江苏省高技术研究计划项目(BG2006604)
- 作品数：8 被引量：20H指数：3
- 相关作者：杨敏徐宇平潘栋辉许飞王颂佩更多>>
- 相关机构：江苏省原子医学研究所南京医科大学更多>>
- 发文基金：江苏省高技术研究计划项目国家自然科学基金江苏省医学重点人才培养基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- 多巴胺D2受体PET显像剂^(18)F-Fallypride的临床前实验研究
- 2008年
- 目的研究多巴胺D2受体显像剂(s)-(-)-N-(1-烯丙基吡咯烷-2-氨基甲基)-5-(3-18F)-2,3-二甲氧基苯甲酰胺(18F-Fallypride)在小鼠体内、脑内的生物分布及安全性。方法ICR小鼠4组(每组5只),尾静脉注射18F-Fallypride注射液(3.7 MBq/0.2 mL),于注射后10、30、601、20 min断头处死,取感兴趣脏器称重,测量放射性计数,计算每克组织百分注射剂量率(%ID/g)及纹状体/小脑值。另取ICR小鼠5只,尾静脉注射18F-Fallypride注射液(3.7 MBq/0.2 mL)),即置microPET全身显像。按中国药典异常考察毒性项下考察18F-Fallypride注射液的安全性。结果体内生物分布及mi-croPET显像均显示18F-Fallypride进入血液后很快被组织摄取,血、心、脾、肺的放射性清除均较快,排泄途径主要为肝、肾、肠、膀胱。在脑组织中药物主要浓聚于纹状体,小脑放射性最低,纹状体/小脑的比值随时间延长而增大1。8F-Fallypride在小鼠体内没有引起明显的毒副反应,安全性能良好。结论18F-Fallypride对多巴胺D2受体具有高特异性结合,靶/非靶比值高,适于脑多巴胺D2受体显像。
- 许飞杨敏徐宇平潘栋辉
- 关键词：FALLYPRIDE生物分布多巴胺D2受体MICROPET
- ^18F-Fallypride的自动化合成与小动物PET显像被引量：8
- 2008年
- 目的研究高效、简单的自动化合成多巴胺D2受体显像剂（s）-（-）-N-（1-烯丙基吡咯烷-2-氨基甲基）-5-（3-^18F）-2，3-二甲氧基苯甲酰胺（^18F-Fallypride）的方法，并用小动物PET观察其在小鼠活体内的生物分布。方法采用国产氟标记多功能模块控制整个过程，^18F-在乙腈溶液中与前体（s）-（-）-N-（1-烯丙基吡咯烷-2-氨基甲基）-5-（3-磺酰基）-2，3-二甲氧基苯甲酰胺（0TSF）直接反应生成^18F-Fallypride，混合物装柱，产品被C18柱吸附，用水冲洗柱，用少量乙醇淋出，加生理盐水稀释。ICR小鼠给药后经小动物PET活体显像。结果^18F-Fallypride放化产率为40．7％（已校正），合成时间为40min，无需高效液相色谱（HPLC）法分离，放化纯〉95％。注射^18F-Fallypride后ICR小鼠经小动物PET显像，脑内纹状体区域摄取最高，且双侧放射性浓聚对称，清除较慢。结论 ^18F-Fallypride自动化合成速度快，效率高。^18F-Fallypride适于多巴胺D2受体显像。
- 杨敏徐宇平潘栋辉王颂佩唐婕黄洪波罗世能
- 关键词：FALLYPRIDE化学合成氟放射性同位素
- ^(18)F-fallypride-新型多巴胺受体显像剂在脑神经疾病研究中的临床应用被引量：2
- 2009年
- 18F-Fallypride是一种新型安全的多巴胺D2受体PET显像剂,具有亲和力高、亲脂性适宜、半衰期短等特点,本文综述18F-Fallypride用于精神分裂症、癫痫、抽动秽语综合征、兴奋剂成瘾性等的多巴胺D2/D3受体变化的研究。
- 许飞杨敏徐宇平潘栋辉
- 关键词：PET显像剂
- SPECT显像剂^(131)I-Nalepride的合成被引量：1
- 2008年
- 5-碘-2,3-二甲氧基苯甲酸与(S)-1-烯丙基-2-氨甲基吡咯烷反应得到(S)-(–)-N-[(1-烯丙基-2-吡咯烷基)甲基]-2,3-二甲氧基-5-碘苯甲酰胺,与双三丁基锡反应得到标记前体(S)-(–)-N-[(1-烯丙基-2-吡咯烷基)甲基]-2,3-二甲氧基-5-三丁基锡苯甲酰胺,总收率约70%。用双氧水法对标记前体进行碘[131I]标记得到SPECT显像剂131I-nalepride,标记率和放射化学纯度分别为95.4%和96.3%。
- 潘栋辉杨敏徐宇平
- 关键词：多巴胺D2受体
- 多巴胺D2受体显像剂^(131)I-nalepride的制备和动物体内研究
- 2014年
- 目的探讨多巴胺D2受体显像剂131I-nalepride(131I-(s)-(-)-N-[(1-烯丙基-2-吡咯烷基)甲基]-2,3-二甲氧基-5-三丁基锡苯甲酰胺)的制备以及在小动物体内的性质,评价其在神经精神疾病诊断应用中的可行性。方法以(s)-(-)-N-[(1-烯丙基-2-吡咯烷基)甲基]-2,3-二甲氧基-5-三丁基锡苯甲酰胺为标记前体,用双氧水法进行131I-nalepride的标记,行ICR小鼠生物分布特性实验,并对SD大鼠进行阻断实验和脑部放射自显影研究。结果 131I-nalepride标记率和放化纯均大于95%;ICR小鼠生物分布特性研究结果显示131I-nalepride在小鼠纹状体中摄取最多,小鼠尾静脉注射131I-nalepride 4h后,纹状体与小脑比值即达111.87,12h后达到最高,为416.97;SD大鼠阻断实验和脑部放射自显影结果显示,在注射131I-nalepride后,纹状体与小脑的光密度比值从7.43±0.86降至1.07±0.18,与阻断前比较差异有统计学意义(P<0.05),说明131I-nalepride与多巴胺D2受体特异性结合很高;131I-nalepride进入血液后迅速被组织摄取,其中以肝、肾的早期摄取最高,肝为(14.82±3.88)%ID/g,肾为(10.28±1.65)%ID/g,各脏器的清除均较快。结论 131I-nalepride对多巴胺D2受体具有高度亲和性和特异性,可作为多巴胺D2受体的单光子发射计算机断层成像术显像剂并作为工具药筛选、评价其他抗精神病药物对多巴胺D2受体的亲和力。
- 王立振杨敏徐宇平潘栋辉陈飞
- 关键词：受体多巴胺D2显像剂生物分布
- 苯甲酰胺类多巴胺D2受体显像剂^18F-Fallypride的制备和生物分布被引量：9
- 2008年
- 以(s)-(-)-N-(1-烯丙基吡咯烷-2-氨基甲基)-5-(3-磺酰基)-2,3-二甲氧基苯甲酰胺为氟标记前体,用K222催化进行氟标记,合成了(s)-(-)-N-(1-烯丙基吡咯烷-2-氨基甲基)-5-(3-18F)-2,3-二甲氧基苯甲酰胺(18F-Fallypride)。考察标记物的放化纯度及稳定性,并进行ICR小鼠体内分布特性研究。结果显示,18F-Fallypride的放化产率为40.75%,合成时间40 min,放化纯度大于97%,标记物的生理盐水溶液室温放置4 h,放化纯大于95%。小鼠静脉注射18F-Fallypride后120 min,纹状体/小脑高达14.27。18F-Fallypride进入血液后很快被组织摄取,其中以肾的早期摄取最高(9.91±1.24)%ID.g-1,各脏器的清除均较快(T1/2<1 h),骨的摄取率随时间的延长而增加。
- 杨敏潘栋辉徐宇平王颂佩唐婕刘春仪罗世能
- 关键词：多巴胺D2受体生物分布
- ^(18)F-Fallypride标记前体的反相HPLC测定被引量：1
- 2008年
- 许飞杨敏徐宇平潘栋辉
- 关键词：前体反相高效液相色谱法
- 顶空气相色谱法测定依匹必利原料药中有机溶剂残留量被引量：3
- 2009年
- 目的:建立以顶空气相色谱法测定依匹必利原料药中3种有机溶剂甲醇、乙醚、三乙胺残留量的方法。方法:采用顶空进样法,以二甲基甲酰胺为溶剂,甲苯为内标,平衡温度70℃,平衡时间30min。气相色谱条件中采用OV1701色谱柱;程序升温:40℃维持2min,以5℃·min-1的速率升至180℃,维持10min;气化室温度为200℃,检测器温度为260℃;载气为氮气,流速为5mL·min-1。结果:甲醇、乙醚、三乙胺检测浓度线性范围分别为53.8～376.6、62.0～434.0、20.2～141.4μg·mL-1(r均>0.9949);回收率均>98.1%,RSD均<1.9%。样品中3种有机溶剂残留量甲醇<0.092%、乙醚<0.0021%、三乙胺<0.00015%。结论:所建立方法灵敏、准确、可靠,适用于依匹必利原料药中有机溶剂残留量的测定。
- 潘栋辉杨敏徐宇平周杏琴
- 关键词：顶空气相色谱法残留量
