国家高技术研究发展计划(2008ZXJ09004-032)
- 作品数：1 被引量：1H指数：1
- 相关作者：赵楠杨日芳张有志李云峰李永臻更多>>
- 相关机构：军事医学科学院更多>>
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- 2-芳基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-乙酰胺衍生物的合成与抗焦虑活性研究被引量：1
- 2010年
- 目的寻找水溶性较好、抗焦虑活性较强的新型化合物。方法设计合成2-芳基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-乙酰胺类化合物,通过体外苯二氮受体竞争结合实验及小鼠高架迷宫行为实验,评价化合物的体内外抗焦虑活性,分析化合物的构效关系。结果与结论共合成28个新型化合物,通过1H-NMR和MS确证其结构,其中I8和I10水溶性良好。苯二氮受体竞争结合实验结果表明,化合物Ⅰ1、Ⅰ8、Ⅰ10、Ⅰ13、Ⅰ19与苯二氮受体的亲和力与阳性对照药物Ro5-4864相当,在浓度为100nmol/L时,其对放射性配体与受体结合的抑制率分别为87%、89%、85%、89%和76%,而Ro5-4864为82%。对水溶性及活性均较好的化合物Ⅰ和Ⅰ进行小鼠抗焦虑活性评价结果表明,其具有明显的体内抗焦虑作用。
- 李永臻赵楠池木根杨日芳李云峰张有志恽榴红
- 关键词：抗焦虑作用
