国家科技重大专项(2009ZX09103-423)
- 作品数：12 被引量：34H指数：3
- 相关作者：窦德强康廷国侯蔷李洪福陈桂荣更多>>
- 相关机构：辽宁中医药大学沈阳药科大学河南大学更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项国家教育部博士点基金沈阳市科技计划项目更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 牛蒡苷元干预CREB/BDNF信号通路保护Aβ_(25-35)损伤神经元的研究被引量：4
- 2014年
- 目的:探讨牛蒡苷元对β淀粉样肽(β–amyloid,Aβ)所致小鼠神经元损伤的保护作用。方法:从乳鼠大脑皮层分离、纯化神经元,制备Aβ25-35损伤神经元模型,采用MTT(四甲基偶氮唑盐)法检测牛蒡苷元(0、0.1、1、10、25、50μmol·L-1)对受损神经元存活率的影响,用免疫荧光细胞化学法检测牛蒡苷元最佳浓度对受损神经元磷酸化环磷酸腺苷反应元件结合蛋白(p-CREB)水平和脑源性神经营养因子(BDNF)表达量的影响。结果:1μmol·L-1牛蒡苷元能显著提高Aβ25-35损伤神经元的存活率,并使神经元的p-CREB和BDNF表达水平显著提高。结论:牛蒡苷元能够有效对抗Aβ诱导的神经元损伤,此作用可能与牛蒡苷元激活p-CREB/BDNF信号通路有关。
- 孙东杨静娴张囡张晓丹胡昱赵丹郝海光李红艳康廷国
- 关键词：牛蒡苷元Β淀粉样肽
- 牛蒡苷元新制备工艺被引量：6
- 2011年
- 目的:优化筛选牛蒡苷元的酶水解条件、提取工艺和大孔树脂型号,得到适合工业生产的工艺流程。方法:以时间、温度、溶媒量为考查因素,用单因素和正交试验设计法,对牛蒡苷元水解条件进行优化;以乙醇浓度、用量、提取次数、提取时间为因素,对提取方法优化;以吸附率和解吸附率对不同型号的大孔树脂优选。结果:牛蒡苷元最佳水解条件为42℃,12倍量水,水解12 h;最佳提取工艺为10倍量40%乙醇提取3次,每次0.5 h;AB-8大孔树脂纯化效果理想。结论:通过对牛蒡苷元的水解提取纯化工艺研究,确定了适合的工业生产的最佳工艺,该工艺方法简单方便,通过该工艺和进一步的硅胶柱层析分离,可得到纯度大于98%的牛蒡苷元。
- 侯蔷何凡窦德强康廷国李洪福
- 关键词：牛蒡苷牛蒡苷元水解大孔树脂
- 牛蒡苷元抗肿瘤潜在靶点预测及验证被引量：2
- 2016年
- 目的研究牛蒡苷元潜在抗肿瘤作用靶点。方法以id Target反向分子对接在线服务器为工具预测牛蒡苷元潜在抗肿瘤作用靶点,采用正向分子对接分析其相互作用,并进一步进行体外分子水平和细胞水平试验验证对接结果。结果反向分子对接结果显示牛蒡苷元能够较好地与肝细胞生长因子受体c-Met结合,预测结合常数Ki值为248 nmol·L-1(PDB ID:3EFK);正向分子对接结果显示牛蒡苷元与靶点存在合理的氢键相互作用;酶联免疫法测定牛蒡苷元100 nmol·L-1水平对受体酪氨酸激酶c-Met酶活抑制率为47.5%;磺酰罗丹明B蛋白染色法测定牛蒡子苷元对非小细胞肺癌细胞株(EBC-1)增殖抑制的IC50值为(201.7±19.8)nmol·L-1。结论 c-Met是牛蒡苷元抗肿瘤作用的潜在靶点。
- 吴平包可婷徐凯窦德强康廷国翟延君
- 关键词：牛蒡苷元C-MET肝细胞生长因子受体
- 牛蒡苷元的脱甲基化研究被引量：2
- 2011年
- 目的:以活性天然产物牛蒡苷元为原料,合成其脱甲基衍生物,寻找适宜的脱甲基化方法。方法:以牛蒡苷元为底物,分别以无水氯化铝或氢溴酸为脱甲基试剂进行反应,比较两者脱甲基能力,并制备了目标产物。结果:合成了两个牛蒡苷元脱甲基衍生物,其中化合物2是首次利用氢溴酸-冰醋酸系统进行脱甲基反应而制备得到,采用氢溴酸-冰醋酸系统进行脱甲基反应,收率较高,操作简单。结论:牛蒡苷元脱甲基化最佳工艺条件为:以牛蒡苷元为原料,氢溴酸作为脱甲基试剂,在110℃条件下反应8h,收率87%,并通过核磁共振碳谱和氢谱对目标产物进行了结构确证。
- 李馥睿窦德强陈桂荣康廷国李洪福
- 关键词：脱甲基牛蒡苷元
- 牛蒡苷元氨解衍生物的合成被引量：1
- 2012年
- 目的:合成牛蒡苷元的氨解衍生物N-苯甲基-2-(4'-羟基-3'-甲氧基苯甲基)-3-(3'',4''-二甲氧基苯甲基)丁酰胺。方法:本实验采用氨解的方法对牛蒡苷元的内酯环进行结构修饰,牛蒡苷元和苄胺溶液反应合成氨解衍生物。结论:通过对合成工艺条件进行较为详细的考察,确定最佳工艺条件。
- 张辉陈桂荣窦德强康廷国
- 关键词：牛蒡苷元
- 牛蒡苷元曼尼希反应产物的合成被引量：2
- 2013年
- 目的:合成牛蒡苷元曼尼希反应产物4-(3",4"-二甲氧苄基)-3-(4'-羟基-3'-甲氧基-5'-(哌啶-1-基甲基)苯甲基)二氢呋喃-2(3H)-酮。方法:本实验采用曼尼希的方法对牛蒡苷元酚羟基邻位进行结构修饰,牛蒡苷元与哌啶溶液反应合成曼尼希反应产物。结论:通过对合成工艺条件进行较为详细的考察,确定最佳工艺条件。
- 徐煜彬窦德强
- 关键词：牛蒡苷元曼尼希反应结构修饰
- 应用碱溶酸沉法制备牛蒡子苷元的研究被引量：2
- 2010年
- 目的:筛选一种简单制备牛蒡子苷元的方法。方法:采用碱溶酸沉法对牛蒡子原药材粗粉提取,提取物经硅胶柱色谱分离后,再利用氧化铝、氧化镁、活性炭进行纯化处理。结果:利用此方法从2kg牛蒡子原药材中制备得到26g牛蒡子苷元,其纯度达到97%。结论:采用碱溶酸沉法制备牛蒡子苷元,该方法简便可行,制备得到的牛蒡子苷元纯度较高,是制备牛蒡子苷元的一种较为理想的方法。
- 李洪福窦德强康廷国陈桂荣侯蔷李馥睿
- 关键词：牛蒡子苷元碱水解氧化铝纯化
- 牛蒡子潜在功用的发掘与利用被引量：1
- 2016年
- 通过考察历代本草、古代方剂及2015版《中华人民共和国药典》(简称《中国药典》)中有关牛蒡子功用的记载,确认历代本草与古代方剂中牛蒡子传统功用的核心内容与《中国药典》记录基本一致,但由本草文献中总结出来的明目、止痛、通利二便、祛风止痒等功能,以及《普济方》数据库中含牛蒡子复方所治中风、诸痛、风瘙痒、内外障眼、水肿、大便不通等病症,并未被《中国药典》所收录。结合现代药理学实验研究与临床应用,初步认为平肝息风、明目、止痛、通利二便、祛风止痒是牛蒡子的潜在功用。
- 刘丽梁茂新
- 关键词：牛蒡子
- 牛蒡苷元对H89诱导的SH-SY5Y细胞损伤的保护作用
- 目的观察牛蒡苷元对H89诱导的SH-SY5Y细胞损伤的保护作用。方法用PKA抑制剂H89处理SH-SY5Y细胞,建立受损伤的细胞模型。实验设置空白、模型、治疗、阳性对照4组,分别给与相应处理。应用免疫细胞化技术检测细胞中...
- 张囡杨静娴孙东胡昱赵丹郝海光张晓丹李红艳康廷国
- 关键词：牛蒡苷元Β淀粉样肽神经营养因子-3凋亡
- 文献传递
- 牛蒡苷元对H89诱导的SH-SY5Y细胞损伤的保护作用被引量：2
- 2014年
- 目的:考察牛蒡苷元对H89诱导的人神经母细胞瘤SH-SY5Y细胞损伤的保护作用。方法:用蛋白激酶A抑制剂H89处理SH-SY5Y细胞,建立细胞损伤模型。将SH-SY5Y细胞分成正常组(正常细胞)、模型组(经H89处理的细胞)、H89+牛蒡苷元组(经H89处理后给予牛蒡苷元处理的细胞)和H89+丹酚酸B组(阳性对照组,经H89处理后给予丹酚酸B处理的细胞)。采用MTT法检测细胞活力、免疫荧光细胞化学法检测细胞中β-淀粉样肽和神经营养因子-3的表达以及Hoechst33258染色法检测细胞凋亡率。结果:H89诱导的细胞损伤模型造模成功。牛蒡苷元在低浓度(0.5μmol·L-1)时对细胞损伤模型的保护作用最佳,与模型组相比,H89+低浓度牛蒡苷元组细胞的细胞活力显著提高(P<0.01),细胞中β-淀粉样肽的表达下调5.17%(P<0.05),而神经营养因子-3的表达上调80.54%(P<0.01),凋亡细胞百分比也显著降低(P<0.05)。结论:低浓度牛蒡苷元对H89诱导的SH-SY5Y细胞损伤具有显著保护作用。
- 张囡杨静娴孙东胡昱赵丹李红艳康廷国
- 关键词：牛蒡苷元细胞活力Β-淀粉样肽神经营养因子-3细胞凋亡
