江苏省自然科学基金(BK2011390)
- 作品数：4 被引量：6H指数：2
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- 右旋布洛芬透皮贴剂的制备被引量：3
- 2016年
- 描述了右旋布洛芬透皮贴剂的制备方法,验证了透皮吸收促进剂对右旋布洛芬从贴剂中透皮递送的增强作用,探讨了开发面向骨关节疾病的右旋布洛芬透皮贴剂的可行性.以Eudragit E100为基质制备了右旋布洛芬贴剂,利用HPLC-UV建立并验证了右旋布洛芬及其贴剂的分析方法和质量控制方法.通过SD大鼠腹部皮肤的透皮实验,验证了右旋布洛芬贴剂的透皮递送效果,并对肉豆蔻酸异丙酯、氮酮、异丙醇和油酸等渗透促进剂进行了筛选.结果表明:右旋布洛芬贴剂质量稳定,含量均一度高,可在12 h内实现零级缓释;加入渗透促进剂可增强右旋布洛芬从贴剂中透皮递送能力,其中加入质量分数为2.5%的IPM后,12 h右旋布洛芬累积透过量达(212.37±41.49)μg/cm^2,药物透皮稳态流达(17.70±3.26)μg/(cm^2·h),显著增大了右旋布洛芬的透皮吸收,并优于加入其他促渗剂组(t检验).
- 陈勇赵育蔡依璐
- 关键词：右旋布洛芬骨关节疾病透皮贴剂
- 吡唑并[1,5-a]嘧啶类c-Met激酶抑制剂的合成及生物活性研究被引量：1
- 2012年
- 设计并合成了5,6-二甲基-7-(2-氟-4-氨基苯氧基)吡唑并[1,5-a]嘧啶类c-Met激酶抑制剂.以3-氨基吡唑和2-甲基-乙酰乙酸乙酯为起始原料,经5步反应合成了11个未见文献报道的吡唑并[1,5-a]嘧啶类衍生物,通过氢谱、碳谱、高分辨质谱等方法对所合成的化合物进行了结构表征.采用噻唑蓝法(MTT)的方法和酶联免疫吸附测定(ELISA)方法检测部分新化合物的生物活性.
- 倪春燕张虞婷赵育朱俐
- 关键词：抗肿瘤
- 山荷叶素异羟肟酸和硫醇衍生物的合成与抑制肿瘤细胞增殖活性被引量：2
- 2013年
- 通过药效团整合策略将天然抗肿瘤活性木脂素山荷叶素与组蛋白去乙酰化酶抑制剂的药效团长链异羟肟酸或长链硫醇进行拼合,得到了7个未见文献报道的山荷叶素衍生物,通过核磁共振氢谱、碳谱、高分辨质谱等方法进行了结构表征.并采用了噻唑蓝法(MTT)法对这些化合物的体外抑制肿瘤细胞增殖活性进行了测试,异羟肟酸类衍生物具有较强的活性.
- 赵育倪春燕张虞婷朱俐
- 关键词：组蛋白去乙酰化酶抑制剂抗肿瘤
- 海洋生物碱Mansouramycins的吡咯[5,1-a]异喹啉类似物的合成
- 2016年
- 为了研究具有抗肿瘤活性的海洋生物碱Mansouramycins类化合物的构效关系,设计了具有吡咯[5,1-a]异喹啉结构的Mansouramycin类似物7.以2,5-二羟基苯甲醛为原料,经过溴代、MOM保护、Sonogashira反应、银催化的内环化反应、氧化成醌、Michael加成甲胺化等6步反应得到目标化合物7,总产率为17%.采用核磁共振氢谱、碳谱和高分辨质谱等方法对目标化合物进行了结构确证.
- 程建忠赵育
- 关键词：构效关系
