国家科技重大专项(2009ZX09103-090)
- 作品数：2 被引量：4H指数：1
- 相关作者：赖宜生丁晔牟伊张珍珍季晖更多>>
- 相关机构：中国药科大学药理学教研室更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 新型齐墩果酸衍生物的合成及抗肿瘤活性被引量：4
- 2011年
- 以齐墩果酸(OA)为先导化合物,经C28位羧基保护、C3位乙酰化、C12位氧化、C11位溴代后消除等7步连续反应合成了具有α,β-不饱和酮结构的OA衍生物;再以甘氨酸为连接基团,将不同取代的呋咱氮氧化物类一氧化氮供体与其偶联,获得新型OA衍生物,其结构经IR、MS及1H NMR确证。采用MTT法测定目标物和部分中间体对4种人肿瘤细胞的增殖抑制活性。结果表明,所有目标物的抗肿瘤活性均显著优于OA,其中10a-10e和10i对人肝癌HepG2细胞的增殖抑制活性与阳性对照药2-氰基-3,12-二氧代齐墩果烷-1,9(11)-二烯-28-羧酸甲酯(CDDO-Me)相当。
- 丁晔张珍珍黄张建牟伊季晖赖宜生张奕华
- 关键词：齐墩果酸一氧化氮供体抗肿瘤活性
- 一氧化氮供体型CDDO类似物的合成及抗肿瘤活性
- 2012年
- 以齐墩果酸(OA)为起始原料,经5步反应合成了C环含有α,β-不饱和酮结构的CDDO类似物(1);再以丁二酸为连接基团,将不同取代的呋咱氮氧化物与化合物1的C3-OH偶联,合成了一氧化氮(NO)供体型化合物(4a～4k),其结构经IR、MS及1H NMR确证。采用MTT法测定目标化合物对人肝癌细胞(HepG2和BEL-7402)、乳腺癌细胞MCF-7和结肠癌细胞Caco-2的增殖抑制活性。结果表明,化合物4i对4种肿瘤细胞均有显著的增殖抑制活性(IC50=0.8～1.4μmol/L),且与阳性对照药CDDO甲酯(CDDO-Me)相当,值得深入研究。
- 张士薄张珍珍丁晔赖宜生牟伊艾勇季晖张奕华
- 关键词：齐墩果酸一氧化氮供体抗肿瘤活性
