江苏省自然科学基金(BK2004025)
- 作品数：5 被引量：15H指数：3
- 相关作者：杨敏王广基曹国宪叶文才徐宇平更多>>
- 相关机构：江苏省原子医学研究所中国药科大学更多>>
- 发文基金：江苏省自然科学基金国家高技术研究发展计划更多>>
- 相关领域：医药卫生生物学更多>>
- 液相色谱-质谱联用测定鼠血浆中的23-羟基白桦酸
- 2006年
- 目的 建立测定小鼠血浆中230羟基白桦酸的液相色谱0质谱联用法（LC-MS）。方法 取血浆，加入内标物枸橼苦素．经二氯甲烷-水（6：1）提取后，40℃水浴中氮气吹干，残渣用甲醇溶解，进行LC-MS测定。色谱柱为Intersil C18（2.1mm×250mm．3．5μm）；体积分数为70％乙腈为流动相（其中三乙胺为体积分数0．05％）；流速0．2mL·min^-1；柱温30℃；电喷雾离子源（ESI），负离子检测（23-HBA，m／z 471；柠檬苦素，m／z 469）。结果 23-羟基白桦酸的线性范围为10～1000μg·L^-1。（r=0．9998），最低定量限为10μg·L^-1，方法平均回收率〉88％，日内、日间精密度（RSD）均小于8％。小鼠血浆样品-20℃放置至少3周内稳定。结论 本方法专属性强，灵敏度高，线性范围宽，操作简便，适用于药动学研究．
- 杨敏王广基王素军李晓天徐宇平曹国宪叶文才
- 关键词：液相色谱-质谱23-羟基白桦酸血浆
- 23-羟基桦木酸体外抑制血管生成的实验研究被引量：9
- 2006年
- 目的探讨23-羟基桦木酸(23-HBA)对体外血管生成的抑制作用。方法采用磺酰罗丹明B(SRB)法测定23-HBA对人毛细血管内皮细胞(HMEC)增殖、迁移和小管形成的影响;用免疫组化染色法检测HMEC中CD31表达的变化。结果23-HBA体外可明显抑制HMEC增殖(IC50为40.44mg/L)、迁移和小管的形成,且呈明显的剂量依赖性。23-HBA的浓度为10mg/L时,HMEC中CD31的表达明显降低。结论23-HBA体外具有明显抑制血管生成的作用,有可能成为有效的血管生成抑制剂。
- 蒋孟军杨敏周尧远张荣军曹国宪蔡刚明王广基
- 关键词：血管生成
- 氚标记23-羟基白桦酸的制备及其在动物体内的评价被引量：3
- 2005年
- 制备氚标23-羟基白桦酸(3H-23-HBA),并对其在正常鼠及荷瘤鼠的体内分布进行初步探索。23-HBA经23位氧化、硼氚化钠还原后制得3H-23-HBA,考察了标记物的纯度和稳定性,并在ICR小鼠、接种肝癌HepA肿瘤的小鼠体内研究其生物分布特征。结果显示:(1)所得标记物放射化学纯度>95%,放射性比活度为3.33×105Bq/μg(23-HBA);(2)标记化合物的四氢呋喃溶液在–20℃稳定;(3)小鼠尾静脉注射3H-23-HBA(10mg/kg,3.7×105Bq/只)后,在血中清除慢,血浆中原形药约占60%;(4)小鼠尾静脉注射3H-23-HBA(10mg/kg,3.7×105Bq/只)后,在胆、肝、肠浓聚,消除慢;肿瘤鼠肺、胆中摄取高于正常鼠,尤其是胆,至注射后8h仍高达106.89%±47.4%ID/g。实体瘤与对侧肌肉组织的摄取比约为2。3H-23-HBA纯度高,稳定性好,适用于23-HBA药代动力学研究。
- 杨敏王广基项景德徐宇平王颂佩李晓敏潘尚仁徐希杰叶文才
- 关键词：23-羟基白桦酸生物分布肿瘤
- 23-羟基白桦酸在Caco-2细胞模型中的吸收特性研究被引量：4
- 2008年
- 目的研究23-羟基白桦酸在Caco-2细胞模型中的吸收特性,为设计合理的给药方式提供依据。方法利用MTT实验筛选出23-羟基白桦酸在Caco-2细胞中的安全浓度,然后用Caco-2细胞单层模型研究23-羟基白桦酸的双向转运,采用同位素示踪法检测药物浓度,计算其表观渗透系数,考察时间、药物浓度对23-羟基白桦酸吸收的影响。结果23-羟基白桦酸在Ca- co-2细胞模型中的转运中对应时间点表观渗透系数值(P_(app))A→B约等于(P_(app))B→A,随时间增加P_(app)逐渐下降,而在所测浓度范围内P_(app)值基本保持恒定。结论23-羟基白桦酸在Caco-2细胞模型中的吸收机制主要是被动转运。
- 杨敏王广基徐宇平潘栋辉吴晓兰黄晨蓉叶文才
- 关键词：23-羟基白桦酸CACO-2细胞模型被动转运
- 氚标记23-羟基白桦酸的制备及动物体内评价
- 目的拟用高灵敏度的同位素示踪法研究抗肿瘤中药23-羟基白桦酸的药代动力学。方法 23-HBA经23位氧化、硼氚化钠还原后制得3H-23-HBA,TLC法分离纯化,HPLC法鉴定,测定放化纯,并进行稳定性研究。ICR小鼠尾...
- 杨敏徐宇平潘栋辉王颂佩李晓敏唐婕徐希杰曹国宪罗世能
- 文献传递
- 23-羟基白桦酸抑制血管内皮细胞增殖和诱导凋亡的实验
- 2007年
- 目的研究23-羟基白桦酸(23-hydroxy betulinic acid,23-HBA)对人血管内皮细胞(human microcapillary endothelial cells,HMEC)增殖及凋亡的影响。方法采用SRB法测定23-HBA对HMEC增殖的抑制率,并用流式细胞术测定23-HBA对HMEC周期及凋亡的影响。结果23-HBA可明显抑制HMEC的体外增殖,IC50为40.44μg/ml。流式细胞术测定,HMEC出现典型的凋亡峰,其凋亡百分率随着药物浓度的提高而明显升高,与对照组相比,差别有统计学意义。HMEC的S期细胞含量明显上升,而G2/M期细胞含量下降。结论23-HBA具有明显抑制血管内皮细胞增殖,诱导细胞凋亡的作用。
- 蒋孟军杨敏周尧远张荣军曹国宪蔡刚明
- 关键词：23-羟基白桦酸血管内皮细胞细胞增殖
