国家自然科学基金(30171108)
- 作品数：14 被引量：49H指数：5
- 相关作者：陈虹徐瑞成徐鑫张敏陈莉更多>>
- 相关机构：武警医学院沈阳药科大学武警医学院附属医院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金天津市自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 土槿乙酸抗白色念珠菌的敏感性及作用机理的电镜研究被引量：15
- 2008年
- 目的:测定土槿乙酸(pseudolaric acid B,PLAB)对白色念珠菌(caudida albicans)标准菌株C1a的最低抑菌浓度(MIC),并在透射电镜下观察经PLAB作用后,白色念珠菌超微结构的改变,探讨其作用机制,从而为抗白色念珠菌的中药开发提供理论依据。方法:用液体稀释法检测PLAB对白色念珠菌C1a的MIC,透射电镜下观察经不同浓度PLAB作用前后白色念珠菌C1a超微结构的改变,两性霉素B(AmB)为阳性对照药物。结果:PLAB对白色念珠菌C1a的MIC为32μg/ml。透射电镜观察发现,AmB处理组白色念珠菌C1a形态基本正常,但细胞壁结构疏松,有裂口,细胞膜缺失较严重,胞浆内容物漏出。经PLAB处理组白色念珠菌C1a细胞变形,结构模糊,细胞壁疏松,有裂口,细胞膜连续性破坏,进而破碎成碎片互相融合,细胞器肿胀乃至坏死溶解,甚至胞浆内容物全部漏出呈"空壳"状。结论:PLAB有抗白色念珠菌作用,可能通过破坏白色念珠菌的细胞壁、细胞膜、细胞核的结构而达到抗真菌作用。
- 董小青刘丽英陈虹刘俊媛
- 关键词：土槿乙酸两性霉素B白色念珠菌微生物敏感性试验
- 土槿乙酸B体外抗真菌活性及对白色念珠菌麦角甾醇生物合成的影响被引量：6
- 2014年
- 目的:研究土槿乙酸B(PLAB)的体外抗真菌活性和对白色念珠菌细胞膜中麦角甾醇生物合成的影响。方法:采用微量液体稀释法研究PLAB的体外抗白色念珠菌、新生隐球菌、絮状表皮癣菌的活性。将白色念珠菌经不同浓度PLAB及氟康唑作用28 h后,经过皂化、提取未皂化脂,采用高效液相色谱法测定其麦角甾醇的含量变化。结果:PLAB对白色念珠菌、新生隐球菌、絮状表皮癣菌这三株菌株的MIC50分别为16、32、16μg·mL-1。PLAB能使白色念珠菌中的麦角甾醇含量下降(P<0.05),且含量变化呈明显的剂量依赖性。结论:PLAB具有较强的抗真菌作用,通过抑制真菌的麦角甾醇生物合成而发挥高效抗真菌活性。
- 刘丽英陈虹高默杰
- 关键词：高效液相色谱法白色念珠菌麦角甾醇
- 土槿乙酸诱导HL60细胞凋亡及其与半胱氨酸蛋白酶-3活化的关系被引量：9
- 2004年
- 目的 探讨土槿乙酸 (PLAB)的抗癌活性及其机制。方法 对用不同浓度PLAB处理的HL 60细胞 ,或半胱氨酸蛋白酶 3 (caspase 3 )抑制剂DEVD fmk预处理的HL 60细胞。采用MTT法检测HL60细胞抑制增殖作用 ,采用Hoechst3 3 3 42 /PI双荧光活细胞染色和原位末端标记 (TUNEL)方法检测细胞凋亡 ,CPP3 2colorimetrickit检测caspase 3酶活性。 结果 PLAB以剂量依赖的方式抑制HL60细胞的生长 ,其IC50 值为 1μmol/L。PLAB诱导HL60细胞死亡的形式以细胞凋亡为主 ,且该凋亡可被caspase 3抑制剂所遏制。PLAB诱导的caspase 3酶的活化与剂量和作用时间呈依赖关系。 结论 PLAB能有效诱导HL 60细胞凋亡 ,该凋亡过程伴有caspase
- 徐瑞成刘燕青买霞范磊徐丽君陈虹
- 关键词：HL60细胞细胞凋亡CASPASE-3抑制剂半胱氨酸蛋白酶-3CPP32
- 土槿乙酸衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究被引量：4
- 2007年
- 目的研究土槿乙酸抗肿瘤作用的构效关系。方法以土槿乙酸为原料,合成16个土槿乙酸衍生物,其结构经1H-NMR,MS证实。经MTT法筛选了衍生物的抗肿瘤活性。结果其中14个化合物为新化合物,衍生物IIa,b,c,d,e,f,g的抗肿瘤活性与土槿乙酸类似,而其部分水解产物的抗肿瘤活性均明显低于土槿乙酸。结论4位乙酰氧基,7位甲酯为土槿乙酸抗肿瘤活性所必需基团。
- 刘育徐鑫陈虹柯颖白淑芳
- 关键词：土槿乙酸衍生物抗肿瘤
- 土槿乙酸衍生物抗真菌活性研究被引量：4
- 2008年
- 【目的】对14种土槿乙酸衍生物进行体外抗真菌试验，测定其最低抑菌浓度（MIC80）值。【方法】采用微量液基稀释法进行药敏试验。【结果】除衍生物PB-9外，其余13种衍生物抗真菌活性均优于或相当于土槿乙酸。衍生物PB-3抗真菌作用最强，对5株真菌的MIC80在8～64μg／ml之间，其对絮状表皮癣菌抑制作用与二性霉素B相同。【结论】某些土槿乙酸衍生物具有更强的抗真菌活性，有进一步开发价值。
- 董小青葛新陈虹李灵芝
- 关键词：土槿乙酸衍生物抗真菌药敏试验
- 土槿乙酸衍生物PB-LY体外抗肿瘤作用及其机制研究被引量：6
- 2008年
- 目的通过研究土槿乙酸衍生物PB-LY对肿瘤细胞的影响,探讨PB-LY的抗肿瘤活性及其作用机制。方法采用MTT法和绘制细胞生长曲线等方法检测PB-LY对多种肿瘤细胞的抑制作用;采用荧光染色、DNAladder和流式细胞术等方法检测PB-LY诱导肿瘤细胞凋亡的作用;采用RT-PCR法检测PB-LY对肿瘤细胞相关凋亡基因Caspase-3、Bcl-2和Bax的mRNA表达的影响。结果PB-LY作用于多种肿瘤细胞的IC50在1.35μmol.L-1～3.68μmol.L-1之间,且有明显的量效关系,能够诱发肿瘤细胞产生凋亡小体、DNAladder和细胞凋亡峰,上调相关促凋亡基因Caspase-3和Bax的表达,同时协同下调抑凋亡基因Bcl-2的表达。结论PB-LY能抑制肿瘤细胞的生长,同时影响肿瘤细胞内相关促凋亡和抑凋亡基因的表达,从而诱导肿瘤细胞发生凋亡。
- 王辉雷志勇陈虹冷玲柯颖曹波
- 关键词：土槿乙酸抗肿瘤凋亡
- PPARγ和RXRα配体联用对白血病细胞生长作用机制的研究被引量：1
- 2009年
- 目的研究过氧化物酶体增生物活化受体（PPARγ）和维甲类X受体（RXRα）在人类白血病细胞（HL-60、K562、U937）中的表达及其对配体作用的反应。方法采用MTT法检测细胞生长；半定量RT-PCR法检测PPARγ和RXRα mRNA的表达。结果PPARγ和RXRα在HL-60细胞中有较强表达，在K562、U937细胞中表达较弱。PPARγ的配体土槿乙酸（PLAB）能显著抑制3株细胞的生长，PLAB与RXRα的配体9-顺式维甲酸（9-cisRA）联合作用时，与PLAB单独作用比较，对受体高表达的HL-60细胞抑制作用增强较明显（P〈0．05），但对K562、U937的作用增强不明显（P〉0．05）。PLAB和9-cisRA分别上调HL-60细胞PPARγ和RXRα的表达，且联合作用组显著高于单独作用组（P〈0．05）。结论在HL-60、K562、U937细胞中，HL-60细胞PPARγ和RXRα表达最强，这对配体发挥作用可能是必需的，配体发挥的抑制细胞生长的效应可能与其介导的信号途径有关。
- 郭赟徐瑞成何滔
- 关键词：白血病PPARΓ
- 土槿乙酸对人黑素瘤细胞增殖抑制作用研究被引量：10
- 2003年
- 目的 研究土槿乙酸 (PAB)对人黑素瘤细胞 (L i Br)生长的抑制效应 ,并探讨其作用机制。方法 用不同浓度的 PAB加入体外培养 L i Br细胞中 ,观察加药后细胞生长数量及其形态的变化 ;用 MTT法检测 PAB的细胞毒作用 ;用 Hoechest33342和 PI双荧光染色法检测细胞凋亡。用免疫细胞化学方法 ,观察 L i Br细胞基因表达的变化。结果 PAB明显抑制 L i Br细胞生长 ;IC50 值为 2 .5× 10 - 5mol/ L;其抑制率与药物浓度呈剂量依赖关系 ;凋亡细胞的比例与药物浓度及作用时间呈正相关。免疫细胞化学检测显示 p2 1WAF1 表达增强。结论 PAB能有效抑制L i Br细胞的增殖。
- 姜孟臣陈虹张敏陈莉
- 关键词：土槿乙酸人黑素瘤细胞MTT法抗肿瘤作用
- 土槿乙酸酰胺对HeLa细胞周期的影响被引量：1
- 2009年
- 目的通过研究土槿乙酸衍生物土槿乙酸酰胺(PB-LY)对HeLa细胞周期的影响,探讨PB-LY的抗肿瘤作用机制。方法采用流式细胞术检测PB-LY对HeLa细胞周期的影响;采用RT-PCR法检测PB-LY对He-La细胞周期相关基因p53和p21mRNA表达的影响。结果PB-LY可明显减少G1期的HeLa细胞比例,明显增加G2+M期细胞的比例,上调p53基因的表达,同时协同下调p21基因的表达。结论PB-LY可通过增加细胞周期相关基因p53基因的表达和减少p21基因的表达,使HeLa细胞的周期阻断在G2+M期,从而阻滞HeLa细胞的生长。
- 王辉雷志勇陈虹王贺王敏
- 关键词：细胞周期HELA细胞
- 土槿乙酸的氢化还原及活性中心的初步探讨
- 2006年
- 目的：确定土槿乙酸的活性中心。方法：经钯碳催化氢化还原，用MTT法筛选活性。结果：经还原得到了浅黄色的7，8，13，14，15，16-六氢化土槿乙酸，溶点124—125℃，产率98％。对KB瘤株的抑制率IC50〉10^-4mol／L。结论：土槿乙酸的共轭双键和双键是其抗肿瘤作用的活性基团。
- 郭建新刘育辛立民陈虹徐鑫
- 关键词：土槿乙酸抗肿瘤活性
