目的研究细胞膜穿透性寡肽———八聚精氨酸(R8)输送包载siRNA的脂质体进入细胞能力的促进作用。方法将合成的R8与PEG-PE形成偶联物并定向定量地插入包载siRNA脂质体的外层膜上制成R8-liposom alsiRNA。荧光分光光度计测定脂质体中R8的含量,荧光倒置显微镜观察R8修饰的脂质体与常用转染试剂lipofectam ine 2000携带siRNA对小细胞肺癌NC I-H446的转染效果,MTT法检测R8-liposom al siRNA对NC I-H446细胞的生长抑制作用。结果R8未修饰的脂质体不能穿过细胞膜,而R8修饰的脂质体则能迅速进入细胞内,随着作用时间的延长逐渐定位在细胞浆和细胞核。R8修饰的脂质体介导hdm2-siRNA转染肿瘤细胞的效率和对肿瘤细胞的生长抑制作用明显强于lipofectam ine 2000。结论R8修饰的脂质体可以有效输送siRNA进入细胞并增强其生物学功能。
