国家科技重大专项(2009ZX09301-003-4-1)
- 作品数：9 被引量：101H指数：7
- 相关作者：林生石建功朱承根戴均贵张培成更多>>
- 相关机构：中国医学科学院北京协和医学院北京协和医学院药物研究所黑龙江中医药大学更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项国家自然科学基金中央级公益性科研院所基本科研业务费专项更多>>
- 相关领域：医药卫生生物学更多>>
- 丰肉结海绵相关链霉菌LS298活性代谢产物研究被引量：3
- 2012年
- 目的对我国南海丰肉结海绵相关链霉菌LS298的活性代谢产物进行研究。方法采用硅胶柱、凝胶柱及HPLC等色谱方法对LS298发酵产物进行分离纯化;通过核磁共振、质谱等波谱分析手段对分离得到的化合物进行结构鉴定;以滤纸片扩散法及MTT法分别检测其抗菌和抗肿瘤活性。结果分离得到12个化合物。分别为尿嘧啶核苷、2'-脱氧尿嘧啶核苷、邻苯二甲酸正丁二酯、邻苯二甲酸二(2-乙基己)酯、3-甲酰胺-吲哚、环(脯氨酸-缬氨酸)、环(脯氨酸-苯丙氨酸)、环(脯氨酸-酪氨酸)、环(脯氨酸-亮氨酸)、meleagrin、5-hydroxyectoine和echinomycin。其中,3-甲酰胺-吲哚系首次从微生物中分离得到;meleagrin系首次从放线菌中分离得到。初步的药理研究表明,化合物echinomycin不仅具有较强的抗菌活性,亦具有很强的体外抗肿瘤活性。结论化合物echinomycin是链霉菌LS298的主要抗菌和抗肿瘤活性成分之一。
- 崔美子巩婷朱平
- 关键词：链霉菌科抗生素类肿瘤代谢产物
- 相似蜂海绵相关真菌杂色曲霉F62活性代谢产物研究被引量：8
- 2011年
- 研究了1株相似蜂海绵相关真菌F62的活性代谢产物,经分子系统学分析表明该真菌属于杂色曲霉。将F62菌株用大米固体培养基在室温(约25℃)下静置培养45d,经乙酸乙酯超声萃取得到粗提物。通过硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析和HPLC等色谱手段,分离得到了6个化合物。通过核磁共振、质谱等波谱分析手段可鉴定出其结构分别为Alantrypinone(1)、洛伐他汀(2)、甲酯型莫纳克林K(3)、土曲霉酮(4)、土震素B(5)和麦角甾醇(6)。化合物1系首次从该属真菌中分离得到,化合物2-5为首次从该种真菌中分离得到。首次对化合物3的碳谱数据进行报道。初步的药理研究表明,化合物4具有体外抗炎活性。
- 董世豪巩婷朱平
- 关键词：次生代谢产物活性
- 野菊花的化学成分被引量：19
- 2010年
- 目的：研究野菊花Chrysanthemum indicum的化学成分。方法：利用多种色谱方法进行分离,并用各种波谱学方法和色谱学方法进行鉴定。结果：共鉴定了13个化合物,刺槐素-7-O-β-D-葡萄糖苷（1）,木犀草素（2）,木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷（3）,蒙花苷（4）,刺槐素7-O-（6″-O-α-L-鼠李糖基）-β-槐糖苷（5）,绿原酸（6）,丁香树脂醇4″-O-β-D-葡萄糖苷（7）,5,7-二羟基色原酮（8）,尿嘧啶（9）,对羟基苯甲酸（10）,4-O-β-D-葡萄糖氧基苯甲酸（11）,boscialin（12）,blumenol A（13）。结论：化合物5,7,8,1113为首次从野菊花中分离得到。
- 冯子明杨桠楠姜建双张培成
- 关键词：菊科野菊花化学成分
- 白背叶根化学成分研究被引量：10
- 2012年
- 目的研究白背叶Mallotus apelta根的化学成分。方法通过各种柱色谱进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果分离得到了9个化合物,分别鉴定为β-香树脂醇乙酸酯(1)、高根二醇(2)、羽扇豆-20(29)-烯-3β,30-二醇(3)、对羟基苯甲酸-2α-羟基油桐酸酯(4)、α-香树脂醇乙酸酯(5)、油桐酸(6)、槲皮素(7)、3-甲氧基-4-O-β-D-葡萄糖基苯甲酸(8)、勾儿茶素(9)。结论化合物1～4、6、8、9为首次从野桐属植物中分离得到。
- 冯子明李福双徐建富张培成
- 关键词：白背叶
- 火木层孔菌液体培养物的化学成分研究被引量：23
- 2011年
- 目的： 研究针层孔属火木层孔菌Phellinus igniarius液体培养物的化学成分并对其在多种体外药理模型上进行随机活性筛选。 方法 ：分别对发酵液及菌丝体的化学成分进行研究,采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱以及反相HPLC柱色谱等分离方法进行分离纯化;运用光谱数据解析鉴定化合物结构;在细胞水平模型上, 筛选化合物在肿瘤细胞毒、神经保护、肝保护、抗炎和抗HIV等方面的活性。 结果 ：从发酵液和菌丝体2部分共分离鉴定了29个化合物,分别为3个倍半萜：3S,9R,10S-3-羟基-11,12-O-异丙基血苋烷烯（ 1 ）,3S,9R,10S-3,11,12-三羟基血苋烷烯（ 2 ）和3S,4S,9R,10S-11,12,14-三羟基血苋烷烯（ 3 ）;3个甾体：24R-麦角甾-4,6,8（ 14 ）,22-四烯-3-酮（ 4 ）,豆甾-7,22-二烯-3β,5α,6α-三醇（ 5 ）和麦角甾5α,8α-过氧-6,22-二烯-3β-醇（ 6 ）;14个环二肽：环（L-脯氨酸-L-缬氨酸）（ 7 ）,环（L-亮氨酸-D-脯氨酸）（ 8 ）,环（L-亮氨酸-L-脯氨酸）（ 9 ）,环（异亮氨酸-脯氨酸）（ 10 ）,环（甘氨酸-亮氨酸）（ 11 ）,环（苯丙氨酸-丝氨酸）（ 12 ）,环（丙氨酸-脯氨酸）（ 13 ）,环（丙氨酸-苯丙氨酸）（ 14 ）,环（4-羟基-脯氨酸-苯丙氨酸）（ 15 ）,环（L-苯丙氨酸-D-脯氨酸）（ 16 ）,环（D-苯丙氨酸-D-脯氨酸）（ 17 ）,环（6-羟基-脯氨酸-苯丙氨酸）（ 18 ）,环（谷氨酰氨-脯氨酸）（ 19 ）和环（天冬氨酸-亮氨酸）（ 20 ）;9个其他类化合物：乙酰氨基苯丙氨酸（ 21 ）、腺苷（ 22 ）、苯乙二醇（ 23 ）、邻-羟基苯乙醇（ 24 ）、苯甲酸（ 25 ）、对-甲氧基苯甲酸（ 26 ）、间-甲氧基苯甲酸（ 27 ）、十六烷酸（ 28 ）和3-吡啶羧酸（ 29 ）。化合物 5和8 在1×10-5 mol·L-1时能够有效地抑制MPP＋诱导的PC12-syn细胞损伤,相对保护率分别为90.3%和87.5%,与模型组比较有显著性差异（P〈0.05）。在1×10-5 mol·L
- 吴秀丽林生朱承根赵峰于洋岳正刚刘波杨永春戴均贵石建功
- 关键词：针层孔属化学成分活性筛选
- 快速分离与鉴定天山堇菜中的天然环肽被引量：8
- 2010年
- 为快速准确地分离鉴定天山堇菜的天然环肽分子,采用50%乙醇浸提、不同极性溶剂萃取,利用Sephadex LH-20对含有环肽的正丁醇部分进行色谱分离,然后直接利用DTT还原分离的组分,结合反相高效液相色谱(RP-HPLC)和质谱跟踪确定含有环肽的组分差异洗脱峰,进而分离纯化获得单体分子;利用DTT还原二硫键、碘乙酰胺烷基化保护被还原产生的巯基、蛋白酶Endo-Glu-C、Endo-Lys-C和胰蛋白酶酶解、结合RP-HPLC分离获得肽段;用基质辅助激光解析电离飞行时间质谱(MALDI TOF/TOF MS)进行质谱分析,鉴定了2个环肽分子,其中一个新的环肽分子命名为cycloviolacin T1,另一个为已知结构的varv E。通过此研究建立了一套直接利用DTT还原色谱分离组分、结合MALDI TOF/TOF MS检测进而鉴定天然环肽分子的解析方法。
- 项斌杜国华王煦辰张书香秦咸蕴孔建强程克棣李永吉王伟
- 关键词：天山堇菜植物环肽
- 小花异裂菊中的芳香类化学成分及其活性被引量：16
- 2011年
- 目的：研究异裂菊属Heteroplexis植物小花异裂菊的化学成分。方法：采用乙醇提取、乙酸乙酯萃取、硅胶柱色谱、大孔树脂柱色谱、Pharmadex LH-20柱色谱、反相中压柱色谱、闪式柱色谱以及反相HPLC柱色谱分离;运用波谱数据测定和分析鉴定化合物的结构;采用人肿瘤细胞、HIV-1复制、MPP＋诱导PC12细胞损伤和多形核白细胞β葡萄糖苷酸酶释放药理模型筛选其活性。结果：分离鉴定了31个化合物,包括12个苯丙素及其衍生物,（＋）-（7S,8R）-3-甲氧基-4-羟基苯基丙三醇（1）,阿魏酸（2）,肉桂酸甲酯（3）,1-二十醇-3,4-二羟基肉桂酸酯（4）,morinin B（5）,sinapyl diangelate（6）,绿原酸（7）,4-O-咖啡酰奎尼酸（8）,5-O-咖啡酰奎尼酸（9）,5-O-咖啡酰奎尼酸甲酯（10）,1,5-O-二咖啡酰奎尼酸（11）和4,5-O-二咖啡酰奎尼酸甲酯（12）;3个木脂素类,（＋）-松脂素（13）,青刺尖木脂醇（14）和（＋）-松脂素-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（15）;4个苯乙酮类,2,4-二乙酰基茴香醚（16）,espeleton（17）,viscidone（18）,12-羟基佩兰毒素-12-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（19）;9个黄酮类,异樱花素（20）,橙皮素（21）,3-甲氧基-5,7,3′,4′-四羟基黄酮（22）,金合欢素（23）,5-羟基-7,4′-二甲氧基黄酮（24）,7-甲氧基-4′,5,6-三羟基黄酮（25）,3,3′-二甲基槲皮素（26）,山柰酚3-O-芦丁糖苷（27）,芦丁（28）;3个香豆素类,东莨菪内酯（29）,7-羟基香豆素（30）和泽兰内酯（31）。化合物6,22分别对人胃癌细胞（BGC-823）和人肺腺癌细胞（A549）具有一定的选择性生长抑制作用,IC50值分别为3.74×10-5,7.17×10-5mol.L^-1;化合物6有抑制HIV-1病毒复制的活性,IC50值为4.04×10^-6mol.L^-1;在1.0×10^-5mol.L^-1浓度下,化合物22对MPP＋致PC12细胞损伤有保护作用,与模型组比较有显著性差异（P〈0.01）;化合物26和31能抑制PAF刺激的多形核白细胞β葡萄糖苷酸
- 樊晓娜林生朱承根刘洋胡金凤陈晓光王文杰陈乃宏石建功
- 关键词：化学成分活性筛选
- 我国南海丰肉结海绵相关真菌活性产物研究
- 海绵是海洋中最原始的低等多细胞海洋动物,其特有的滤食性生活方式使其成为了海洋微生物的天然富集场所.海绵及其相关微生物逐渐被公认为活性化合物的宝库,海绵中的相关真菌是海绵相关微生物的重要组成类型,其次级代谢产物化学结构新颖...
- 朱虹华新星巩婷朱平
- 关键词：次级代谢产物药理活性
- 瑞香狼毒细胞培养物的化学成分研究被引量：9
- 2011年
- 采用常压与减压硅胶柱色谱、半制备HPLC、Sephadex LH-20等方法,从瑞香狼毒Stellera chamaejasme细胞培养物85%乙醇提取物的乙酸乙酯部分分离纯化得到了17个化合物,依据理化性质和各种波谱技术分别鉴定为:丁香脂素(1),杜仲树脂酚(2),松脂素(3),(1R,2S,5R,6S)-2-(4-hydroxyphenyl)-6-(3-methoxy-4-hydroxyphenyl)-3,7-dioxabicyclo[3,3,0]octane(4),表松脂酚(5),caruilignan D(6),3-羰基愈创木烷-4-烯-11,12-二醇(7),落叶松脂素(8),tetrahydro-2-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-4-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-3-furanmethanol(9),5'-甲氧基落叶松脂醇(10),vladinol D(11),环(L-脯氨酸-L-缬氨酸)(12),7'-羰基马台树脂醇(13),(+)-guayarol(14),acutissimalignan B(15),异落叶松脂素(16)以及β-谷甾醇(17)。其中化合物12为环二肽类化合物,7为倍半萜类化合物。除化合物7,12与17外,其余均为木脂素类化合物。17个化合物均首次从该植物组织培养物中获得。
- 乔立瑞杨林张德武邹建华戴均贵
- 关键词：瑞香狼毒细胞培养物木脂素类
- 长穗桑中的α-葡萄糖苷酶抑制剂成分研究被引量：6
- 2010年
- 目的研究长穗桑中具有α-葡萄糖苷酶抑制活性的化学成分。方法采用各种离子交换树脂对长穗桑水提取物进行分离纯化,通过NMR、MS等波谱分析手段鉴定化合物结构。结果从长穗桑水提取物中分离到11个化合物,其中7个多羟基生物碱类化合物,2个酰胺类化合物,1个氨基酸以及甜菜碱。分别鉴定为1-deoxynojirimycin（1）,fagomine（2）,3-epi-fago-mine（3）,1,4-dideoxy-1,4-imino-D-arabinitol（4）,2-O-α-D-galactopyranosyl-1-deoxynojirimycin（5）,4-O-β-D-glucopyranosyl-fago-mine（6）,1,4-dideoxy-1,4-imino-（2-O-β-D-glucopyranosyl）-D-arabinitol（7）,（2S）-citrullinamide（8）,grateloupinamide（9）,天冬氨酸（10）,甜菜碱（11）。化合物1~10分别进行了α-葡萄糖苷酶抑制活性筛选。结论化合物1~11均为首次从该植物中分离得到。4个多羟基生物碱（1,5~7）以及1个酰胺类化合物（9）有较强的α-葡萄糖苷酶抑制活性,其中化合物1的IC50为0.07μmol.L-1;化合物5的IC50为0.39μmol.L-1,与阳性对照阿卡波糖（acarbose,IC50=0.52μmol.L-1）相当;化合物6,7,9的IC50值在1~5μmol.L-1。
- 谭永霞王洪庆陈若芸
- 关键词：Α-葡萄糖苷酶
