国家自然科学基金(81072577)
- 作品数：4 被引量：10H指数：2
- 相关作者：王玉成王菊仙许乐幸李祎亮白晓光更多>>
- 相关机构：中国医学科学院北京协和医学院天津药物研究院国家食品药品监督管理局药品审评中心更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金中央级公益性科研院所基本科研业务费专项“重大新药创制”科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- siRNA药物的临床研究进展被引量：3
- 2012年
- RNA干扰技术作为一种新型的基因沉默技术,因其具有高效、高特异性、低毒性等优点,应用RNA干扰技术开发新型的靶向药物,已成为当今药物研究领域中重点发展方向之一。siRNA作为药物应用于临床已经取得很大的发展但仍面临许多挑战。本文对RNA干扰机制、临床试验现状及发展前景作简要综述。
- 许乐幸王菊仙李祎亮王玉成
- 关键词：RNA干扰靶向药物
- 顶端钠依赖性胆酸转运体及其抑制剂的研究进展被引量：1
- 2012年
- 胆汁酸的肠肝循环对于胆固醇及脂类的吸收和代谢具有极其重要的作用。顶端钠依赖性胆酸转运体(apical sodium-dependent bile acid transporter ASBT)主要表达在回肠壁腔侧膜上,负责肠道中绝大部分胆酸的重吸收,在胆固醇代谢中的地位非常重要。药理学试验证明抑制ASBT活性可以有效地降低血清胆固醇和低密度脂蛋白,因此ASBT可以作为降酯药物开发的新靶点。本文阐述了ASBT的生物学功能及特性,并对以ASBT为靶点的抑制剂进行了综述。
- 刘洪涛何红伟王菊仙王玉成
- 关键词：胆汁酸胆固醇
- 一种具有抗结核分枝杆菌活性的新三唑并噻二唑化合物的合成
- 2014年
- 以对氟苯甲酸乙酯为起始原料,经过酰肼化、二硫代甲酸钾盐化、三唑环化,最后与苯氧乙酸再噻二唑环化4步反应首次制备了标题化合物IMB-CC223,为今后此类化合物的进一步开发奠定了一定的基础。
- 李雪梅李子强杨志衡肖春玲白晓光
- 关键词：抗结核分枝杆菌
- 基于靶蛋白结构的CDK2小分子抑制剂研究进展被引量：6
- 2011年
- 细胞周期蛋白依赖性激酶(CDKs)活性的精确调控对细胞的增殖和转录至关重要,对于一些增殖性疾病特别是恶性肿瘤,细胞的生长和增殖失控与CDKs活性异常密切相关。对CDK2蛋白结构的认识,特别是一些抑制剂与CDK2复合物的晶体学认识,极大的推动了小分子抑制剂的设计和开发。本文对一些骨架相异的有临床开发价值的小分子抑制剂与CDK2激酶的相互作用进行了解析,对激酶的各结合区特征做了归纳,进而分析了目前该领域的研究状况和趋势。
- 白晓光许乐幸李祎亮王玉成王菊仙
- 关键词：抑制剂晶体结构细胞周期
