广东省科技计划工业攻关项目(2007B031513004)
- 作品数：9 被引量：16H指数：3
- 相关作者：梅文杰王淇孙福强谢华松孙冬冬更多>>
- 相关机构：广东药学院暨南大学首都医科大学更多>>
- 发文基金：广东省科技计划工业攻关项目广东省自然科学基金国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：理学化学工程医药卫生轻工技术与工程更多>>
- 碳化硅管中微波辅助制备甲硝唑半抗原被引量：3
- 2012年
- 目的以甲硝唑与琥珀酸酐为原料,采用微波辅助方法制备甲硝唑半抗原,并初步探讨微波辅助反应过程中微波"非热效应"对反应产率的影响。方法恒定温度120℃,用碳化硅(SiC)管和石英玻璃(Pyrex)管作为反应容器,微波辐射5 min,制备甲硝唑半抗原,并对产物进行定性和定量测定。结果微波辐射条件下,用SiC管和Pyrex管作为反应容器制备甲硝唑半抗原的产率均比较高,但以SiC管的产率相对更高、重复性更好。结论微波辅助条件下,以SiC管作为反应容器,能够以较高产率制备得到甲硝唑半抗原。
- 王淇王成蹊孙福强贺丽敏吴琼梁炳焕邱永彬梅文杰
- 关键词：微波
- 新型尾式卟啉的制备、表征及其与DNA相互作用的初步研究被引量：3
- 2010年
- 目的合成1个新型尾式卟啉化合物（目标化合物1）,并对其与小牛胸腺DNA（CT-DNA）的相互作用方式进行初步研究。方法以吡咯、对羟基苯甲醛和苯甲醛为原料,制备得到以柔性碳链连接的目标化合物1,采用MS1、HNMR以及UV-vis等对化合物进行表征;并采用紫外光谱、荧光光谱以及黏度实验初步研究目标化合物1与CT-DNA的相互作用。结果目标化合物1的电喷雾质谱（ESI-MS）在997.4出现一个归属于[M＋H]＋的分子离子峰,实验结果与理论计算一致;目标化合物1的电子吸收光谱分别在419 nm出现一个归属于卟啉环的特征Soret吸收,在500~700 nm之间出现归属于卟啉环的特征Q-带吸收。结论目标化合物1能够以插入方式与DNA分子发生结合。
- 蒋小磊梅文杰刘杰孙冬冬郑文杰
- 关键词：电子吸收光谱荧光发射光谱小牛胸腺DNA黏度
- 联苯并咪唑化合物的合成、表征与抗癌活性
- ＜正＞联苯并咪唑作为一类重要的苯并咪唑类衍生化合物,已在医药、生物化学等众多领域得到广泛应用[1]。但目前报道的工作存在反应时间长,原料昂贵,溶剂有毒等不足。我们在前期研究工作的
- 毛郑州李建晓梅文杰杨凯汪朝阳
- 关键词：生物活性
- 文献传递
- 以虫草素为配体的钌多吡啶(Ⅱ)配合物的抗肿瘤活性研究
- 2010年
- 目的研究虫草素为配体的钌多吡啶(Ⅱ)配合物的抗肿瘤活性。方法以虫草素(3′-脱氧腺苷)为配体,合成了3种钌(Ⅱ)配合物[Ru(L)2(DOA)]Cl2(L=bpy,1;phen,2;dmbpy,3;DOA=3′-脱氧腺苷),采用MTT法和流式细胞术分析体外抗肿瘤活性。结果 MTT法结果表明配合物1,2和3对皮肤癌细胞A375生长表现出明显的抑制作用,且其抗肿瘤活性优于配体虫草素;流式细胞分析结果表明,配合物1是通过诱导肿瘤细胞凋亡抑制肿瘤细胞生长。结论以虫草素为配体的钌多吡啶配合物具有一定的抗肿瘤活性。
- 孙冬冬梅文杰刘杰黄东纬杨小辛郑文杰
- 关键词：虫草素抗肿瘤活性流式细胞术
- DNA靶向手性钌(Ⅱ)配合物的合成、表征及其抗肿瘤作用被引量：3
- 2011年
- 目的设计合成2个手性钌(Ⅱ)多吡啶配合物Λ-[Ru(bpy)2(p-NPIP)](PF6)2.2H2O(1)和Λ-[Ru(bpy)2(p-tFPIP)](PF6)2.2H2O(2),评价其体外抗肿瘤活性,并对配合物2与DNA分子的识别机制及其光裂解作用进行初步探讨。方法采用MTT方法评价手性钌(Ⅱ)配合物1和2对肿瘤细胞生长的抑制,并采用电子吸收光谱、荧光光谱和黏度试验等方法研究手性钌配合物2与DNA的分子识别机制;采用凝胶电泳试验评价配合物2对DNA分子的光裂解作用。结果手性钌(Ⅱ)配合物2能够抑制肿瘤细胞的生长,特别是对HO8910PM细胞生长的抑制率IC50=47.8μmol.L-1,与同等条件下顺铂的抗肿瘤活性相当;研究结果表明插入配体上取代基的电子效应对其抗肿瘤活性有较大影响;光谱学试验证明钌多吡啶配合物1和2通过插入方式与DNA结合(Kb=2.86×105 L.mol-1)。结论手性钌(Ⅱ)多吡啶配合物具有一定的抗肿瘤活性,其抗肿瘤活性与钌(Ⅱ)配合物的分子结构及其与DNA分子契合能力相关。
- 王蓓吴琼孙福强王淇谢华松梅文杰
- 关键词：分子识别抗肿瘤
- 联苯并咪唑化合物的合成、表征与抗癌活性被引量：1
- 2010年
- 以联苯四胺、芳香醛为原料,DMF为溶剂,KI为催化剂,在空气存在下回流反应,合成了6种新的联苯并咪唑化合物,产率较高(58.4%～98.0%),其结构用IR、1HNMR、13CNMR、MS、元素分析等测试技术进行了表征。适宜的合成条件是:反应温度150℃,反应时间12h。初步测试表明,目标化合物对培养人肝癌Bel-7402细胞生长有一定抑制活性。
- 李建晓毛郑州梅文杰汪朝阳
- 关键词：抗癌活性
- 1,8-二羟基蒽醌修饰的钌配合物的合成及其与DNA相互作用的研究
- 2008年
- 目的用1,8-二羟基-9,10-蒽醌-醛-3与cis-Ru(bpy)2Cl2.2H2O为原料合成钌多吡啶配合物[Ru(bpy)2HAIP]2+(HAIP=(1,8-二羟基-9,10-蒽醌)咪唑[4,5-f][1,10]菲咯啉)(1),并对其与DNA的识别机理进行初步研究。方法采用元素分析、电喷雾质谱以及电子吸收光谱对目标化合物进行了表征,并采用电子吸收光谱、荧光发射光谱及热变性实验研究配合物与小牛胸腺DNA的识别作用。结果电子吸收光谱研究表明,当[DNA]/[Ru]=0.1,钌配合物1的特征MLCT(metal to ligandcharge transfer)荷移跃迁和IL(intraligand charge transfer)荷移跃迁的减色率分别为9%(Δλ=2 nm)和15%(Δλ=1 nm),根据EB-荧光淬灭实验结果计算得到了钌配合物1与DNA相互作用的表观结合常数约为5.13×104,热变性实验结果表明在钌配合物1存在下,小牛胸腺DNA的熔点温度升高约4.8℃,结论目标化合物1可能以非经典的插入模式与DNA分子结合。
- 梅文杰黄东纬王娜刘云军王定勇梁宝霞
- 关键词：小牛胸腺DNA
- 钌卟啉配合物的合成、表征及其对人宫颈癌细胞株HeLa的抑制
- ＜正＞钌卟啉配合物作为肿瘤光动力治疗光敏剂的研究引起了国内外研究者越来越多的关注[1-3]。由于水溶性卟啉及其金属衍生物具有在肿瘤组织中发生选择性潴留的特点,作为金属配合物的载体,将有可能实现肿瘤组织的靶向性,增强配合物...
- 梅文杰韦欣煜李文娜何丽新刘云军陆伟刚夏嫱梁宝霞
- 关键词：人宫颈癌细胞
- 文献传递
- 新型铋(Ⅲ)卟啉配合物的合成、表征及其与小牛胸腺DNA相互作用的初步研究被引量：3
- 2011年
- 目的合成1个新型铋卟啉配合物,并对其与小牛胸腺DNA(CT-DNA)的相互进行初步研究。方法以5-(3′-吡啶基)-10,15,20-三甲氧苯基卟啉(MPyTMOPP)和硝酸铋为原料制备新型铋(Ⅲ)卟啉配合物B i(MPyTMOPP)NO3,采用元素分析、1H-核磁共振、电喷雾质谱、红外光谱和紫外光谱对化合物进行表征,采用紫外-可见光谱、荧光光谱、圆二色谱、热变性实验和黏度实验系统研究B i(MPyTMOPP)NO3与小牛胸腺DNA(CT-DNA)的相互作用。结果 B i(MPyTMOPP)NO3的电喷雾质谱(ESI-MS)图上在912.47出现1个归属于[M+H]+的分子离子峰,实验结果与理论计算值一致;紫外-可见光谱研究表明,B i(MPyTMOPP)NO3的特征Soret带出现较小的减色率和红移(13.7%和3 nm),结合常数为8.6×103L/mol;CT-DNA的圆二色谱在B i(MPyTMOPP)NO3的Soret区域出现1个正的诱导信号;B i(MPyTMOPP)NO3使CT-DNA的熔解温度升高2.1℃;随着B i(MPyTMOPP)NO3的浓度不断升高,CT-DNA的相对黏度基本不变。结论 B i(MPyTMOPP)NO3能够与CT-DNA发生作用,并且以外部沟面结合方式与CT-DNA结合。
- 尹鹏梅文杰王伟章王淇孙福强王成蹊贺丽敏
- 关键词：小牛胸腺DNA相互作用
- 手性钌配合物Δ-[Ru(bpy)_2IPBP]^(2+)的合成及其细胞毒作用被引量：1
- 2008年
- 目的采用Δ-[Ru(bpy)2(py)2][o,o′-dibenzoyltartrate].12H2O和3-醛基色酮为原料,制备手性钌多吡啶配合物Δ-[Ru(bpy)2IPBP]2+(Δ-1)(bpy=bipyridine,IPBP=2-(4-甲苯并吡喃-2-酮)咪唑[4,5-f][1,10]菲咯啉),并对其体外抗肿瘤活性进行初步评价。方法采用元素分析,电喷雾质谱(ESI-MS),核磁共振(NMR)等对目标化合物进行了表征,并采用MTT法初步研究了配合物Δ-1对人肝癌细胞Bel-7402,肺腺癌细胞HCT-8有明显的抑制作用。结果与结论目标化合物的元素分析、电喷雾质谱实验结果与理论值基本一致;当配合物浓度为50μg/mL时,配合物Δ-1对人肝癌细胞Bel-7402,肺腺癌细胞HCT-8有明显的抑制作用。
- 梅文杰王娜刘云军马玉卓谢华松梁宝霞
- 关键词：手性细胞毒作用肺腺癌细胞
