属肝微粒体中代谢物谱及稳定性研究: 2024年; 本研究旨在应用肝微粒体孵育技术研究腰痹通胶囊中主要成分在不同种属肝微粒体(人、食蟹猴、比格犬、大鼠和小鼠)中I相代谢物谱及稳定性差异。采用UPLC-Q-TOF技术寻找腰痹通胶囊孵育样品中可能的代谢产物,采用UPLC-TQ技术测定腰痹通胶囊孵育样品中主要成分的含量变化。结果表明,腰痹通胶囊中蛇床子素在不同种属肝微粒中的I相代谢物谱和代谢稳定性均有明显差异,而其他主要成分在不同种属肝微粒体中代谢较稳定,代谢差异不明显。; 刘茫茫高霞陈夏霖戴翠红李旭何小莲王振中; 关键词：腰痹通胶囊

肝微粒体细胞色素CYP450研究进展被引量：1: 2023年; 肝微粒体CYP450是一类主要负责内、外源性物质代谢的超家族酶系统,药物在肝微粒体CYP450作用下发生代谢转化、发挥药理学作用的同时,也会诱导或抑制CYP450的活性。CYP450具有复杂的功能,广泛地参与物质的生物转化,并且随着生物学技术的发展其研究对象也越来越广泛,是目前药物代谢研究的热点和重点。该文从肝微粒体CYP450的制备、组成,以及鱼类、哺乳动物类、禽类及昆虫类,等多种生物的CYP450研究现状作简要的综述。; 李佳蔚曹伟黄会韩典峰姜芳薛敬林刘慧慧; 关键词：肝微粒体 CYP450 药物代谢

羟氯喹在人肝微粒体CYP酶中的代谢研究: 2023年; 目的:探讨羟氯喹在人肝微粒体中的主要代谢酶及其代谢特点和参数。方法:建立高效液相色谱-荧光检测器(HPLC-FLD)测定孵育液中羟氯喹的方法,观察9种CYP酶特异性抑制剂对羟氯喹代谢的影响,计算羟氯喹的酶促动力学参数如米氏常数(K_(m))、最大反应速度(V_(max))和药物的内在清除率(C_(Lint))。结果:9种酶抑制剂中孟鲁司特(CYP2CB抑制剂)、酮康唑(CYP3A4抑制剂)、噻氯匹定(CYP2B6抑制剂)能够显著抑制羟氯喹的代谢(P<0.05)。羟氯喹在人肝微粒体中Vmax为233.6 ng·mL^(-1)·h^(-1)·mgprotein^(-1),Km为14.5 ng·mL^(-1),CLint为16.2 h^(-1)·mg-1protein。结论:羟氯喹主要通过CYP2C8、CYP3A4和CYP2B6代谢,药物在体内清除速率慢,药物相互作用和蓄积是发生不良反应的重要因素。; 姚瑶罗雪梅靳子义; 关键词：羟氯喹肝微粒体细胞色素P450 药物代谢

HPLC法测定白藜芦醇在大鼠肝微粒体体外代谢含量: 2023年; 目的建立HPLC法测定白藜芦醇在大鼠肝微粒体体外代谢的方法。方法采用依利特Hypersil ODS2色谱柱(4.6mm×250mm,5μm)进行分离,以乙腈-水(35∶65,V∶V)为流动相,流速为1.0mL/min,检测波长为306nm,进样体积20μL。结果白藜芦醇在300~12.5μmol/L范围内呈良好线性,线性相关系数为0.9991,平均回收率为98.78%,相对标准偏差(RSD)小于9.13%。结论结果表明该方法操作简单、稳定可靠,可满足实验要求。; 赵宁宁魏文增; 关键词：高效液相色谱法白藜芦醇肝微粒体

新化学实体在不同种属肝微粒体中代谢性能的检测方法: 本发明公开了一种新化学实体在不同种属肝微粒体中代谢性能的检测方法，包括如下步骤：在包含缓冲液、肝微粒体、底物、MgCl<Sub>2</Sub>和NADPH的反应体系中，以底物的代谢率为参照，筛选出最适反应条件以得到人肝微...; 李明盘建红

肝微粒体中1-羟基咪达唑仑浓度的UPLC-MS/MS分析检测方法: 本发明提供一种肝微粒体中1‑羟基咪达唑仑浓度的UPLC‑MS/MS分析检测方法，首先，摸索并建立合理的肝微粒体孵育体系；其次，对1‑羟基咪达唑仑在肝微粒体中浓度测定进行方法开发与摸索，优化色谱和质谱条件、确定生物样品前处...; 樊阿莉何孟奇胡惠影张雪峰程远国窦金辉

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