郭壮
作品数： 2被引量：4H指数：1
  • 所属机构:沈阳药科大学
  • 所在地区:辽宁省 沈阳市
  • 研究方向:医药卫生
  • 发文基金:辽宁省高校创新团队支持计划

相关作者

孙晓庆
作品数：3被引量：4H指数：1
供职机构：沈阳药科大学
研究主题：抑制剂 抗肿瘤作用 抗肿瘤药物 磷脂酰肌醇3-激酶 特异性
刘亚婧
作品数：119被引量：37H指数：3
供职机构：沈阳药科大学
研究主题：前药 癌症 预防癌症 水合物 几何异构体
付宝林
作品数：1被引量：1H指数：1
供职机构：沈阳药科大学
研究主题：FLT3 合成工艺改进 急性髓细胞白血病 激酶抑制剂
王永
作品数：4被引量：5H指数：2
供职机构：沈阳药科大学
研究主题：抑制剂 抗肿瘤作用 抗肿瘤药物 磷脂酰肌醇3-激酶 特异性
作品列表
特异性PI3K亚型抑制剂抗肿瘤作用研究进展被引量：3
2016年
磷脂酰肌醇3-激酶(PI3Ks)蛋白家族介导的PI3K-Akt-mTOR信号传导通路涉及人体众多细胞功能的调节,是近年来抗肿瘤药物研究的重要靶标。Ⅰ型PI3K具有PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ和PI3Kγ4种关键亚型,这4种亚型各自介导不同的生命活动,因此设计亚型选择性抗肿瘤药物能够增加治疗的选择性,减少毒副作用。本文对于近期PI3K关键亚型抑制剂,特别是PI3Kα和PI3Kδ抑制剂,以及它们在PI3K-Akt-mTOR信号传导通路中的作用进行综述。
王永郭壮孙晓庆刘亚婧
关键词：抗肿瘤药物
FLT3激酶抑制剂奎扎替尼的合成工艺改进被引量：1
2016年
目的研究FLT3激酶抑制剂奎扎替尼(quizartinib,AC220)的合成工艺。方法以对硝基苯乙酮为原料,经溴代反应得到中间体2-溴-4'-硝基苯乙酮(3);以对苯醌和硫脲为起始原料,经缩合、环合、取代和还原得到重要中间体7-(2-吗啉-4-基-乙氧基)-2-(4-氨基苯基)咪唑并[2,1-b]苯并噻唑(7);以氰基频那酮为起始原料,经缩合、取代反应得到重要中间体5-叔丁基异口恶唑-3-氨基甲酸苯酯(9);中间体7和中间体9经取代反应得到目标化合物奎扎替尼。结果与结论目标化合物的结构经1H-NM R、13C-NM R和M S谱确证。该合成路线总收率为52.5%(以对苯醌计),纯度为99.4%(HPLC法)。新工艺路线所用原料相对廉价易得、操作简便、收率较高,可为工业化生产提供参考。
吴亚闯郭壮付宝林范旭旭孙晓庆刘亚婧
关键词：急性髓细胞白血病