国家自然科学基金(81001366)
- 作品数：2 被引量：0H指数：0
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- 酰基苯肼型保险拉手树脂的合成及在多肽对硝基苯胺发色底物合成中的应用
- 2012年
- 针对液相合成对羧基苯胺发色底物的不足,采用Boc-对羧基苯肼和MBHA树脂为原料合成了具有保险拉手型连接臂结构的树脂,对保护基形式及树脂载体类型的选择进行了探讨。基于该型树脂采用微波辅助的Fmoc/Boc混合策略在树脂上合成了5个用于丝氨酸蛋白酶活性实验的多肽中间体,经温和的N-溴代琥珀酰亚胺/吡啶条件氧化连接臂后,与对硝基苯胺(pNA)发生氨解反应,以较高的收率和纯度得到5个丝氨酸蛋白酶发色底物。中间体及产物经过高分辨质谱和核磁共振氢谱确定了结构。
- 白国良杨潇骁林浩杨立泉王德心
- 关键词：氨解反应
- Merrifield树脂在改构肽合成中的新应用
- 2014年
- 本文介绍的正交杂化合成策略(HOP)采用以Merrifield树脂为载体,将Fmoc化学与Boc化学结合应用组装多肽,经酸解脱除侧链保护基得到键合在树脂上的裸肽树脂中间体,并进一步经温和、简便的胺解反应,衍生出多肽C末端N-取代酰胺或侧链内酰胺环肽化合物。HOP策略得到的终产物粗制品中不含有常规工艺的酸解试剂等杂质,所以采用该方式合成肽酰胺在收率及粗产物纯度等方面均比较理想。
- 杨潇骁林浩王德心
