Vanadium-catalyzed oxidative kinetic resolution(OKR) of methyl o-chloromandelate 2a,key intermediate of the well-known oral antiplatelet agent(S)-clopidogrel,was achieved by ambient air for the first time.The air oxidation system,which was composed of vanadium and tridentate Schiff base ligands derived from amino alcohols and salicylaldehyde derivatives,afforded an efficient and economic approach to the target intermediate with high enantioselectivities(>99%ee).
目的通过血栓弹力图(thrombelastograph,TEG)研究不同肝素浓度下凝血系统的变化。方法对60名健康志愿者行枸橼酸真空抗凝管肘静脉抽血。用同种肝素钠注射液,使待测血样中肝素浓度分别为0、1、2、3、4、5、6 ku.L-1。用血栓弹力图测定凝血因子水平(reaction time,R)、纤维蛋白原时间(kinetics of clot development,K)、最大血块强度(maximum amplitude,MA)、凝血综合指数(coagulation index,CI)和最大血块形成时间(time to maximum amplitude,TMA),共5项参数。结果肝素浓度与凝血因子和血小板聚集功能的抑制程度成正比。当肝素浓度到达3 ku.L-1以上时,R和MA与对照组比较具有统计学意义。当肝素浓度到达4 ku.L-1以上时,R、MA、CI和TMA与对照组比较具有统计学意义。K值变化与肝素浓度变化无关。结论血栓弹力图可以全面检测肝素对血液的抗凝作用。研究认为,肝素可直接抑制凝血酶生成从而抑制凝血因子和血小板的促凝功能,使血液的综合凝血状态降低,血块形成时间延长。肝素用量多少和血液低凝状态存在线性关系,这对今后肝素使用、监测、出血风险等情况具有很好的临床预警价值。在管理肝素使用以及常规凝血风险管理中具有重要作用。
