湖南省自然科学基金(07JJ3022)
- 作品数：3 被引量：12H指数：2
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- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- (S)-萘普生反酯衍生物在不同pH条件下脂水分配系数的测定被引量：1
- 2013年
- 目的:萘普生属芳基丙酸类非甾体抗炎药,为降低其胃肠道不良反应,提高其生物利用度,将其改造为(S)-萘普生反酯前药。方法:因药物的吸收与药物本身的脂水分配系数等理化性质紧密相关,为预测(S)-萘普生反酯衍生物的吸收状况,本实验采用摇瓶法使其在不同pH缓冲体系中达到平衡,紫外分光光度法测定并计算(S)-萘普生反酯衍生物在不同pH环境下的表观脂水分配系数,探讨药物分子结构与介质pH值对其表观脂水分配系数的影响。结果:引入基团不同,(S)-萘普生反酯衍生物的吸光度(A)与lgP大小均不同;同一衍生物于不同pH环境中,lgP大小也有差异,且各(S)-萘普生反酯衍生物均在pH弱酸性条件下达到lgP最大值。结论:(S)-萘普生反酯衍生物的脂水分配系数与其自身分子结构紧密相关,与介质的pH环境等影响因素有关。
- 唐静怡石磊向阳芳徐智罗健
- 关键词：酸碱度分子结构
- 5-苄基-4-叔丁基-2-芳氨基噻唑氢溴酸盐的合成、表征及抗肿瘤活性被引量：7
- 2013年
- 以芳香胺和4,4-二甲基-1-芳基-2-溴戊-3-酮为原料,设计合成了29种新的5-苄基-4-叔丁基-2-芳氨基噻唑氢溴酸盐化合物;其结构经1H NMR和元素分析等确证.体外抗肿瘤活性测试结果表明,化合物A4,A5,A12和A29对人非小细胞肺癌细胞A549的IC50值分别为0.016,0.019,0.019和0.026μmol/mL,与阳性对照物紫杉醇(IC50值为0.022μmol/mL)相当;化合物A5,A7,A13,A14和A19对肝癌细胞Bel7402的IC50值分别为0.021,0.021,0.026,0.014和0.029μmol/mL,与阳性对照物紫杉醇的IC50值(0.030μmol/mL)相近.利用倒置显微镜和Hoechst33342-PI双染色法观察了细胞经化合物处理后的形态变化.
- 彭俊梅李婉申坤霍素芳叶姣胡艾希
- 关键词：抗肿瘤活性
- 浅析双氯芬酸钠的药物联用被引量：4
- 2011年
- 双氯芬酸钠在临床上被广泛应用于镇痛、消炎,但出现胃肠道不良反应几率较大。将双氯芬酸钠与其他药物联用,能达到较好疗效并减少药物不良反应(ADRs)发生几率。本文通过查阅近十年国内外与双氯芬酸钠相关的文献报道,综合整理分析了双氯芬酸钠与抗炎药物、镇痛药物、胃肠道保护药物、传统中药等的联用状况、疗效及ADRs,为双氯芬酸钠与其他药物临床联用时的有效性与安全性提供了相关信息与参考依据。
- 唐静怡徐智
- 关键词：双氯芬酸钠药物联用药物副反应报告系统
