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三尖杉碱吲哚类似物的全合成被引量：2: 2000年; 目的　合成三尖杉碱吲哚类似物。方法　以色胺为原料经缩合、环合、水解与脱羧反应得吲哚哌啶酮化合物 ,经Bischler Napieralski反应得烯胺。通过烯胺的溴化与氧化重排反应得到吲哚氮杂化合物。用溴苄与吲哚氮杂反应在吲哚环上引入苄基保护基 ,经还原、环合反应合成了三尖杉碱吲哚类似物。结果　经 10步反应合成了三尖杉碱吲哚类似物。总收率 14.3%。结论　合成得三尖杉碱吲哚类似物 ,并对反应作了改进 ,使收率提高 ,副产物减少。; 张强闻韧HeninJLaronzeJY; 关键词：三尖杉碱三尖杉酯碱

新型5-HT_(2A)选择性配体——N-取代哌啶-4-苯硫醚和砜类衍生物的合成及其生物活性: 2001年; 目的　为寻找新型的 5 HT2A受体选择性配体 ,设计合成了一系列二芳烷基哌啶类化合物的含硫衍生物。方法　以 2 ,3 二甲氧基硫酚为原料 ,经烃化、氧化和水解等反应合成 3个N 取代哌啶 4 苯硫醚和砜类化合物 ,所有目标化合物结构均经元素分析、1HNMR谱、质谱和红外光谱确证 ,并测定其对 5 HT2A,5 HT2C,5 HT6和 5 HT7受体及其他一些中枢神经递质受体的体外亲和力。结果　 3个目标化合物 ( 2a - 2c)及 5个中间体均为新化合物。体外受体竞争结合试验结果表明 2a - 2c均有较高的 5 HT2A受体选择性。结论　此类化合物对 5 HT2A受体的选择性较高。; 王浩闻韧黄磊RobertB.Innis谈平中; 关键词：5-HT2A受体

Dea mi no martefragin A及其衍生物的合成与生物活性(Ⅰ)被引量：1: 2004年; 目的设计合成deaminomartefraginA及其衍生物并测定其自由基清除、单胺氧化酶抑制和抗肿瘤活性。方法以天然的 2 甲基丁醇为原料制备光学活性的 4 甲基己酸 ;以丙二酸二乙酯为原料制备外消旋的 2 甲基丁酸。再以易得的色氨酸为原料 ,与上述 4 甲基己酸、2 甲基丁酸以及不同取代的苯甲酸分别在DCC催化脱水下缩合得到相应的酰胺 ,通过苄位氧化和分子内环合得到deaminomartefraginA及其侧链不同的衍生物。并对其生物合成前体酰胺进行分离纯化研究。结果合成了deaminomartefraginA及其衍生物 ,包括其生物合成前体在内共合成 14个新化合物 ,其结构经光谱学测定确证 ,并对目标化合物进行了 3种生物活性的筛选。结论初步的体外生物实验结果表明 :deaminomartefraginA(16 )和化合物 17,18具有较强的自由基清除活性 ,其活性与维生素E相当。化合物 6 ,7,11,12 ,14 ,15具有一定的抗肿瘤活性 ,化合物 14 ,15 ,19有一定的单胺氧化酶抑制活性。; 缪宇平闻韧董肖椿林志刚; 关键词：药物化学化学合成自由基清除抗肿瘤

硫试剂FAMSO制备方法的改进及其在高三尖杉酯碱侧链合成中的应用被引量：2: 2000年; 甲基甲硫基亚砜 (FAMSO)为新发展起来的羰基等价试剂 ,本文介绍其制备方法 ,将 1 氰基 4 氧代戊烷乙二醇酮与其反应 ,经Pummerer重排后 ,得到高三尖杉酯碱侧链的重要前体α; 张强闻韧; 关键词：高三尖杉酯碱

天然活性物质双(5-甲酰基糠基)醚的合成被引量：10: 2002年; 以廉价易得的蔗糖为原料 ,经过酸脱水、水解、室温脱水 3步条件温和的反应合成天然活性物质双 (5 甲酰基糠基 )醚 ,该合成路线未见文献报道。; 余凡闻韧; 关键词：制药

4-氨基-β-咔啉衍生物的新合成方法被引量：7: 2001年; 报道了一种以Hantzsch反应和分子内Goldberg反应为关键步骤的 β 咔啉类化合物的新合成方法 ,并合成了两个新的 4 氨基 β 咔啉衍生物 ,包括合成反应中的 4个中间体均未见文献报道。; 林志刚王浩蒋为群闻韧

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