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国家自然科学基金(21342006): 作品数：19 被引量：14H指数：2; 相关作者：胡春刘晓平金辄张兰王丹妮更多>>; 相关机构：沈阳药科大学锦州医科大学包头医学院更多>>; 发文基金：国家自然科学基金辽宁省教育厅高等学校科学研究项目长江学者和创新团队发展计划更多>>; 相关领域：医药卫生化学工程理学生物学更多>>

HIV整合酶抑制剂雷特格韦的合成被引量：3: 2016年; 目的探究雷特格韦的合成方法。方法以2-氨基-2-甲基丙腈盐酸盐为起始原料,经过苄氧羰基保护氨基、由腈转化成肟、环合形成嘧啶、N-甲基化、酯的胺解、氢气还原脱保护、再经酰化缩合成酰胺等一系列反应制备得到雷特格韦。结果与结论目标产物雷特格韦及部分中间体的化学结构经1H-NMR和MS确证,总收率为25.29%（以2-氨基-2-甲基丙腈盐酸盐计）,高于文献收率（12.0%）。; 张兰孟广鹏陶明月王丹妮刘晓平胡春; 关键词：HIV整合酶抑制剂

流感病毒RNA聚合酶抑制剂的研究进展被引量：5: 2017年; 流行性感冒是由流感病毒引起的传染性疾病。流感病毒是一种RNA病毒,流感病毒RNA聚合酶是由PB1、PB2和PA 3个亚基构成的复合体,它们通过相互结合发挥功能,在流感病毒的转录复制过程中发挥着必不可少的作用。因此,如果能够抑制RNA聚合酶的PB1、PB2和PA亚基的生物活性,使其在病毒的转录和复制过程中失去活性,就能够达到抑制流感病毒的效果。本文对流感病毒RNA聚合酶抑制剂的研究进行综述,以期为抗流感病毒RNA聚合酶药物的设计提供参考。; 唐文萍金辄王丹妮张富荣胡春; 关键词：流感病毒 RNA聚合酶抑制剂

5-苄氧基-2-(4-苄氧基苯基)-3-甲基-1H-吲哚的合成研究: 2014年; 以4-硝基苯酚、1-(4-羟基苯基)-1-丙酮为起始原料,经过羟基保护、还原、溴代、BischlerM觟hlau吲哚合成法等反应合成了5-苄氧基-2-(4-苄氧基苯基)-3-甲基-1H-吲哚。该路线原料廉价易得、操作简单、副反应少,收率接近50%,具有较好的应用前景。; 左莉徐越殷玲许帅刘晓平胡春

2-羟甲基-2,3-二氢-1,4-二噁英并[2,3-g]色烯-7-酮的合成工艺研究被引量：1: 2014年; 以对苯醌和乙酸酐为起始原料,浓硫酸为催化剂,在常温常压下经Thiele反应生成1,2,4-苯三酚三乙酸酯;然后以浓硫酸为催化剂和脱水剂,将1,2,4-苯三酚三乙酸酯与苹果酸经Pechmann反应生成6,7-二羟基色烯-2-酮;再与3-氯环氧丙烷环合最终生成目标化合物2-羟甲基-2,3-二氢-1,4-二噁英并[2,3-g]色烯-7-酮,总收率为43.7%(以对苯醌计)。目标化合物的结构经IR、1H NMR和MS初步确证。该合成路线具有操作简单,反应条件温和、选择性高、成本低、环境友好。; 张兰陶明月王晓丹张莹庞亚东胡春; 关键词：对苯醌

Synthesis, Crystal Structure and Biological Activity of 6-Arylmethyl-7H-thiazolo[3,2-b]-1,2,4-triazin-7-one Derivatives as Antitumor Agents: 2019年; In order to explore the novel anti-tumor agents,ten 6-arylmethyl-3-aryl-777-thiazolo[3,2-b],2,4-triazin-7-ones were designed and synthesized,and the structures were characterized by ^1H-NMR,MS,IR and X-ray single-crystal diffraction analysis.The biological activity results showed that the target compounds exhibited certain inhibitory activity of osteosarcoma cells U2OS-EGFP.Compounds 6a,6g and 6j exhibited more than 70%inhibition ratio at the concentration of 50μmol·L^-1,and especially,the IC5o value of compound 6j was 11.58μmol·L^-1.The crystal of 6h was obtained and analyzed;some related weak interactions were discussed.The molecular docking results showed that the target compounds were supposed to be ERK1/2 inhibitors.; 高迪谭孝雨安甜甜于小飞金辄徐赫男孟庆国胡春; 关键词：DERIVATIVES SYNTHESIS CRYSTAL

作为FABP4/5抑制剂喹啉类化合物的设计合成与生物活性研究: 2023年; 以罗氏公司报道的FABP4/5双靶标抑制剂RO6806051和FABP4抑制剂XU17为先导化合物,根据RO6806051/FABP5复合物和XU17/FABP4复合物晶体结构,通过骨架融合策略设计并合成了20个以喹啉为母核的结构新颖FABP4/5双靶标小分子抑制剂,其结构经核磁共振氢谱(^(1)H NMR)、核磁共振碳谱(^(13)C NMR)和高分辨质谱(HRMS)确证.采用8-苯胺基萘-8-磺酸(1,8-ANS)底物探针置换法对所合成的目标化合物进行了活性测试,活性结果显示,2-(2-(6-氯-4-(2-氯苯基)喹啉-2-基]苯基)乙酸(11a)对FABP4/5表现出较强的抑制活性,其在25μmol/L浓度下对FABP4抑制率为88%,IC_(50)为4.50μmol/L;对FABP5抑制率为73%,IC_(50)为3.9μmol/L.; 高建飞李瞬依何玉龙李英霞王贺瑶黄二芳胡春; 关键词：喹啉

卡巴他赛合成路线图解: 2015年; 卡巴他赛（cabazitaxel,1）是一种半合成紫杉烷类化合物,其前体从紫杉树针叶中提取获得,化学名称为苯甲酸{（2α,5β,7β,10β,13α）-4-乙酰基-13-{（2R,3S）-3-[（叔丁氧基羰基）氨基]-2-羟基-3-苯丙酰氧基}-1-羟基-7,10-二甲氧基-9-氧代-5,20-环氧紫杉烷-11-烯-2-基}酯。该药由赛诺菲-安万特公司研发,2010年6月由美国FDA批准上市。; 徐越张富荣胡春; 关键词：紫杉烷类化合物赛诺菲脱乙酰

(芳甲酰基)(羟基)喹啉酮类化合物的合成与生物活性研究: 2015年; 目的设计合成具有抗肿瘤活性的(芳甲酰基)(羟基)喹啉酮类化合物。方法分别以6-羟基喹啉酮和7-羟基喹啉酮为原料,与对甲氧基苯甲酰氯成酯,利用无水三氯化铝经Fries重排同时脱甲基,再经Williamson反应得到目标化合物。采用MTT法,以乳腺癌细胞(MCF-7)为测试细胞株,对目标化合物进行体外抗肿瘤活性评价。结果与结论共合成了13个未见文献报道的(芳甲酰基)(羟基)喹啉酮类化合物,目标化合物的结构经质谱和核磁共振氢谱确证。活性评价结果显示,该系列化合物均有一定的抗肿瘤活性,其中,化合物4g,4j,4l活性较好。; 黄二芳邢丽妍张庆光张瑾黄健王金辉胡春; 关键词：分子对接抗肿瘤活性

含喹啉结构的氨甲环酸衍生物的合成及生物活性研究: 2022年; 目的设计合成对血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)具有抑制作用的含喹啉结构的氨甲环酸衍生物,并进行体外抗肿瘤活性评价。方法基于分子杂交技术,以氨甲环酸作为连接子,喹啉结构为ATP结合区域,设计了含有喹啉结构的氨甲环酸衍生物。以间位和对位三氟甲基苯胺为原料,分别经取代、环合、水解、脱羧、氯代、亲核取代反应得到相应的羧酸,然后与不同的胺发生缩合反应得到目标化合物8a~8l,测试目标化合物对人肺癌细胞株(A549)的体外抑制活性。结果与结论合成了12个未经文献报道的新化合物,其结构均经HR-MS、^(1)H-NMR确证。体外生物活性评价结果表明,在50μmol·L^(-1)浓度下,除了目标化合物8h外,其他目标化合物对A549细胞生长的抑制率均与阳性对照索拉非尼相当,其中化合物8c、8e和8f对肿瘤细胞生长的抑制率高于阳性对照;在10μmol·L^(-1)浓度下,化合物8f、8h~8l对A549细胞生长的抑制率达50%以上。; 邢通王译聆潘骏廷董一蓉凌贤武栗炼刘晓平胡春; 关键词：抗肿瘤 VEGFR2

2-[(7-三氟甲基喹啉-4-基)氨基]苯甲酰胺类化合物的合成及抗流感活性研究: 2022年; 目的设计合成一系列2-[(7-三氟甲基喹啉-4-基)氨基]苯甲酰胺类化合物,以期得到抗流感活性较好的新化合物。方法以3-三氟甲基苯胺和乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯为起始原料,经取代、环合、水解、脱羧、氯代、取代和水解反应得到关键中间体2-[(7-三氟甲基喹啉-4-基)氨基]苯甲酸(9),9和胺类化合物经缩合反应得到2-[(7-三氟甲基喹啉-4-基)氨基]苯甲酰胺类化合物。采用酶联免疫分析法,测试了8个目标化合物和中间体8的细胞毒性及抗流感病毒活性。结果设计并合成了8个未见文献报道的2-[(7-三氟甲基喹啉-4-基)氨基]苯甲酰胺类化合物,其结构均经质谱和核磁共振氢谱确证。细胞毒性测试和细胞病变保护实验结果显示,大部分目标化合物细胞毒性较低,并能不同程度地提高MDCK细胞被流感病毒感染后的存活能力,其中化合物10h活性最强。结论2-[(7-三氟甲基喹啉-4-基)氨基]苯甲酰胺类化合物细胞毒性较小且较为显著地提高了MDCK细胞被流感病毒感染后的存活能力,具有进一步的研究价值。; 焦思蒙潘骏廷张超张德良刘晓平胡春; 关键词：RNA聚合酶抗流感药物

国家自然科学基金(21342006)

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