河南省医学科技攻关计划项目(200903014)
- 作品数：1 被引量：7H指数：1
- 相关作者：郝利平安莉莎杨清波王俊峰戴桂馥更多>>
- 相关机构：郑州大学更多>>
- 发文基金：河南省医学科技攻关计划项目国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 穿心莲内酯衍生物体外抗肿瘤作用及构效关系研究被引量：7
- 2011年
- 目的：研究穿心莲内酯（AD）及其3,19-缩醛（酮）衍生物（3-15）、14-脱氧-11,12-二脱氢穿心莲内酯（ADD）C-15取代（16-28）及其复合8,17环氧化（31-34）等衍生物的体外抗肿瘤活性,用于指导抗肿瘤候选药物的合成。方法：以人食管癌Ec9706、人肺腺癌A549为模型,采用MTT法评价衍生物的活性,并进行初步的构效关系研究。结果：化合物3-15对2株肿瘤细胞的细胞毒活性较AD显著提高,其中化合物6对Ec9706的IC50为4.7μmol.L-1,而AD的IC50为81.7μmol.L-1。ADD的肿瘤细胞毒活性低于AD。不同的C-15取代基导致化合物16-28和31-34活性差异很大。AD的羟基乙酰化产物（35-37）活性比AD高,ADD的羟基乙酰化产物（38,39）活性比ADD低。结论：对AD的C-3,C-14,C-19羟基进行修饰、ADDC-15取代或C-15取代复合C-8,17双键环氧化可获得一系列体外抗肿瘤活性显著提高的衍生物。
- 戴桂馥马文艳刘宏民徐海伟杨清波王菲安莉莎郝利平王俊峰
- 关键词：穿心莲内酯抗肿瘤细胞增殖
