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4-甲基硫杂吡喃并[2,3-h]色烯-2(8H)-酮衍生物结构与抗HIV活性的关系: 2004年; 目的　探讨以S原子取代DCK类似物C环O原子后的硫杂三环杂环衍生物结构与抗HIV活性间的关系。方法　根据生物电子等排原理以 7 羟基 4 甲基香豆素 (3a)经过酰化、重排水解、烃基化、热环合成、不对称双羟化和酯化合成 6个 4 甲基硫杂吡喃并 [2 ,3 h]色烯 2 (8H) 酮衍生物 (8a～ 10b) ,并测定它们对被HIV 1病毒感染H9淋巴细胞成长的抑制活性。结果　化合物 (10a)仍具有良好的抗HIV活性 ,其他 5个化合物活性不高或消失。结论　实验结果显示S原子取代C环O原子后可保留活性 ,这类新杂环体系是值得注意和进一步研究的HIV抑制剂 ;同时初步显示 6 位引入大基团如叔丁基、8 位无甲基取代及 9,10; 陈瑛张倩夏鹏; 关键词：抗HIV活性香豆素甲基衍生物

Studies on the esterifications of 9-(hydroxyimino)-4-methyl-8,9-dihydrofuro[2,3-h]chromen-2-one with acid chlorides under different conditions: 2008年; 9-( hydroxyimino )的酯化作用有酸氯化物的 -4-methyl-8,9-dihydrofuro[2,3-h]chromen-2-one ( 4 )在8%作为酸 scavenger 在过多的 4-dimethylaminopyridine 的存在产出的 35 鈥?负担得起正常oxime酉旨 3a 鈥揺，而反应给了意外8代用品产品N-(8-chloro-4-methyl-2-oxo-2H-furo-[ 2,3-h ] chromen-9-yl )酰胺( 5a 鈥揷)和 4-methyl-2,9-dioxo-8,9-dihydro-2H-furo [ 2,3-h ] chromen-8-ylcarboxyloates (由使用过多的酸氯化物的 6d 鈥揺)。10 新混合物的结构被 1H 决定 NMR， 13C NMR， MS 和 HRMS，和为意外产品 5a 鈥揷和 6d 鈥揺的形成的可能的机制也被建议。; Ru Shu Sun Yang Wang Peng Xia; 关键词：有机化学反应

Synthesis and VEGF inhibitory activity of 16,17-pyrazo-annulated steroids: 2011年; 八 16,17-pyrazo-annulated steroidal 衍生物被综合并且在 vitro 评估了脉管的 endothelial 生长因素(VEGF ) 有 2-methoxyestradiol (2-ME ) 的禁止的活动作为参考混合物。大多数混合物与 micromolar 或 submicromolar 范围的 EC50 价值显示出有势力 VEGF 禁止的活动。在他们之中，混合物 3 和 8 与 2-ME 相比展出了类似的 EC50 价值和显然更好的 TI 价值。; Hong Shan LiuHu Ling ZhengMei GePeng XiaYing Chen; 关键词：抑制活性血管内皮细胞生长因子类固醇 VEGF 德州仪器

4-氯-1,7-二羟基二氢化茚的合成及意外醚化反应的研究被引量：2: 2003年; 以对氯苯酚 ( 8)为原料、三乙胺作缚酸剂 ,与丙烯酰氯反应生成对氯苯酚丙烯酸酯 ( 7) ,7与AlCl3 共热 15 5℃ ,首先发生Fries重排 ,然后关环得到 4 氯 7 羟基二氢化茚 1 酮 ( 6) ,再用NaBH4/CH3 OH或LiAlH4/THF还原 6的羰基得到 4 氯 1,7 二羟基二氢化茚 ( 5 ) .条件控制不当易产生两个意外的醚化产物 4 氯 1 甲氧基 7 羟基二氢化茚 ( 9)和自身醚化产物 10 ,9的结构经X射线单晶衍射分析确证 ,并提出生成 10的可能机理为 5的醇羟基极易通过分子内催化形成碳正离子、进而与另一分子 5形成自身醚化产物 10 .因此 ,还原反应完成后的后处理应避免长时间放置和加热 ,以减少醚化产物的生成 .化合物 5 ,9。; 王洋夏鹏; 关键词：醚化反应抗艾滋病药物氧原子

4-甲基-7,10-二氢苯并[h]香豆素的合成研究被引量：2: 2003年; 以 1 萘酚 ( 6)为起始原料 ,经过Birch还原得到 5 ,8 二氢 1 萘酚 ( 7) ;7与乙酰乙酸乙酯在不同条件下缩合合成了 4 甲基 7,10 二氢苯并 [h]香豆素 ( 4 ) .研究结果表明 ,无氧和酸催化的反应条件对缩合反应是至关重要的 .在没有酸催化的条件下 ,反应生成 3 乙酰基 2 羟基 6 甲基 -吡喃 4 酮 ( 8) ,并通过单晶X射线衍射分析确定了产物的结构 ;在酸催化的条件下 ,除了生成产物 4外 ,还伴随生成脱氢芳构化产物 4 甲基苯并 [h]香豆素 ( 5 ) ,而且在不同条件下二者的比例不同 ,其中以甲磺酸为催化剂、在氮气保护下并加入抗氧化剂无水Na2 SO3 为最佳反应条件 ,化学选择性约为 70∶3 0 ( 4∶5 ) ,收率49 1%.; 王洋卢美艳夏鹏; 关键词：抗艾滋病药物

二环杂环化合物热重排反应的意外副产物7-甲硫基-4-甲基-2H-色烯-2-酮及其抗HBV活性: 2004年; 目的利用 7 二甲基硫代氨甲酰氧基 4 甲基 2H 色烯 2 酮 (3)高温下的热重排反应制备 7 二甲基氨甲酰基硫基 4 甲基 2H 色烯 2 酮 (5 )。方法热重排反应。结果除了得到期望的 7 二甲基氨甲酰基硫基 4 甲基 2H 色烯 2 酮 (5 )产物外 ,还分离得到意外的副产物 7 甲硫基 4 甲基 2H 色烯 2 酮 (7) ,其结构经波谱确证。对该副产物进行抗 HBV生物活性测定 ,显示出显著的抗HBV活性。结论 7 二甲基硫代氨甲酰氧基 4 甲基 2H 色烯 2 酮 (3)在高温下产生 7 甲硫基 4 甲基 2H 色烯 2 酮 (7)副产物 ,未见文献报道 ,并对其产生的机制进行探讨。首次报道了 7 甲硫基 4 甲基 2H 色烯 2 酮 (7); 周锦陈瑛张倩夏鹏; 关键词：抗HBV活性

1,1-二取代炔丙醇氯代产物与4-甲基-7-羟基香豆素的异常缩合产物: 2005年; 报道了一类1,1-二取代炔丙醇(1)氯代产物与4-甲基-7-羟基香豆素反应的异常缩合产物.一些实验数据表明1,1-二取代炔丙醇(1)的氯代反应中有一类未见报道的2,4-二氯-2-烯化合物(5)生成.; 张倩陈瑛夏鹏; 关键词：抗艾滋病药物

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