国家科技重大专项(010ZX09401-306-1-1)
- 作品数：1 被引量：0H指数：0
- 相关作者：董志娄伦美更多>>
- 相关机构：重庆医科大学重庆复创医药研究有限公司更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- YN33系列化合物抗肿瘤作用的初步研究
- 2012年
- 目的从8个YN33系列表皮生长因子受体(EGFR)蛋白酪氨酸酶抑制剂中筛选具有抗肿瘤活性的化合物,并进一步评价其在体外的抗肿瘤效果。方法首先采用体外激酶实验对YN33系列化合物进行初步筛选,观察它们对EGFR蛋白酪氨酸酶的抑制作用;采用MTS法观察筛选出的活性化合物在体外对人表皮癌A431细胞株、人胃癌N87细胞株和人乳腺癌BT474细胞株的增殖抑制作用,以及体外筛选出的YN33-5化合物对人正常胚肺成纤维MRC-5细胞增殖的抑制作用。结果激酶实验结果,发现4个具有抑制EGFR活性的化合物:YN33-3,YN33-5,YN33-6,YN33-8。YN33-5对A431、BT474、N87细胞株的半数抑瘤浓度(IC50)分别为:(9.743 3±2.795 9)μmol/L,(4.611 7±2.222 5)nmol/L和(44.048 3±21.793 1)nmol/L,抑制效应呈剂量依赖性。结论 YN33-5具有较好抗肿瘤活性,可抑制多种肿瘤细胞的增殖。
- 娄伦美董志傅洁民曾凡新姜立花
- 关键词：抗肿瘤活性
