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大鼠和家犬体内加替沙星的测定及药物动力学的研究被引量：6: 2006年; 目的采用HPLC测定加替沙星在犬和大鼠各组织中的浓度并研究其体内过程。方法家犬po5、10、20mg·kg^-1加替沙星后，测定不同时间血清中浓度，计算药动学参数。大鼠po20mg·kg^-1加替沙星后，测定各组织的药物浓度，并测定尿液、胆汁与粪便累积排泄率。结果加替沙星的犬药动学符合一室模型，AUC0～24和Cmax与剂量平行，Tmax与剂量无关。大鼠po加替沙星后快速分布在各组织中，其中肝、肾、小肠、胃分布最多，大脑未检测到药物。48h后，尿液、胆汁与粪便中的药物累积排泄率分别为66．2％±8．8％、8．05％±3．08％和3．63％±1．65％。结论加替沙星口服吸收快，消除半衰期长，组织分布广。; 邓立东蒋学华梁荣感邓俊刚邓航付翔; 关键词：加替沙星药物动力学反相高效液相法

高效液相测定加替沙星在大鼠体内的组织分布被引量：2: 2004年; 目的　建立HPLC测定大鼠肝、肾、肺、脾、心等组织内加替沙星的药物浓度。方法　待测组织匀浆中加入加替沙星与内标环丙沙星后 ,用二氯甲烷提取 ,进行高效液相紫外检测 ,色谱柱为SphweisorbODS柱 (5 μm粒径 ) ,2 0 0mm× 4 6mm ;流动相为 0 0 2mol/L磷酸二氢钾缓冲液甲醇 -三乙胺 (5 5∶4 4 5∶0 .5 ) ,pH为 3 10 ;流速 1 0ml/min ,检测波长为 2 93nm。结果　本测定方法肝、肾、肺、脾、心组织浓度的线性范围均为 0 0 5～ 4 0mg/L ;相关系数分别为0 9999,0 .996 0 ,0 .9999,0 .9999,0 .9999;肝、肾、肺、脾、心的相对回收率分别为 :91 4 %～ 99 2 % ,98 6 %～10 4 4 % ,99 0 %～ 110 2 % ,90 2 %～ 98 7% ,99 0 %～10 0 0 % ;绝对回收率分别为 :78 5 %～ 92 4 % ,87 7%～94 8% ,98 3%～ 111 6 % ,83 5 %～ 85 7% ,81 4 %～91 7% ;日内、日间变异均小于 10 % ,各组织中加替沙星的最低检测限均为 0 0 4mg/L。结论　加替沙星在各组织中均有分布 ,其中肝、肾分布最多 ,该法测定大鼠各组织中药物浓度精确、灵敏、可靠 ,为加替沙星药代动力学研究提供依据。; 徐勤邓立东邓航; 关键词：加替沙星

加替沙星在正常与肝损害模型家犬体内的药动学比较研究: 2005年; 目的:比较加替沙星在正常与肝损害模型家犬体内的药动学。方法:家犬腹腔注射四氯化碳溶液,建立肝损害模型;给药后分别在规定时间点取样,以高效液相色谱法测定各时间点加替沙星血药浓度,利用3p87软件计算其药动学参数,并与正常家犬比较。结果:加替沙星在正常家犬与肝损害模型家犬体内分布均呈一室模型,tmax分别为(2．35±0．75)h、(1．06±0．32)h,t1／2ke分别为(8．38±2．03)h、(8．91±1．21)h,Cmax分别为(2．29±0．11)、(2．63±0．07)mg／L,AUC分别为(33．82±6．78)、(36．80± 4．67)(μg·h)／ml,经t检验无显著性差异(P>0．05)。结论:加替沙星在正常与肝损害模型家犬体内药动学比较无显著性影响。; 邓立东蒋学华邓航邓俊刚付翔; 关键词：加替沙星肝损害药动学高效液相色谱法

加替沙星在肾损害大鼠组织分布特性被引量：1: 2006年; 目的:建立加替沙星的反相高效液相色谱方法,并对其肾损害模型大鼠体内过程进行分析研究。方法:正常和肾损害造模大鼠ig 20 mg·kg-1加替沙星后5,15 min和4 h测定各组织药物浓度,并收集尿液、胆汁与粪便,测定累积排泄率。结果:正常和肾损害造模大鼠ig20 mg·kg-1加替沙星后5,15 min和4 h,快速分布在各组织中,其中肝、肾、小肠、胃分布最多,大脑未测到药物。正常组与肾损害组大鼠ig 20 mg·kg-1加替沙星后48 h,尿液、胆汁与粪便药物累积排泄率分别为(66．2±8．8)％与(71．2±13．6)％,(8．05±3．08)％与(1．62±O.67)％和(3．63±1．65)％与(3．92±1．87)％。结论:加替沙星在肾损害模型大鼠组织分布和尿液的排泄受到影响,通过了解其体内过程,可为临床应用提供参考。; 付翔邓立东蒋学华梁荣感邓俊刚邓航; 关键词：加替沙星肾损害反相高效液相色谱法

加替沙星在肝损害模型家犬体内药代动力学和组织分布研究: 2006年; 目的建立加替沙星的反相高效液相色谱分析方法,并对其肝损害模型动物体内过程与药代动力学进行分析研究。方法健康和肝损害造模大鼠口服加替沙星后测定各组织药物浓度,收集尿液、胆汁与粪便,测定累积排泄率;测定各时间点肝损害家犬中加替沙星浓度,计算其药动学参数。结果健康和肝损害造模大鼠口服20 mg.kg-1加替沙星后,快速分布在各组织中,其中肝、肾、小肠、胃分布最多,大脑未测到药物。口服20 mg.kg-1加替沙星后48h,尿液、胆汁与粪便药物累及排泄率分别为(66.2±8.8)%与(71.2±13.6)%(、8.1±3.1)%与(1.6±0.7)%和(3.6±1.7)%与(3.9±1.9)%。加替沙星在健康家犬与肝损家犬体内呈一室模型,主要药动学参数tmax为(2.4+0.8)h和(1.1+0.3)h,Cmax为(2.3+0.1)mg.L-1和(2.6+0.1)mg.L-1,AUC为(33.8+6.8)!g.h.ml-1和(36.8+4.7)!g.h.ml-1。结论加替沙星在肝损害模型大鼠组织分布和尿液、粪便的排泄未受到影响,胆汁排泄存在统计学差异,体内药动学参数经统计学分析,不存在显著性差异(P>0.05),说明肝脏损害对加替沙星的药动学无显著性影响。通过了解加替沙星体内过程,可为临床应用提供参考。; 邓立东蒋学华梁荣感邓俊刚邓航付翔; 关键词：加替沙星药代动力学肝损害动物

加替沙星在肝损害模型大鼠的组织分布研究: 2005年; 目的:建立加替沙星的反相高效液相色谱分析方法,并对其肝损害模型大鼠体内过程进行分析研究。方法:健康和肝损害造模大鼠口服20m g/kg加替沙星后5m in、15m in和4h测定各组织药物浓度,大鼠口服加替沙星后收集尿液、胆汁与粪便,测定累积、排泄率。结果:健康和肝损害造模大鼠口服20m g/kg加替沙星后5m in、15m in和4h快速分布在各组织中,其中肝、肾、小肠、胃分布最多,大脑未测到药物。大鼠口服20m g/kg加替沙星后48h尿液、胆汁与粪便药物累积及排泄率分别为(66.2±8.8)%与(71.2±13.6)%、(8.05±3.08)%与(1.62±0.67)%、(3.63±1.65)%与(3.92±1.87)%。结论:加替沙星在肝损害模型大鼠组织分布和尿液、粪便的排泄未受到影响,胆汁排泄存在统计学差异,通过了解加替沙星体内过程,可为临床应用提供参考。; 邓立东蒋学华梁荣感邓俊刚邓航付翔; 关键词：加替沙星肝损害

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广西壮族自治区自然科学基金(0249016)