国家自然科学基金(20872181)
- 作品数：2 被引量：0H指数：0
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- 相关领域：医药卫生自动化与计算机技术化学工程更多>>
- 噁唑并[5,4-d]嘧啶类化合物的设计、合成及其抗肿瘤活性
- 2017年
- 为了寻找具有更好抗肿瘤活性的化合物,设计合成了一系列噁唑并[5,4-d]嘧啶类衍生物。以盐酸乙脒为起始原料,合成了13个化合物8a^8m;目标化合物结构经IR、~1H NMR、EI-MS和元素分析确证;采用MTT法先后对目标化合物进行了人脐静脉内皮细胞(HUVEC)的抗肿瘤血管生成抑制活性测试和3株肿瘤细胞(A549、HepG2、U251)的体外抗肿瘤活性测试;结果表明,化合物8c、8d、8g、8i和8l对HUVEC和3株不同肿瘤细胞表现出明显的增殖抑制活性;化合物8l对A549、HepG2和U251的抑制活性略优于阳性对照药舒尼替尼,值得进一步研究。
- 李明涛徐丹薛文君尤启冬孙丽萍
- 关键词：抗血管生成抗肿瘤活性
- Pharmacophore Modeling and in Silico Screening Studies to Design Potential KDR Kinase Inhibitors
- 2011年
- 为 KDR kinase 的一个新奇基于 ligand 的 pharmacophore 模型根据 30 个 KDR kinase 禁止者的化学特征被产生。这个 pharmacophore 模型由一个氢契约领受人，一个氢契约施主和二个恐水病的组组成。几个方法被用来验证模型，建议它能用作为便于新奇 KDR 禁止者的发现的虚拟屏蔽的一个可靠工具。模型然后从国家癌症研究所(NCI ) 数据库被用作数据库搜索质问让合理设计识别新点击化合物。
- Xu, DanSun, HaopengChen, YadongSun, LipingYou, Qidong
- 关键词：药效团模型数据库设计酶抑制剂数据库搜索蛋白激酶
