国家自然科学基金(20602014)
- 作品数：2 被引量：4H指数：1
- 相关作者：陈喜赵新筠湛昌国更多>>
- 相关机构：华中师范大学中南民族大学肯塔基大学更多>>
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- 相关领域：医药卫生更多>>
- 磷酸二酯酶2(PDE2)结构及其选择性抑制剂的研究进展被引量：4
- 2009年
- 磷酸二酯酶2(PDE2)主要分布在大脑、心脏细胞中,作为潜在的药物靶标,通过水解细胞内第二信使cAMP和cGMP,对维持cAMP和cGMP的水平起着重要的作用,其选择性抑制剂有望在内皮渗透性和改善记忆力等方面发挥作用.综述了PDE2的组织分布、生理功能、催化区域和调节区域晶体结构的特点以及选择性的抑制剂.最后,根据药物设计发展的趋势对未来PDE2抑制剂的设计进行了展望.
- 赵新筠陈喜湛昌国
- 关键词：选择性抑制剂
- 2-取代-9-苄基嘌呤-6-酮衍生物的合成、磷酸二酯酶-2抑制活性以及分子对接研究(英文)
- 2013年
- 目的设计和合成了6个2-取代-9-苄基-嘌呤-6-酮衍生物并测试了其对磷酸二酯酶-2的抑制活性,进而研究PDE2酶对该类抑制剂的作用方式。方法以2-氨基-2-氰基乙酰胺为原料先合成5-氨基-4-羰酰胺咪唑类衍生物,接着用微波辅助的方法合成了目标化合物。结果与结论微波辅助的方法大大缩短反应时间,从传统的加热回流20 h缩短到目前的30 min。抑制活性结果表明,化合物2b[9-苄基-2-(3,4-二甲氧基苄基)-1,9-二氢嘌呤-6-酮]有非常明显的抑制活性(IC50=1.35μmol.L-1)。配体和蛋白质对接的结果分析表明,嘌呤-6-酮衍生物同磷酸二酯酶-2的催化区域的结合主要通过氢键和π-π堆积作用实现的。
- 赵新筠陈喜杨光富湛昌国
- 关键词：分子对接
