国家科技重大专项(2008ZX09401-406)
- 作品数：1 被引量：1H指数：1
- 相关作者：程凌飞张兰兰褚扬闫希军马晓慧更多>>
- 相关机构：第二军医大学天津天士力研究院天津中医药大学更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 水飞蓟宾-丹参素钠复方注射剂中水飞蓟宾和丹参素在大鼠体内的药动学研究被引量：1
- 2011年
- 目的：建立同时测定大鼠血浆中水飞蓟宾和丹参素浓度的液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）,并用于水飞蓟宾-丹参素钠复方注射剂在大鼠体内的药动学研究。方法：血浆样品经乙酸乙酯液-液萃取后,以甲醇-0.2%甲酸水溶液（80∶20）为流动相,Zorbax Eclipse XDB-C18（150 mm×4.6 mm,3.5μm）色谱柱分离,采用电喷雾离子化源（ESI）三重四极杆串联质谱,以选择反应监测模式（SRM）进行检测。用于定量分析的离子反应m/z分别为481.1→300.9（水飞蓟宾）、196.9→135.1（丹参素）和153.0→109.1（内标,原儿茶酸）。结果：水飞蓟宾和丹参素分别在10~10 000 ng.mL-1和20~20 000 ng.mL-1浓度范围内呈良好的线性关系,最低定量下限（LLOQ）分别为10和20 ng.mL-1。方法的精密度、准确度和稳定性均符合要求。大鼠静脉注射低、中、高3个剂量的水飞蓟宾-丹参素钠复方注射剂后水飞蓟宾的主要药动学参数为：t1/2分别为（2.30±0.45）、（2.11±0.43）、（2.40±0.36）h,Ke分别为（0.31±0.06）、（0.34±0.07）、（0.30±0.04）h-1,AUC0~8 h分别为（3 264.0±789.4）、（7 706.1±1 750.0）、（21 171.1±5 018.7）ng.h.mL-1,AUC0~∞分别为（3 330.3±800.1）、（7 899.5±1 750.0）、（21 791.0±5 048.1）ng.h.mL-1;丹参素的主要药动学参数为：t1/2分别为（1.98±0.47）、（1.70±0.18）、（2.04±0.25）h,Ke分别为（0.37±0.10）、（0.41±0.04）、（0.34±0.04）h-1,AUC0~8 h分别为（3 758.9±1 066.1）、（7 065.8±921.5）、（17 228.5±3 705.2）ng.h.mL-1,AUC0~∞分别为（3 885.8±1152.1）、（7 250.7±923.1）、（17 791.3±3 720.2）ng.h.mL-1。结论：本方法具有专属性强、灵敏度高等优点,适用于复方制剂中水飞蓟宾和丹参素的临床前药动学研究。
- 程凌飞褚扬万梅绪马晓慧张兰兰陈建明郭治昕闫希军
- 关键词：水飞蓟宾丹参素药动学
