广东省科技计划工业攻关项目(2004B30101004)
- 作品数：5 被引量：18H指数：3
- 相关作者：蔡春徐美奕蔡康荣苏敏杨健更多>>
- 相关机构：广东医学院四川大学广东医学院附属医院更多>>
- 发文基金：广东省科技计划工业攻关项目更多>>
- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- 2,2-二羟甲基丙二酸二乙酯的化学电离质谱分析被引量：1
- 2006年
- 以丙二酸二乙酯为原料,合成了2,2-二羟甲基丙二酸二乙酯。利用化学电离质谱技术,对2,2-二羟甲基丙二酸二乙酯的结构进行了分析,探讨了在确保有较强分子离子峰的情况下获得更多碎片离子的C I谱分析条件,并对离子产生的途径进行了解析。结果表明,在选择的化学电离条件下,获得了具有2,2-二羟甲基丙二酸二乙酯准分子离子和该离子进一步碎裂的质谱图,准分子离子进一步碎裂产生的碎片离子服从有机质谱离子碎裂的规律,应用质谱裂解机理可以解析这些离子的裂解途径。利用本文选择的化学电离条件,既可得到样品的相对分子质量信息,也可以获得样品的结构信息,而且质谱图有较好的重复性。
- 蔡春张立坚王秀季吴勇
- 关键词：质谱
- 肝靶向前药Gal-HSA-RA的制备及特性被引量：4
- 2007年
- 目的:合成肝靶向前药半乳糖化人血清白蛋白与维甲酸(retinoic acid,RA)偶联物,并探讨偶联物的肝靶向作用。方法:以半乳糖和人血清白蛋白为原料,合成半乳糖化人血清白蛋白偶联物(galactosyl-human serum albumin,Gal-HSA),该偶联物与RA进一步偶合后,得肝靶向抗肿瘤前药半乳糖化人血清白蛋白与维甲酸偶联物(Gal-HSA-RA);利用激光解吸飞行时间质谱技术分析了目标产物中半乳糖、RA与HSA的结合状态、糖密度(半乳糖摩尔数/蛋白摩尔数)和药密度(药物摩尔数/蛋白摩尔数);目标产物经131I标记后进行家兔显像和小鼠体内分布实验。结果:合成的目标产物糖相对密度为51,药相对密度为12;目标产物在肝脏的最大吸收达到73%。结论:合成的目标产物具有较强的载药能力和良好的肝靶向作用。
- 张立坚蔡春蔡康荣徐美奕苏敏杨健
- 关键词：维甲酸肝靶向人血清白蛋白
- 肝靶向前药半乳糖化人血清白蛋白氟尿嘧啶偶联物的合成及靶向作用被引量：5
- 2006年
- 目的合成肝靶向前药半乳糖化人血清白蛋白与氟尿嘧啶(5-floumuracil,5-FU)偶联物(Gal-HSA-5-FU),并探讨偶联物的肝靶向作用。方法以半乳糖和人血清白蛋白为原料,合成半乳糖化人血清白蛋白偶联物(Gal-HSA),该偶联物经丁二酰羟甲基与5-FU结合得肝靶向抗肿瘤前药(Gal-HSA-5-FU)；利用激光解吸飞行时间质谱技术分析了目标产物中半乳糖、5-FU与HSA的结合状态、糖密度(半乳糖摩尔数/蛋白摩尔数)和药密度(药物摩尔数/蛋白摩尔数)；目标产物经^(131)I标记后进行家兔显像和小鼠体内分布实验。结果合成的目标产物糖密度为51,药密度为15；目标产物的肝摄取在注射后8 min达到峰值。结论合成的目标产物具有较强的载药能力和良好的肝靶向作用。
- 蔡春苏敏杨健海俐吴勇
- 关键词：氟尿嘧啶肝靶向半乳糖人血清白蛋白
- 非环式维甲酸类化学预防肝癌的研究进展被引量：2
- 2006年
- 动物实验及临床研究均证实非环式维甲酸类(AR)可用于肝癌的化学预防及治疗,尤其是应用于预防原发性肝癌根治术后二次肿瘤的复发。现对非环式维甲酸类的结构特性、预防肝癌的研究应用及其潜在的分子机制等作一综述。
- 李育超周克元
- 关键词：维甲酸类肝肿瘤化学预防
- 肝靶向药物载体半乳糖基蛋白的合成及其特性研究被引量：7
- 2005年
- 目的:合成肝靶向药物载体半乳糖基人血清白蛋白,并探讨其生物学特性。方法:以半乳糖和人血清白蛋白为原料,合成半乳糖基人血清白蛋白,利用现代生物质谱技术,分析该药物载体的纯度和糖密度;并用131I标记与模型药物5-氟脲啶偶联后的肝靶向药物载体,进行动物体内靶向性作用的研究。结果:合成的肝靶向药物载体具有较高的纯度,糖密度(即每分子人血清蛋白偶联半乳糖的分子数)达到了51∶1,具有显著的趋肝性,肝脏摄取率达到75.0%。结论:合成的肝靶向药物载体半乳糖基人血清白蛋白是优良的受体介导的肝靶向药物载体。
- 蔡春蔡康荣徐美奕
- 关键词：肝靶向药物载体飞行时间质谱半乳糖
