国家自然科学基金(20472055)
- 作品数：13 被引量：48H指数：5
- 相关作者：郭丽何谷马丽芳贺世超张昱更多>>
- 相关机构：四川大学四川省兽药监察所更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程理学自动化与计算机技术更多>>
- 树枝状化合物作为药物载体的研究进展被引量：4
- 2008年
- 树枝状化合物是一类具有规整结构和单分散性的大分子化合物,具有不同于普通高分子化合物的独特理化性质,广泛地应用在材料、催化以及生物医学领域中.简要综述了树枝状化合物作为药物载体及其在抗病毒、抗肿瘤以及多肽和糖模拟物等领域的研究进展.
- 何谷郭丽
- 关键词：树枝状化合物药物载体抗病毒抗肿瘤
- 含氨基酸小分子N型钙通道阻滞剂的合成及其镇痛活性被引量：1
- 2008年
- 目的获得具有镇痛活性的小分子化合物。方法用简便的方法,设计合成了8个含氨基酸的小分子化合物,并用小鼠热板法测定其镇痛活性。结果药理实验表明,部分化合物具有镇痛活性。结论化合物4 c的镇痛效果最好,可作为先导化合物进行研究。
- 王倩倩何谷郭丽
- 关键词：镇痛活性
- 一类新型N型钙通道阻滞剂的比较定量构效关系研究被引量：5
- 2006年
- 使用结构和量子化学参数对一系列N取代N-甲基二肽衍生物的N型钙通道阻滞活性进行了定量构效关系研究,并使用SOMFA方法建立了三维定量构效关系模型.结果表明分子的范德华体积和最低未占据轨道能量是影响化合物生物活性的主要因素.N原子上取代基的溶剂可及面积也对化合物的钙通道阻滞活性有重要影响.三维定量构效关系模型进一步支持了以上结果.这些研究结果可为设计更高活性的N型钙通道阻滞剂提供有价值的参考信息.
- 欧阳亮何谷郭丽
- 关键词：定量构效关系量子化学
- Convergent synthesis of second generation CCK-functional dendrimers
- 2009年
- 这篇论文描述由一个会聚的方法在表面上忍受 9 和 12 CCK 肽碎片的新奇 dendrimers 的灵巧的合成和描述。dendrimers 的结构被 NMR 和 MS 光谱描绘。
- He Gu Guo Li Cheng Lin Zhang Yu Jiang Bo
- 关键词：树枝状收敛法胆囊肽片段
- 第一代新型布洛芬树枝状化合物的合成被引量：4
- 2009年
- 目的合成外围分支含多个布洛芬官能基团的树枝状化合物。方法选取外围带有两个和三个羧基且具有一个被保护氨基的化合物作为树状核心,然后以乙二胺和一缩二乙二醇为桥,将布洛芬通过酰胺键和酯键结合到树枝状核心上。结果制备得到外围分支含有两个和三个布洛芬官能基的第一代树枝状化合物,产物经1HNMR和MS确证化学结构。结论布洛芬树枝状化合物可用于调控载药量。
- 程林彭莉郭丽
- 关键词：树枝状化合物布洛芬乙二胺一缩二乙二醇
- PEG化聚酰胺-胺树状大分子的合成及其作为喜树碱药物载体的研究被引量：7
- 2009年
- 目的合成聚乙二醇(PEG)化3.0代聚酰胺-胺(PAMAM)树状大分子,并研究PEG-3.0PAMAM作为喜树碱载体的传递系统对喜树碱的溶解、释放性能和光敏性等方面的影响。方法合成PEG350-3.0PAMAM树状大分子并确证结构;用HPLC检测3.0代PAMAM及PEG350-3.0PAMAM对喜树碱溶解性能的影响;分别将3.0代PAMAM和PEG350-3.0PAMAM与喜树碱复合,检测二者对喜树碱体外释放的影响;通过光照实验考查PEG350-3.0PAMAM对喜树碱的光敏作用。结果PEG350-3.0PAMAM较之同代PAMAM对喜树碱具有更强的增溶作用和更快的释药速度,同时可改善喜树碱的光敏性,增加其稳定性。结论PEG350-3.0PAMAM作为喜树碱载体是一种很有潜力的新型药物传递系统。
- 戴华胄马丽芳郭丽贺世超曾国城
- 关键词：喜树碱增溶光敏性
- 树状大分子作为药物载体的研究新进展被引量：4
- 2008年
- 树状大分子作为药物载体是目前分子药剂学研究的热点。综述了树状大分子作为药物载体发展的几个阶段、载药方式,以及其作为药物载体在增溶、缓释、靶向等方面的应用,展望了树状大分子作为药物载体的发展趋势。
- 唐杨马丽芳郭丽贺世超游小杰
- 关键词：树状大分子药物载体增溶缓释靶向
- 聚酰胺-胺树状大分子作为药物载体的体外增溶、缓释试验被引量：2
- 2009年
- 目的:考察以聚酰胺-胺树状大分子(PAMAM)作为喹诺酮类药物载体在增溶、缓释方面的作用。方法:根据文献合成PAMAM,并作结构分析;以巴洛沙星为模型药物,检测不同代数不同浓度的PAMAM对巴洛沙星的增溶作用;同时用不同代数的PAMAM与巴洛沙星复合,检测PAMAM对巴洛沙星体外释放的影响,以及在水及模拟肠液中的释放情况。结果:巴洛沙星在水中溶解度约为1.5g·L-1,完全释药时间约为4h。随着PAMAM代数和浓度的增加巴洛沙星溶解度增加(2～5.25g·L-1),PAMAM与巴洛沙星复合物在水中24h释放80%,在模拟肠液中72h释放73%。结论:PAMAM对巴洛沙星具有增溶、缓释作用,有可能促进其制成具有缓释作用的溶液剂或注射剂。
- 唐杨马丽芳郭丽戴华胄贺世超
- 关键词：巴洛沙星喹诺酮类药物增溶缓释
- 混合酸酐法合成CCK-4被引量：6
- 2005年
- 目的液相合成Trp-Met-Asp-PheNH2四肽(CCK-4)。方法以N-保护的色氨酸、甲硫氨酸、天门冬氨酸和C-保护的苯丙氨酸为原料,采用混合酸酐法合成了CCK四肽,总收率38.5%。结果其结构经IR、1HNMR、MS确证,熔点与文献报道的一致。结论采用重复过量混合酸酐法合成了目标化合物(6),所用方法经济、有效、可靠。
- 何谷黄维郭丽
- 关键词：多肽液相合成
- CCK1受体的同源模拟和分子对接研究被引量：8
- 2008年
- 采用同源建模法对CCK1受体的三维结构进行了模拟,并采用分子动力学方法对模型进行修正和优化,再采用与训练集激动剂和拮抗剂分子对接的方法分别得到激动状态和拮抗状态CCK1受体的三维结构模型.得到的模型使用DOCK对接软件对训练集中的分子进行对接,所得结果与其实际活性拟合度较好,说明我们建立的激动和拮抗状态下的CCK1受体的三维结构模型比较合理,可以作为化合物虚拟筛选的模型对新化合物进行虚拟筛选.
- 何谷黄文才郭丽
- 关键词：激动剂拮抗剂分子对接
