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国家自然科学基金(81072526)

作品数：3 被引量：2H指数：1
相关作者：周皓柏旭王娜车鑫鲍国臣更多>>
相关机构：吉林大学更多>>
发文基金：国家自然科学基金吉林省科技发展计划基金更多>>
相关领域：化学工程理学更多>>

文献类型

  • 3篇期刊文章
  • 2篇会议论文

领域

  • 2篇化学工程
  • 2篇理学
  • 1篇医药卫生

主题

  • 3篇化合物
  • 2篇嘧啶
  • 2篇类化
  • 2篇类化合物
  • 2篇氮
  • 1篇对接
  • 1篇选择性
  • 1篇抑制剂
  • 1篇制剂
  • 1篇酮类
  • 1篇酮类化合物
  • 1篇桥环化合物
  • 1篇吡咯
  • 1篇吡咯烷
  • 1篇吡啶
  • 1篇嘧啶酮
  • 1篇络合剂
  • 1篇环化
  • 1篇构效
  • 1篇构效关系

机构

  • 3篇吉林大学

作者

  • 2篇车鑫
  • 2篇王娜
  • 2篇柏旭
  • 2篇周皓
  • 1篇鲍国臣

传媒

  • 1篇高等学校化学...
  • 1篇有机化学
  • 1篇Chemic...
  • 1篇中国化学会第...

年份

  • 2篇2016
  • 1篇2015
  • 1篇2013
  • 1篇2011
共 3 条 记 录，以下是 1-5
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排序方式：
嘧啶并嘧啶酮类化合物作为L3MBTL1选择性络合剂的设计与合成
2016年
用嘧啶并嘧啶酮替换Lethal 3 malignant brain tumor 1(L3MBTL1)小分子络合剂UNC669分子中的芳香部分,合成了一系列嘧啶并嘧啶酮类化合物.采用同质邻近发光放大法(Alpha Screen)测试了其活性,得到IC50值为1.21μmol/L的化合物8a;通过对其5位基团进行改造,最终获得了3个选择性L3MBTL1络合剂8g,8o与8p,它们仅对L3MBTL1有活性,对其同源蛋白L3MBTL3在内的其它甲基化识别蛋白则无活性.
周皓车鑫彭丽王娜柏旭
Synthesis of Novel 3-Aryl Isoindolinone Derivatives被引量：2
2013年
A library of novel 3-aryl isoindolinone derivatives with aromatic amino acid derivative fragments was designed and synthesized. Two synthetic routes were employed to construct 3-aryl isoindolinone ring system for different amino acid derivatives.
HU Chen-ming ZHENG Lian-you PEI Ya-zhong BAI Xu
吡啶并二氮桥环化合物的还原和氧化开环反应研究:新颖吡啶和吡咯烷对接化合物的多样性导向合成
＜正＞多样性导向合成已经成为化学生物学和药物化学研究中的重要策略。吡啶和吡咯烷是药物化学中的重要分子骨架,其衍生物具有广泛的生物活性。在前期工作中,我们利用分子内亚胺Ene反应合成了一系列吡啶并吖庚因环化合物。通过吡啶并...
张跃伟郑连友柏旭
文献传递
Stereoselective Synthesis of 3-Carboxy-4,5-dihydropyrroles via an Intramolecular Iminium Cyclization Reaction
<正>The dihydropyrrole framework is a valuable structural motif found in a number of natural products and pharm...
XIANGJin-Bao XieHong-Xiang LiZhuo DangQun Bai Xu
文献传递
嘧啶并二氮类化合物作为L3MBTL3抑制剂的设计、合成与构效关系研究
2016年
组蛋白甲基化是表观遗传学的标志之一,其调节紊乱与许多疾病有联系.恶性脑瘤域(MBT)家族蛋白是一类能够识别组蛋白赖氨酸甲基化信号的蛋白,L3MBTL3是该家族中代表性的蛋白之一,它与染色质转录抑制、造血功能、肿瘤形成等都有关系.开发L3MBTL3小分子抑制剂可以辅助阐明其生物学作用和验证其靶点成药性.首先通过筛选嘧啶并二氮化合物库,得到了L3MBTL3的活性化合物1,接着按照已报道L3MBTL3抑制剂的结构特点进行构效关系研究,最终得到了四个IC_(50)值小于1μmol·L^(-1)新颖的L3MBTL3抑制剂.
周皓车鑫鲍国臣王娜柏旭
关键词：抑制剂构效关系研究
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共1页<1>
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