国家重点基础研究发展计划(2009CB930300)
- 作品数：48 被引量：209H指数：9
- 相关作者：王思玲张强姜同英何仲贵孙进更多>>
- 相关机构：沈阳药科大学北京大学河南大学更多>>
- 发文基金：国家重点基础研究发展计划国家自然科学基金国家高技术研究发展计划更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程生物学一般工业技术更多>>
- 两种难溶性药物-纳米多孔ZnO固体分散体的制备与提高药物溶出度机制的研究被引量：13
- 2011年
- 以自制的纳米多孔ZnO为载体制备药物固体分散体,并研究固体分散体提高药物溶出度的机制。采用熔融法分别制备吲哚美辛和西洛他唑固体分散体,扫描电镜、比表面分析仪、傅立叶红外光谱、差示扫描量热法和X-射线粉末衍射法表征结果显示纳米多孔ZnO与药物仅存在物理吸附作用,药物以无定型形式高度分散于ZnO纳米孔穴中且ZnO纳米孔穴可以抑制固体分散体中无定型药物于45℃、75%RH条件下的重结晶。体外溶出度测定结果表明,吲哚美辛固体分散体5 min时的累积溶出度可达到90%左右,西洛他唑固体分散体30 min时的累积溶出度可达到80%左右。研究探讨两种药物溶出度提高的机制与纳米多孔ZnO可增加药物分散性、控制药物以无定型形式存在并能抑制药物重结晶有关。
- 高蓓孙长山支壮志王岩常笛王思玲姜同英
- 关键词：吲哚美辛西洛他唑固体分散体溶出度无定型
- 蚯蚓纤溶酶口服后在大鼠胃肠道的转运分布特点被引量：4
- 2010年
- 目的:研究蚯蚓纤溶酶(EFE)在大鼠胃肠道的转运特点,揭示其胃肠道吸收的主要部位及可能机制。方法:采用优球蛋白溶解时间及凝血时间评价EFE口服后的抗凝血效果;采用免疫组化法、荧光标记法研究EFE在大鼠胃肠道的转运情况。结果:EFE口服后保持生物学活性,在1.5h左右表现出最强药效。大鼠口服EFE1.5h时,胃和十二指肠中存在大量药物,结肠有散在药物沉积。离体跨膜实验表明结肠部位转运能力最强。结论:EFE口服给药后出现最大药效时,胃及十二指肠为主要吸收部位,EFE体外结肠转运能力强,为制备其肠溶剂型提供了实验依据。
- 王学清张源潘荣赫荣乔
- 关键词：蚯蚓纤溶酶胃肠道药效
- 纳米裸晶的平衡溶解度与粒径无关被引量：2
- 2011年
- 目的研究Ostwald-Freundlich方程提出的粒径与溶解度的关系。方法采用稀释溶解法测定以＂bottom-up＂方法所得辅酶Q10（coenzyme Q10,CoQ10）球形纳米裸晶在不同溶剂系统中的溶解度。结果原料药（约30μm）与不同粒径（85.1、77.4、58.9 nm）CoQ10纳米裸晶在4种醇-水系统中的平衡溶解度分别为0.82-0.88、4.40-4.74、16.70-17.43、31.75-33.04 mg.L-1。结论纳米裸晶的平衡溶解度与粒径无关。
- 邓意辉孙姣
- 关键词：溶解度平衡溶解度辅酶Q10
- 索拉非尼自微乳化给药系统的制备及药物动力学研究(英文)
- 2011年
- 索拉非尼(Sorafenib)是一种新型抗肿瘤药物,但其在水中难溶,生物利用度低。为了增加索拉非尼的生物利用度,本研究制备了索拉非尼自微乳化给药系统,并以大鼠为实验动物测定了该给药系统的口服相对生物利用度。该给药系统以油酸乙酯(20%,w/w)为油相,聚氧乙烯蓖麻油(48%,w/w)为主要乳化剂,聚乙二醇400(16%,w/w)和乙醇(16%,w/w)为助乳化剂,索拉非尼的终浓度为20 mg/mL。该制剂自微乳化后粒径为20-25 nm。与索拉非尼混悬液相比,自微乳化给药系统可以显著增加索拉非尼的AUC,C_(max)和MRT,降低清除率,T_(max)没有明显变化。尤其是与口服混悬液相比,其相对生物利用度提高近25倍,说明索拉非尼自微乳化给药系统有望开发成为增加其口服吸收的药物制剂。
- 刘亚欧范洁明王学清张强
- 关键词：索拉非尼自微乳化给药系统相对生物利用度
- Studies on the preparation and pharmacokinetics of puerarin microcrystals and nanocrystals for oral administration to rat
- 由中药葛根中提取而来的葛根素目前在临床上广泛用于心血管疾病的治疗。但由于其水溶性差和注射给药所带来的不良反应,目前迫切需要一种技术来用于葛根素口服给药制剂的开发。现如今,纳米结晶技术已慢慢成为难溶性药物口服制剂开发的首选...
- Liangxing TuYueneng YiWei WuFuqiang HuKaili HuJianfang Feng
- 关键词：PUERARINNANOCRYSTALSMICROCRYSTALSBIOAVAILABILITY
- 文献传递
- Functional modification and evaluation of glycolipid-like nanocarriers
- 胡富强
- 文献传递
- 辅酶Q_(10)纳米裸晶的平衡溶解度与粒径无关的证明
- 2011年
- 目的考察滤膜的固液分离能力及对药物的吸附情况,选择最佳固液分离条件,研究辅酶Q10(coenzyme Q10,CoQ10)纳米裸晶粒径与溶解度的关系。方法采用溶剂/反溶剂法制备CoQ10纳米裸晶混悬液。考察不同体积分数乙醇中,不同滤膜及其组合对药物的吸附能力和对制剂与原料药的固液分离能力。以稀释法测定CoQ10纳米裸晶与原料药在四种溶剂系统中的平衡溶解度。测定87.6nm CoQ10纳米裸晶及原料药的溶解曲线,提出"界面溶解度"的新概念,并研究粒径与界面溶解度的关系。结果滤膜的吸附能力的顺序为0.05μm PC膜>0.22μm PA膜>0.05μm PVDF膜>0.22μm PVDF膜>0.10μm PES膜,当乙醇体积分数大于等于70%时,后3种滤膜对药物均无吸附。制剂和原料药的最佳固液分离滤膜组合为0.22μm PVDF+0.05μm PVDF+0.22μmPVDF及0.22μm PVDF+0.22μm PVDF。粒径分别为114.8、85.1、77.4、58.9 nm的CoQ10纳米裸晶与原料药在4种醇水系统中的平衡溶解度分别为0.82～0.88、4.40～4.74、16.70～17.43、31.75～33.04 mg.L-1。纳米裸晶与原料药在稀释后呈现完全不同的溶解曲线,前者药物浓度迅速上升出现显著的过饱和而后下降至一个平台值;后者药物浓度逐渐增加达到相同的平台值。结论 粒径与平衡溶解度无关,与界面溶解度有关。
- 孙姣邓意辉马艳铃韩婕
- 关键词：粒径溶解度平衡溶解度微孔滤膜
- 纳米晶体技术在水难溶性药物口服制剂中应用的研究进展被引量：14
- 2010年
- 目的综述水难溶性药物纳米晶体的制备方法,稳定剂在纳米晶体形成过程中的主要应用原理及产品物理性质的表征,为改善水难溶性药物溶解度或口服生物利用度提供理论依据。方法查阅国内外相关文献27篇,回顾纳米晶体技术的发展历程,提供药物纳米晶体技术的最新研究进展。结果药物纳米晶体不仅制备工艺简单,性质考察方便;还能够提高难溶性药物在胃肠道中的溶解度,改善难溶性药物的口服生物利用度。结论药物纳米晶体技术具有实际生产意义和广阔的应用前景。
- 车尔玺姜同英王思玲
- 关键词：稳定剂口服生物利用度
- 纳米多孔羟基磷灰石的制备方法及其在药物载体方面应用的研究进展被引量：7
- 2010年
- 目的讨论纳米多孔羟基磷灰石的制备方法和在药物载体方面的研究进展。方法查阅相关的外文文献27篇,报道了国内外的最新研究进展,并根据羟基磷灰石的制备方法和载药性质进行分类综述。结果指出了纳米多孔羟基磷灰石作为药物载体的主要发展趋势。结论纳米多孔羟基磷灰石具有良好的组织相容性,比表面积大,吸附能力强,非常适合作为新型的药物载体,并将在作为生物大分子和难溶性药物载体方面有非常重要的应用。
- 赵勤富郑力王思玲
- 关键词：纳米多孔羟基磷灰石药物载体
- 表面修饰的LPC纳米粒介导的siRNA肿瘤靶向递送(英文)
- 2011年
- 本研究构建了能够靶向肿瘤的新型纳米粒(脂质体-鱼精蛋白-硫酸软骨素纳米粒,LPC-NP)。该纳米粒粒径约90 nm,zata电位约+35 mV。采用后插法对LPC纳米粒进行DSPE-PEG_(2000)或DSPE-PEG_(2000)-T7修饰。T7是与转铁蛋白功能类似的七肽,能够靶向转铁蛋白受体过度表达的乳腺癌细胞MCF-7。PEG修饰可显著降低血清对LPC纳米粒的聚集作用,T7修饰的纳米粒显著提高siRNA的细胞摄取和基因沉默效率。体外细胞毒实验表明抗EGFR siRNA显著抑制MCF-7细胞生长。实验结果表明经T7肽修饰的LPC纳米粒有望成为RNA干扰肿瘤治疗的递送载体。
- 杨婷赵志霞徐振中赵恩宇刘晓岩陈成军王坚成张强
- 关键词：SIRNA硫酸软骨素
