国家高技术研究发展计划(2004AA2Z3040)
- 作品数：2 被引量：12H指数：2
- 相关作者：袁弘胡富强田治科丁建潮方宏亮更多>>
- 相关机构：浙江大学浙江医药股份有限公司浙江省淡水水产研究所更多>>
- 发文基金：国家高技术研究发展计划更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 西罗莫司固体脂质纳米粒的制备及在大鼠体内的相对生物利用度被引量：10
- 2006年
- 采用溶剂扩散法制备西罗莫司固体脂质纳米粒,考察了分散介质和投药量对纳米粒粒径、表面电位、包封率的影响。将西罗莫司固体脂质纳米粒对正常SD大鼠给药,以口服液为对照,通过测定血药浓度的经时变化,考察固体脂质纳米粒的相对生物利用度。结果表明,以0.2%胆酸钠为分散介质的制品,ζ电位绝对值比以0.2%聚乙烯醇为分散相的制品显著增大,包封率由97.3%降至62.9%。处方中投药量增加,包封率下降。与口服溶液剂相比,西罗莫司固体脂质纳米粒的达峰时间tmax无明显改变,但峰浓度Cmax提高了约1.2倍,相对生物利用度为口服液的139.0%。
- 田治科胡富强丁建潮袁弘
- 关键词：西罗莫司固体脂质纳米粒相对生物利用度
- LHRH固体脂质纳米粒口服给药系统的研究被引量：2
- 2005年
- 目的考察以固体脂质纳米粒为载体包裹促黄体生成素释放激素的类似物(LHRH-A2)口服给药的可行性。方法采用溶剂扩散法制备LHRH-A2单硬脂酸甘油酯纳米粒(LHRH—A2 loaded monostearin solid lipid nanoparticles,LHRH-A2-MSLN),考察载药纳米粒的粒径、Zeta电位等理化性质;用HPLC测定药物的包封率及体外释放特性;以花(鱼骨)鱼(Hemibarbus maculates Bleeker)为模型动物,载药纳米粒经口灌给药后,分别测定鱼的受精率和催产率。结果LHRH-A2-MSLN的粒径为(284.1±103.6)nm,纳米粒Zeta电位为-(19.4±1.1)mV,HPLC测得药物包封率为63.4%。体外释放研究结果显示,LHRH-A2-MSLN在前8 h快速释放了纳米粒所载药物的26.8%,随后每天以1.9%的速率持续释放。体内药效学研究表明,50μg·kg-1剂量的LHRH-A2-MSLN 口灌给药后,平均催产率46.5%,受精率90.5%。结论用溶剂扩散法制备得到的LHRH-A2-MSLN具有一定的口服有效性。
- 胡富强方宏亮宓国强沈锦玉袁弘曾苏
- 关键词：固体脂质纳米粒药效学
