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烟酸受体GPR109a及相关激动剂的研究进展被引量：3: 2012年; 烟酸是临床应用几十年的降血脂药物,近年来研究发现,烟酸作用于G蛋白偶联受体109a(GPR109a)和GPR109b,该受体主要在脂肪细胞和多种免疫细胞中表达。烟酸受体的发现以及对相关不良反应作用机制的研究为寻找活性更强、不良反应较小的降脂药物开启了一条新的途径,为相关心血管疾病及糖尿病并发症的治疗提供了新的思路。本文对以GPR109a为靶标的药物研究成果进行综述。; 柯昌虎边晓丽; 关键词：血脂障碍 G蛋白偶联受体激动剂

α-葡萄糖苷酶抑制剂及构效关系的研究进展被引量：24: 2014年; α-葡萄糖苷酶抑制剂是一类新型抗糖尿病药物,目前已有3种药物上市,并广泛应用于临床治疗。此类药物可显著降低糖尿病患者餐后血糖水平,从而减少糖尿病并发症的发生。文章将从抑制剂的来源、结构类型以及构效关系3个方面,综述目前α-葡萄糖苷酶抑制剂的研究成果,为寻找活性更强、不良反应更小、成本低廉的降低餐后血糖药物拓宽思路。; 王谦张璐边晓丽王毅刚; 关键词：Α-葡萄糖苷酶抑制剂餐后高血糖构效关系

5-对甲苯磺酰氨基酞酰亚胺衍生物的设计合成及α-糖苷酶抑制活性: 2012年; 目的寻找具有新型结构的α-糖苷酶抑制剂类降血糖药物。方法 N-取代-5-对甲苯磺酰氨基酞酰亚胺类目标化合物(Ⅰ1～Ⅰ8)以邻苯二甲酰亚胺为起始物,经硝化后,通过烃化反应在亚胺氮上引入含芳基的不同取代结构,再经还原及磺酰化反应合成;N-取代结构的苯环上含有酚羟基的目标化合物(Ⅱ1～Ⅱ3)采用乙酰化保护后再进行还原及磺酰化、去保护基等步骤制得;目标化合物Ⅱ4和Ⅱ5的合成是以5-硝基酞酰亚胺为原料,先与甲醛反应,在亚胺氮上引入羟甲基,再与酚性结构进行偶联反应引入相应取代基,最后经还原及磺酰化制得。采用4-硝基苯-α-D-吡喃葡萄糖苷反应体系对目标化合物的α-糖苷酶抑制活性进行评价;采用计算机辅助药物设计软件进行分子Docking分析。结果合成了13个未见报道的新化合物,其结构经MS及1H-NMR谱确证。所有目标化合物对酵母α-糖苷酶均表现出明显的抑制活性,其IC50值小于阳性药物阿卡波糖(Acar);Docking分析显示,5-对甲苯磺酰氨基酞酰亚胺与酶活性催化位点的氨基酸残基能形成多个氢键,N-取代结构以疏水作用或氢键与酶分子产生相互作用而影响酶活性。结论 5-对甲苯磺酰氨基酞酰亚胺结构是产生α-糖苷酶抑制活性的有利结构,亚胺氮原子上取代结构对抑酶活性有重要影响,此结果得到分子对接分析的支持。; 边晓丽王谦罗振吉樊向妮; 关键词：Α-糖苷酶抑制剂化学合成分子对接

新型α-葡萄糖苷酶抑制剂类降血糖药的合成及其活性研究被引量：4: 2013年; 目的:合成一种新型葡萄糖氮苷化合物,并对其α-葡萄糖苷酶抑制活性及降低餐后血糖活性进行初步研究,为寻找具有新型结构的α-葡萄糖苷酶抑制剂类降血糖药奠定基础。方法:取邻苯二甲酰亚胺经硝化、成盐得4-硝基酞酰亚胺钾盐,再与葡萄糖经乙酰化、溴化得到的溴代葡萄糖反应后去乙酰基得到目标化合物。以阿卡波糖为阳性对照药,对目标化合物进行酵母和小鼠肠来源的α-葡萄糖苷酶(麦芽糖酶、乳糖酶和淀粉酶)体外抑制活性[以半数抑制浓度(IC50)为指标]的测定,以及灌胃给药2h内小鼠餐后血糖水平变化的初步研究。结果:合成了目标化合物,其结构经质谱(MS)及核磁共振(1H-NMR)确证;目标化合物对4种酶的活性抑制强弱顺序为:酵母α-葡萄糖苷酶、麦芽糖酶、乳糖酶、淀粉酶(IC50分别为1.49、33.7、101.1、>200μmol/L);其可降低正常小鼠餐后血糖,其与阳性对照药、空白组餐后2h时血糖水平分别为(10.6±0.4)、(7.4±1.0)、(11.9±0.7)mmol/L。结论:合成了一种新的葡萄糖氮苷化合物5-硝基-2(-β-D-吡喃葡萄糖基)-1H-异吲哚-1,3二酮;其体外具有明显的α-葡萄糖苷酶抑制活性,体内具有降低正常小鼠餐后血糖的活性但不及阿卡波糖。; 王谦边晓丽樊向妮罗振吉赵桂兰; 关键词：Α-葡萄糖苷酶抑制剂血糖水平

Fluorescence spectroscopy of osthole binding to human serum albumin: 2013年; The interaction of human serum albumin(HSA) with osthole was investigated by fluorescence spectroscopy.Osthole can quench the fluorescence of HSA and the quenching mechanism is a static process.The binding site number n and apparent binding constant K were measured at different temperatures.The thermodynamic parameters DH0,DG0 and DS0 were calculated at different temperatures.The results indicated that electrostatic forces played a major role in the interaction of osthole with HSA.Results of osthole synchronous fluorescence and UV absorption spectra showed that the microenvironment and conformation of HSA were changed.; Guang-De YangCong LiAi-Guo ZengYuan ZhaoRong YangXiao-Li Bian; 关键词：蛇床子素荧光光谱法紫外吸收光谱热力学参数 HSA

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国家自然科学基金(21172177)

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