北京市自然科学基金(7012030)
- 作品数：6 被引量：39H指数：3
- 相关作者：王林彭涛温晓雪韩凤昭吕秋军更多>>
- 相关机构：军事医学科学院沈阳药科大学安徽医科大学更多>>
- 发文基金：北京市自然科学基金国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 葛根素衍生物的合成及抗缺氧活性研究被引量：13
- 2008年
- 目的设计并合成新的葛根素衍生物。方法针对葛根素水溶性差的缺点,在其4′位羟基引入烷胺基烷基,得到新的葛根素衍生物。通过小鼠抗缺氧试验和离体动脉条试验,评价了目标化合物的抗缺氧活性和扩血管活性。结果与结论合成了12个新的葛根素衍生物,初步药理实验结果显示,大多数化合物的抗缺氧活性等于或略强于葛根素,化合物P1、P2、P4、P5和P6均具有明显的扩血管活性,活性随剂量增加而增大,其中P1和P2扩血管活性强于葛根素。
- 张首国王林朱晓伟彭涛温晓雪
- 关键词：葛根素衍生物抗缺氧
- 红景天苷衍生物N03对乳鼠心肌细胞缺氧-复氧损伤的保护作用被引量：11
- 2009年
- 目的：研究红景天苷衍生物1-C-β-D-吡喃葡萄糖基-N-（2′-氯苯甲基）甲胺（1-C-β-D-glucopyranosyl-N-（2′-chlorophenyl）methyl methanamine，N03）对乳鼠心肌细胞缺氧-复氧损伤的保护作用。方法：以1～2d龄Wistar大鼠乳鼠心室肌进行心肌细胞培养并建立缺氧-复氧损伤模型，检测不同浓度（2，10，50mg·L^-1）N03预处理后细胞的形态变化，比色法检测乳酸脱氢酶（LDH）、肌酸激酶（CK）、天冬氨酸转移酶（AST）的泄漏量及超氧化物歧化酶（SOD）活性，luminometer法检测细胞中三磷酸腺甘（ATP）水平，荧光探针负载法检测其是否能够拮抗缺氧-复氧损伤所引起的细胞内活性氧（ROS）升高和钙超载。结果：红景天苷衍生物N03能减轻心肌细胞缺氧-复氧损伤后LDH，CK和AST的漏出量，同时能够升高SOD活性，降低缺氧-复氧损伤所致的ATP水平下降程度和拮抗细胞内ROS升高和钙超载。结论：红景天苷衍生物N03对缺氧-复氧损伤的心肌细胞具有明显的保护作用，可能对心肌缺血的一些疾病具有治疗作用。
- 韩凤昭彭涛王林邹莉波温晓雪吕秋军
- 关键词：心肌缺血缺氧-复氧细胞保护
- 基于肿瘤相关糖抗原的抗肿瘤疫苗研究进展
- 2005年
- 由于肿瘤细胞可以逃避免疫系统监视,使得人体免疫系统将肿瘤细胞误认为正常细胞而不予杀死.同时,肿瘤细胞与正常体细胞的相似性,又使已有的药物无法高选择性地杀死肿瘤细胞而不伤及正常细胞.
- 狄维王林彭涛王升启
- 关键词：肿瘤相关糖抗原糖肽糖蛋白
- 红景天苷衍生物S01对谷氨酸及缺氧缺糖所致SH-SY5Y细胞损伤的保护作用被引量：14
- 2008年
- 目的探讨红景天苷衍生物S01(3′,4′,5′-三甲氧基苄基-1-硫代-β-D-吡喃葡萄糖苷)对神经细胞的保护作用,并初步探讨其作用机制。方法用不同浓度S01(2,10和50mg.L-1)预处理SH-SY5Y细胞,12h后用谷氨酸或连二亚硫酸钠(Na2S2O4)诱导SH-SY5Y细胞损伤,用MTT法检测细胞存活率,比色法检测乳酸脱氢酶(LDH)释放、超氧化物歧化酶(SOD)活性和丙二醛(MDA)含量,荧光探针负载法检测细胞内活性氧(ROS)水平和细胞内游离钙离子浓度([Ca2+]i),化学发光法检测细胞中腺苷三磷酸(ATP)水平。结果在谷氨酸所致SH-SY5Y细胞损伤模型中,与对照组比较,模型组细胞存活率、SOD活性和ATP水平降低,LDH释放、MDA含量和细胞内ROS水平增加。与模型组比较,S01(2,10和50mg.L-1)可提高细胞存活率,减少谷氨酸引起的LDH释放,拮抗谷氨酸引起的SOD活性和ATP水平降低,并拮抗MDA和ROS水平升高。在Na2S2O4所致SH-SY5Y细胞缺氧缺糖损伤模型中,与对照组比较,模型组细胞存活率下降,LDH释放增多,细胞[Ca2+]i升高。与模型组比较,S01(2,10和50mg.L-1)可提高细胞存活率,减少缺氧缺糖引起的LDH释放和细胞内钙超载。结论S01对谷氨酸和缺氧缺糖所致神经细胞损伤具有保护作用,提示S01可能对脑缺血具有治疗作用。
- 韩凤昭彭涛王林邹莉波温晓雪吕秋军
- 关键词：谷氨酸盐类缺氧缺糖丙二醛
- 抗心绞痛药物构效关系的研究进展被引量：2
- 2005年
- 抗心绞痛药物的发展始于19世纪50年代的亚硝酸异戊酯,该系列化合物治疗心绞痛已有100多年的历史。随着钙拮抗剂和β受体阻滞剂的发展,心绞痛的治疗有了更多的选择,硝苯地平和普萘洛尔分别是此两类药物的典型代表。近年来,雷诺嗪等新型药物的研发使抗心绞痛治疗药物更加丰富。本文综述了近年来各类抗心绞痛药物的构效关系研究进展。
- 张首国王林彭涛
- 关键词：抗心绞痛药物硝酸酯类钙拮抗剂Β受体阻滞剂构效关系
- 文拉法辛前药的脑靶向效应初探被引量：1
- 2006年
- 目的评价文拉法辛前药的脑靶向效应。方法运用药物化学的基本原理和方法,合成了文拉法辛前药B1、B2和B5,采用乙醚和石油醚萃取血浆和脑匀浆样品,通过RP-HPLC内标法检测样品。结果检测了文拉法辛及化合物B1、B2、B5在SD大鼠血浆和脑组织中的浓度,化合物B1、B2在脑中代谢速度慢于血浆,浓度高于血浆,释放文拉法辛时间也长于血浆;而化合物B5在脑中释放的文拉法辛代谢速度与血浆同步。结论化合物B1和B2能在脑组织中持续释放文拉法辛,具备脑靶向效应,而B5没有该效应。
- 潘献柱王林温晓雪彭涛程洁汪思应
- 关键词：抗抑郁药血药浓度
