刘海波
所属机构: 防化研究院 所在地区: 北京市 研究方向: 理学
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N,N-二甲胺基脒化合物的合成 本文研究了小分子烷基取代脒在合成过程中的特殊性,发现采用直接合成法可以合成2,2-二氯-N,N-二甲胺基乙脒和2,2,2-三氯-N,N-二甲胺基乙脒,但是N,N-二甲胺基乙脒需要采用Pinner 合成法才能得到.经GC-... 刘海波 郭永彪 许明关键词:AMIDINE DIMETHYLAMINE NITRILE 用“点击化学”法合成新型他克林-四氢异喹啉异二联体 被引量:2 2011年 从2-氯乙胺盐酸盐出发,经叠氮化与缩合反应制得9-(叠氮基乙基氨基)-1,2,3,4-四氢吖啶类衍生物(4a~4c);以6-庚炔-1-醇为原料,利用微波反应合成了2-(6-庚炔基)-6,7-二甲氧基-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉(7);4与7通过"点击化学"法合成了三个乙酰胆碱酯酶抑制剂——3个他克林-四氢异喹啉异二联体(1a~1c),其结构经NMR和HR-MS表征,其中1b和1c未见文献报道。 郭永彪 刘海波 许明关键词:乙酰胆碱酯酶抑制剂 他克林 新型他克林-吲哚杂二联体的微波促进Husigen[3+2]环加成反应合成及生物活性 被引量:3 2012年 以吲哚-3-丙酸和吲哚-3-丁酸为原料,分别与炔丙胺发生缩合反应得到3-(丙酰丙炔胺)吲哚(4a)和3-(丁酰丙炔胺)吲哚(4b),然后4a和4b分别与9-(叠氮基乙基氨基)-1,2,3,4-四氢吖啶类衍生物5a~5c在微波辐射下发生Husigen[3+2]环加成反应得到12个新型乙酰胆碱酯酶抑制剂——他克林-吲哚杂二联体,其结构经NMR,IR和HRMS表征.初步生物活性测试表明,目标化合物均具有较强的乙酰胆碱酯酶抑制能力,其中化合物2b和2d抑制鱼鳐乙酰胆碱酯酶的IC50值分别为1.6和2.0 nmol.L-1,是6T6BA(IC50=11.0 nmol.L-1,鱼鳐)的6.9和5.5倍. 郭永彪 刘海波 许明关键词:乙酰胆碱酯酶抑制剂 微波 液质联用在原位点击化学方法合成AChE抑制剂中的应用 采用高效液相色谱-质谱联用技术分析加入叠氮和炔构建块的乙酰胆碱酯酶(AChE)孵育液,迅速找到了4个乙酰胆碱酯酶诱导叠氮和炔构建块发生Husigen[3+2]环加成反应的产物,然后通过常规化学合成及活性筛选证明了该4种产... 郭永彪 刘海波 许明关键词:液相色谱质谱联用 乙酰胆碱酯酶抑制剂 文献传递 一种含末端炔喹啉酮类化合物的波谱学研究 被引量:1 2013年 通过Cu(I)催化有机叠氮化物和端基炔之间的1,3-偶极Huisgen环加成反应,又称"点击化学",可快速、高效合成专一的1,4-二取代-1,2,3-三唑产物.为得到含有末端炔的喹啉酮衍生物,以7,8-二氢-2,5(1H,6H)-二酮(1)为原料,通过烷基化反应将端基炔引入到化合物1中,合成了1-(2-炔丙基)-7,8-二氢喹啉-2,5(1H,6H)-二酮(3),并利用重结晶和硅胶柱分离两种化学手段,得到了该化合物的两种构型异构体.采用DEPT、1 H NMR、13 C NMR、1 H-1 H COSY、NOESY、HMQC多种NMR实验测试分析方法,对该化合物的构型异构体进行了验证和区分,并分别对其1 H NMR和13 C NMR谱的信号进行了归属. 刘海波 许明 袁铃关键词:NMR 喹啉酮 α-取代叠氮烷基氟膦酸酯的新合成方法 已有合成α-取代叠氮烷基氟膦酸酯的方法是先将α,α-二取代叠氮烷基膦酸酯水解为单膦酸酯,然后用氰聚酰氟进行氟化得到目标化合物。该方法存在二取代叠氮烷基膦酸酯水解过程中易得到完全水解的产物膦酸,反应程度难以控制;氰聚酰氟毒... 刘海波 郭永彪 许明关键词:FLUORIDE AGENT 1-(2-炔丙基)-7,8-二氢喹啉-2,5(1H,6H)-二酮的合成 2013年 以1,3-环己二酮为原料,依次经亚胺化反应、Michael加成-环化反应、烷基化反应合成了含有端基炔的喹啉酮衍生物——1-(2-炔丙基)-7,8-二氢喹啉-2,5(1H,6H)-二酮,其结构经1H NMR,HR-MS和2D NMR确证。 刘海波 许明 丁俊杰关键词:喹啉酮 微波 用原位点击化学方法合成新型乙酰胆碱抑制剂 被引量:1 2012年 采用高效液相色谱-质谱联用技术,分析加入叠氮和炔构建块的乙酰胆碱酯酶(AChE)孵育液。找到4个乙酰胆碱酯酶诱导叠氮和炔构建块发生Husigen[3+2]环加成反应的产物,然后通过常规化学合成及活性筛选证明该4种产物(syn-TZ2/QA5、syn-6TZ2/QA5、syn-8TZ2/QA5和syn-6TZ2/BA6)具有很强的乙酰胆碱酯酶抑制活性。 郭永彪 刘海波 许明关键词:液相色谱-质谱 乙酰胆碱酯酶抑制剂