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DIXDC1的生物学特性及其与肿瘤的关系: 2016年; DIXDC1是一种含有Dishevelled-Axin(DIX)和coiled-coil(MTH)两种结构域的蛋白,也是Wnt信号通路的正向调节分子,在细胞周期、神经系统发育和行为认知等方面均发挥着重要作用。DIXDC1在多种肿瘤的发生发展过程中发挥重要作用,能够激活PI3K/AKT信号通路,促进结肠癌细胞的增殖;激活PI3K-AKT/AP-1信号通路,促进肺癌组织细胞的侵袭和迁移;激活Wnt信号通路,调节β-catenin入核,进而促进胃癌细胞的侵袭和迁移。由于DIXDC1在肿瘤中产生的巨大作用,为肿瘤治疗提供了一个潜在靶点。; 祝旭东李晓东; 关键词：生物学特性结肠癌细胞神经系统发育 CATENIN 神经胶质细胞过磷酸化

口服HER酪氨酸激酶抑制剂——来那替尼被引量：4: 2017年; 来那替尼(neratinib,商品名NERLYNX)为Puma生物科技公司开发的HER酪氨酸激酶抑制剂(tyrosine kinase inhibitor,TKI)。2017年7月17日,FDA批准其用于早期HER_2阳性乳腺癌的延长性辅助治疗(extended adjuvant therapy)。对于该类型的癌症,来那替尼为首个延长性辅助治疗药物,可降低HER_2阳性乳腺癌的相关复发风险。笔者就来那替尼的研发历程、基本信息、作用机制、药动学、药效学、临床试验及应用等研发动态作一概述,以期能为医院临床用药起到指导作用。; 李吉辉王德鑫赵冬梅; 关键词：酪氨酸激酶抑制剂乳腺癌

p21活化激酶4抑制剂PF-3758309的合成工艺改进: 2016年; 目的对具有抗肿瘤活性的p21活化激酶4(PAK4)抑制剂PF-3758309的合成工艺进行优化。方法以3-氨基-2-噻吩甲酸甲酯为原料,经乙酰化、环化、氯代制得中间体4-氯-2-甲基噻吩并[3,2-d]嘧啶(13);以2-氨基异丁酸为原料,经加成、氨基保护、酯化、环合、酰化、脱Boc保护、与中间体N-[(2S)-2-异氰酸酯基-2-苯乙基]-N,N-二甲基胺(10)进行酰化反应、脱除乙氧羰基保护,以及与中间体13烷基化共10步反应制得目标产物PF-3758309。结果与结论目标化合物及各步中间体的结构均经MS、1H-NM R谱确证,目标化合物的总收率为30.2%(以2-氨基异丁酸计),HPLC法检测纯度为99.70%。优化后的工艺路线更易于大量制备PF-3758309,收率显著提高(文献收率为19.5%)。; 赵立雨罗江胜张巧玲赵冬梅程卯生; 关键词：抗肿瘤

CD146基因重组质粒的构建及其在骨髓癌NCI-H929的表达: 2016年; 目的构建CD146真核表达载体,证实融合蛋白在骨髓瘤细胞内的表达、定位。方法提取人工具细胞Hela细胞的总mRNA并进行反转。以反转录的cDNA为模板PCR扩增CD146全长编码基因,克隆至pCDNA3.1-3×Flag表达载体中。质粒转入骨髓癌NCI-H929细胞中,分别利用western blot和激光共焦扫描显微技术检测了重组质粒的表达以及在骨髓癌细胞中的定位。结果 CD146全长基因序列克隆真核表达载体中,酶切鉴定片段为1930bp。CD146在真核细胞中表达为113KD的糖蛋白,利用Western blot检测到真核转染的Flag-CD146表达,条带约为120KD,免疫荧光显示蛋白在细胞膜上有明显定位。结论成功构建了CD146真核表达载体,并验证了其表达定位。; 陈勇贾长青梁峰王浩然; 关键词：CD146 融合蛋白

PAK4与肿瘤关系的研究进展被引量：1: 2018年; P21活化蛋白激酶(p-21 activated protein kinase,PAK)是一类进化上保守的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,是Rho家族Cdc42和Rac的效应蛋白。PAK4是PAK家族II类成员的代表,可被生长因子及其他胞外信号活化,并通过众多的下游结合蛋白或激酶底物,调节控制许多生物学功能,如:肿瘤生长、细胞骨架重组、基因转录调控等,特别是在细胞的恶性转化和肿瘤细胞侵袭转移过程中具有重要作用,因此成为肿瘤治疗新的靶点。; 马一鸣李晓东; 关键词：肿瘤细胞磷酸化细胞骨架信号通路小分子抑制剂

Tctex-1的生物学功能及其与肿瘤的关系: 2015年; Tctex-1作为动力蛋白轻链家族的一员,在许多组织中广泛表达,能与多种细胞因子结合并通过动力蛋白依赖性或动力蛋白非依赖性(非动力蛋白依赖性)途径发挥生物学功能。Tctex-1作为一种重要的细胞因子,参与多个生物学过程,如应力纤维和黏着斑的形成,轴突发育,病毒感染,细胞的破骨过程等,同时也参与多种肿瘤的发生发展过程。通过对Tctex-1功能的研究为多种疾病的治疗提供了新的方向。; 郭清李晓东; 关键词：动力蛋白非依赖性黏着斑神经干细胞中心粒

小分子化合物O-565抑制胃癌细胞迁移侵袭及机制研究: 2014年; 目的:研究小分子化合物O-565对人胃癌细胞BGC823、MKN-45增殖、迁移和侵袭能力的影响及其作用机制。方法:应用MTT检测不同浓度小分子化合物O-565对胃癌细胞BGC823和MKN-45增殖能力的影响。分别用0、20、40、60μmol/L浓度的化合物O-565处理BGC823和MKN-45两种胃癌细胞,应用Transwell小室检测其对上述两种细胞迁移侵袭能力的抑制作用,Western blot检测化合物对金属基质蛋白酶2(MMP-2)表达及丝切蛋白(Cofilin)磷酸化水平的影响。结果:化合物O-565对于BGC823和MKN-45两种胃癌细胞的增殖能力无明显影响,却能够以剂量依赖的方式抑制上述细胞的迁移和侵袭。Western blot结果显示O-565能够下调胃癌细胞BGC823中MMP-2的表达及Cofilin的磷酸化水平。结论:化合物O-565可能通过下调细胞中MMP-2的表达及Cofilin的磷酸化水平,抑制BGC823、MKN-45胃癌细胞的迁移和侵袭。; 张健刘奇李瑞娟张红艳李丹妮李丰; 关键词：胃癌 MMP-2 COFILIN

喹唑啉类PAK4小分子抑制剂影响胰腺癌细胞迁移及侵袭的作用机制: 2019年; 目的:探究喹唑啉类PAK4小分子抑制剂Czh#226对胰腺癌细胞增殖、迁移等方面的作用。方法:四唑盐比色法(MTT)检测不同浓度的Czh#226对胰腺癌细胞增殖的影响;Transwell实验检测不同浓度Czh#226对胰腺癌细胞迁移的影响;激光扫描共聚焦显微(Confocal)实验检测不同浓度Czh#226对胰腺癌细胞微丝的影响;Western blot实验检测不同浓度Czh#226对胰腺癌细胞PAK4激酶的活化及其下游迁移侵袭相关蛋白的表达。结果:Czh#226对胰腺癌细胞的增殖无抑制作用,但在5μmol/L时对迁移及侵袭能力有明显抑制作用;Czh#226对PAK4激酶的活性以及PAK4下游细胞骨架相关靶蛋白的磷酸化亦有抑制作用,且均呈剂量效应关系。结论:Czh#226是通过抑制PAK4激酶的活性以及PAK4下游细胞骨架相关靶蛋白的表达来抑制微丝的重组,从而抑制胰腺癌细胞的迁移及侵袭能力。; 路天琦李晓东; 关键词：胰腺癌小分子抑制剂迁移

PAK4与RCBTB1相互作用促进胰腺癌细胞增殖被引量：1: 2022年; 目的研究p21激活激酶4(PAK4)与RCC1和BTB结构域包含蛋白1(RCBTB1)的相互作用及其在胰腺癌细胞增殖过程中的作用。方法采用免疫共沉淀实验确定PAK4与RCBTB1在胰腺癌细胞内的相互作用;采用免疫荧光实验确定PAK4与RCBTB1在胰腺癌细胞内的定位和共定位位置;采用CCK-8实验探究过表达PAK4、RCBTB1对胰腺癌细胞增殖的影响;采用流式细胞术检测过表达PAK4、RCBTB1对胰腺癌细胞周期的影响;采用Western blotting检测过表达PAK4、RCBTB1对cyclin D1蛋白表达水平的影响。结果PAK4与RCBTB1在胰腺癌细胞内存在相互作用。PAK4与RCBTB1共定位于胰腺癌细胞核和核周细胞质内。过表达PAK4、RCBTB1促进胰腺癌细胞增殖,加速胰腺癌细胞的细胞周期进程,促进cyclin D1的表达。结论PAK4与RCBTB1相互作用促进胰腺癌细胞增殖。; 于昕博黄昌伟路天琦袁莹李晓东; 关键词：相互作用胰腺癌增殖

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国家自然科学基金(81230077)

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