浙江省自然科学基金(Y2100908)
- 作品数：2 被引量：10H指数：2
- 相关作者：吕延文李杰金懿苏国栋姜永悦更多>>
- 相关机构：衢州学院浙江工业大学上海化工研究院更多>>
- 发文基金：浙江省自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- 来氟米特合成工艺的改进被引量：4
- 2011年
- 以乙酰乙酸乙酯与原甲酸三乙酯为原料,经缩合、环合得中间体5-甲基-4-异噁唑甲酸乙酯,不精馏直接将其碱水解15 min生成5-甲基-4-异噁唑甲酸,三步收率高达63.8%;再经氯化,不精制直接与对三氟甲基苯胺在乙酸乙酯溶剂中反应生成来氟米特粗品,粗品以乙酸乙酯为溶剂进行精制得高品质产品,经HPLC测量产品含量达99.97%,异构体含量小于0.01%;全程总收率达41.0%,收率提高了8.7%。同时,各步反应的投料比得到优化,反应时间大大缩短,合成更安全环保,成本更低。
- 苏国栋姜永悦吕延文
- 关键词：来氟米特乙酰乙酸乙酯原甲酸三乙酯
- 喹诺酮类化合物的设计、合成与抗肿瘤活性研究被引量：6
- 2013年
- 目的设计合成喹诺酮类化合物并研究其体外抗肿瘤活性。方法以现有的喹诺酮类药物（诺氟沙星和环丙沙星）为原料，对其进行结构改造，在哌嗪环的N上引入由芳基磺酰氯和单氰胺反应形成的甲脒基芳磺酰胺侧链。采用噻唑蓝（MTT）法考察所合成的目标化合物对A549、HL450、Hela等肿瘤细胞的抑制活性。并运用DiscoveryStudio软件的CDOCKER模块对所设计的化合物进行分子对接研究。结果合成14个新化合物，其结构经’H．NMR、ESI和HRMS确定，活性测试结果表明，大部分化合物有一定的抗肿瘤活性。结论该类喹诺酮类衍生物的抗肿瘤活性值得进一步研究。
- 李杰金懿寿凯军吕延文
- 关键词：喹诺酮类化合物抗肿瘤活性化学合成TOPO
