国家自然科学基金(81072576) 作品数:5 被引量:14 H指数:2 相关作者: 金雪 张虹 唐亚林 向俊锋 刘岩 更多>> 相关机构: 中国科学院 更多>> 发文基金: 国家自然科学基金 国家高技术研究发展计划 更多>> 相关领域: 医药卫生 理学 化学工程 生物学 更多>>
Cu(Ⅱ)-catalyzed domino reaction of 2-halobenzamide and arylmethanamine to construct 2-aryl quinazolinone 被引量:1 2015年 A novel method for achieving a copper(II)-catalyzed domino reaction for the construction of 2-aryl quinazolinones,without the addition of any ligand and additive,has been developed.The domino reaction achieved N-(a-substituted)benzylation,benzylic C–H amidation,and C–C(or C–H) bond cleavage. Ben-Quan Hu Li-Xia Wang Jun-Feng Xiang Luo Yang Ya-Lin Tang关键词:苯甲酰胺 喹唑啉酮 NMR identification of anti-influenza lead compound targeting at PA_C subunit of H5N1 polymerase 2012年 从鸟的流行性感冒(H5N1 ) 的 PAC 子单元病毒的 RNA 聚合酶在从导出甘草的混合物为反流行性感冒代理人屏蔽在这个工作被用作一个目标。作为结果, 18-glycyrrhetinic 酸被建议是由灵活停靠的 PAC ligand,并且然后被编辑松驰的 NMR 证实。ApG 教材延期试金的结果显示这 PAC ligand 能禁止聚合酶活动,并且可能潜在地因此作为反流行性感冒铅化合物珍贵。这个工作验证了由把 PAC 用作一个目标屏蔽聚合酶禁止者的可能性,并且为新反流行性感冒药的进一步的发现提供了一个起点。 Lin Li Sheng Hai Chang Jun Feng Xiang Qian Li Huan Huan Liang Ya Lin Tang Ying Fang Liu关键词:RNA聚合酶 抗流感病毒 H5N1病毒 Non-Flat Bisbenzylisoquinoline Alkaloid Fangchinoline As a Class of Potent G-Quadruplex Stabilizer with Anti-cancer Activity 2015年 混合物有选择地有约束力、稳定的 G 四倍的结构能禁止 telomerase 或击倒 -- 调整 oncogenes 并且可以充当反癌症药。有非扁平的结构的碱, fangchinoline,出现了强烈稳定分子间并且 intramolecular 平行搁浅了 G 四倍的结构,由 20 和 23 °C 的增加的融化的温度分别地。有约束力的模式被使用 NMR 和分子的建模方法调查。四条人的房间路线(HL-60, BGC-823, Bel-7402 和 KB ) 被采取测试 fangchinoline 的反增长效果, IC 50 价值从 16 ~ 32 µmol/L 被变化。这些结果证明 fangchinoline 或相关一半衍生物可以作为潜在的反癌症药代表指向 telomere 的代理人的一个班。 Qian Li Junfeng Xiang Yalin Tang关键词:异喹啉类 BGC-823 荷包牡丹碱对人肺癌A549细胞生长及端粒酶活性的抑制作用 被引量:8 2011年 目的探讨荷包牡丹碱对人肺癌A549细胞生长的抑制作用及其作用机制。方法 A549细胞加入荷包牡丹碱0~200μmol.L-1分别作用24,48和72 h,MTT法测定A549细胞的生长抑制作用。荷包牡丹碱0~20μmol.L-1作用72 h,端粒重复序列扩增(TRAP)法测定端粒酶活性。变温紫外法检测荷包牡丹碱9μmol.L-1对端粒酶G-四链体的稳定作用。结果荷包牡丹碱25,50,100和200μmol.L-1作用细胞72 h后的抑制率分别为33.4%,88.2%,88.6%和89.4%,明显高于正常对照组细胞(P<0.05),并具有量效(r=0.906,P<0.05)和时效(r=0.949,P<0.05)性。与正常对照组相比,荷包牡丹碱5,10,15和25μmol.L-1可有效抑制A549细胞端粒酶的活性(P<0.05),相对TRAP端粒酶活性从正常对照组的1.471±0.102分别降低为1.093±0.054,1.013±0.016,0.554±0.034,0.365±0.081(P<0.05)。荷包牡丹碱9μmol.L-1使G-四链体的熔点值从正常对照组的48℃提高到54℃。结论荷包牡丹碱可以通过稳定G-四链体结构,抑制端粒酶活性,有效抑制人肺腺癌细胞A549的生长。 刘岩 张虹 金雪 向俊锋 唐亚林关键词:荷包牡丹碱 A549细胞 端粒酶 荷包牡丹碱诱导人肺腺癌细胞A549凋亡及其机制初探 被引量:7 2011年 目的探讨荷包牡丹碱对人肺腺癌细胞A549的增殖抑制作用并对其作用机制进行研究。方法 MTT比色法检测荷包牡丹碱在不同浓度及不同时间对人肺癌细胞A549的增殖抑制作用。利用TUNEL法探讨荷包牡丹碱诱导人肺腺癌细胞A549的凋亡效果;流式细胞术(FMC)测定荷包牡丹碱对A549肿瘤细胞周期的分布;比色法测定荷包牡丹碱对半胱天冬酶(caspase)-3蛋白活性的影响。结果荷包牡丹碱对人肺腺癌细胞A549增殖抑制作用随着药物浓度的升高和作用时间的延长而增强;荷包牡丹碱对A549肿瘤细胞具有明显的凋亡效应;荷包牡丹碱与A549肿瘤细胞作用后,发生S期阻滞(P<0.05);荷包牡丹碱促使caspase-3蛋白活化(P<0.05)。结论荷包牡丹碱能有效抑制人肺腺癌细胞A549的生长,使细胞周期阻滞在S期,进一步诱导其凋亡,并使caspase-3蛋白活化。caspase-3蛋白的激活可能在荷包牡丹碱诱导A549细胞凋亡过程中起重要作用。 刘岩 张虹 金雪 向俊锋 唐亚林关键词:荷包牡丹碱 人肺癌细胞A549 细胞周期 半胱天冬酶