国家自然科学基金(81373281)
- 作品数：6 被引量：12H指数：2
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- 相关领域：医药卫生理学生物学更多>>
- 2-取代苯氨基喹唑啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究被引量：2
- 2016年
- 以2,4-喹唑啉二酮为起始原料,通过氯代、Suzuki偶联和芳环亲核取代反应得到一系列2-取代苯氨基喹唑啉衍生物,并经~1H NMR,^(13)C NMR和HRMS进行结构确证.应用溴化噻唑蓝四氮唑(MTT)法对目标化合物进行了初步体外抗肿瘤细胞增殖活性研究.结果表明,部分化合物具有较好的体外抗肿瘤细胞增殖活性,其中活性化合物4u和4v对Hela,A549和MCF-7三种肿瘤细胞株的增殖均有明显抑制作用.
- 潘晓乐王磊顿艳艳方浩
- 关键词：抗肿瘤活性
- Improved Antiproliferative Activities of a New Series of 1,3,4-Thiadiazole Derivatives Against Human Leukemia and Breast Cancer Cell Lines
- 2016年
- LIU TingtingWAN YichaoLIU RenshuaiMA LinLI MinyongFANG Hao
- NAD^+依赖的组蛋白去乙酰化酶sirtuins及其调节剂的研究进展
- 2015年
- sirtuins是NAD+依赖的组蛋白去乙酰化酶,属于组蛋白去乙酰化酶的第Ⅲ亚族。其功能与基因表达、代谢调控、细胞凋亡和生存、DNA修复、炎症、神经保护和长寿密切相关。sirtuins的调控对人类疾病有重要治疗作用,因此研究影响该靶点功能的小分子调节剂成为当前药物研究的热点领域之一。本文综述了能激活或抑制该酶的活性化合物,并讨论其用于临床的潜在意义。
- 王磊方浩
- 关键词：组蛋白去乙酰化酶
- 组蛋白去乙酰化酶6的结构、功能及选择性抑制剂的研究进展被引量：7
- 2015年
- 组蛋白去乙酰化酶6(HDAC6)是组蛋白去乙酰化酶家族中独具特色的一员。该酶具有两个去乙酰化功能区,可特异性催化非组蛋白底物,参与并调节众多生理或病理进程。目前已报道的选择性HDAC6抑制剂结构种类较多,有的正处于临床试验阶段。本文将对HDAC6的结构、功能及其选择性抑制剂的研究进展进行综述。
- 刘仁帅方浩
- 关键词：表观遗传学选择性抑制剂
- 细胞周期素依赖蛋白激酶9抑制剂的抗肿瘤研究进展被引量：3
- 2015年
- 细胞周期素依赖蛋白激酶(CDKs)是一类丝氨酸/苏氨酸激酶,它不仅在细胞周期调节过程中发挥着至关重要的作用,而且是细胞转录过程中的重要调节因子。CDK9可以磷酸化RNA聚合酶Ⅱ的C-末端以及调控其他转录调节因子,从而促进转录的延长。目前已有多个用于肿瘤治疗的CDK9抑制剂进入临床试验阶段。本文介绍了CDK9的功能、结构以及CDK9在转录过程中的作用,重点对目前报道的在肿瘤治疗领域的CDK9小分子抑制剂的研究进行综述。
- 顿艳艳方浩
- 关键词：基因转录
- 噻二唑类肽衍生物的合成及抗肿瘤增殖活性研究
- 2016年
- 以取代的苯乙酸、2-氨基硫脲为起始原料,经多步反应制备了一系列结构新颖的噻二唑类肽衍生物,其结构经~1H NMR,^(13)C NMR,HRMS确证.目标化合物应用3-(4,5-二甲基-2-噻唑基)-2,5-二苯基溴化四唑(MTT)法初步测试了抑制人白血病细胞(K562细胞)及前列腺癌细胞(PC-3细胞)增殖的活性,结果表明大部分目标化合物具有良好的抗肿瘤细胞增殖活性.针对5个活性目标化合物又进行了三株肿瘤细胞的深入活性评价,发现目标化合物(S)-(2-((1-((5-(1,1'-联苯-4-基甲基)-1,3,4-噻二唑-2-基)氨基)-1-氧亚基-3-苯基丙-2-基)氨基)-2-氧亚基乙基)氨基甲酸叔丁酯(6d)的活性最好,其抑制前列腺癌细胞(PC-3细胞)增殖的活性优于阳性药AT-101.
- 梁涛李嘉杰方金玉刘婷婷方浩
