“重大新药创制”科技重大专项(2008ZX09401-004)
- 作品数：4 被引量：7H指数：2
- 相关作者：史颖张雅然刘洋周付刚张育更多>>
- 相关机构：石家庄制药集团有限公司沈阳药科大学中国医学科学院北京协和医学院更多>>
- 发文基金：“重大新药创制”科技重大专项国家重点基础研究发展计划更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 阿仑膦酸钠肠溶片的质量和稳定性研究被引量：2
- 2010年
- 目的:对阿仑膦酸钠肠溶片进行质量和稳定性研究。方法:采用比色法测定阿仑膦酸钠,对阿仑膦酸钠肠溶片中主药含量、释放度和稳定性进行了考察。结果:阿仑膦酸钠肠溶片在模拟胃液中2h不释放,在模拟肠液(pH=6.8)中45min释放度大于标示量的80%,且同一批次内和不同批次间的释放度均一性良好,药物含量符合《中国药典》规定,稳定性实验表明样品质量均未见明显改变,暂定本品有效期为2年。结论:阿仑膦酸钠肠溶片的含量均匀,释放度重现性良好且产品稳定性好。
- 曹雯张育孙勇兵刘艳孙进何仲贵
- 关键词：阿仑膦酸钠肠溶片稳定性
- 泰比培南酯的合成工艺研究被引量：3
- 2011年
- 目的研究新型碳青霉烯类抗生素泰比培南酯的合成工艺。方法以(4R,5S,6S)-3-二苯基磷酰氧基-6-([1R)-1-羟乙基]-4-甲基-7-氧代-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸对硝基苄酯和3-巯基-1-(1,3-噻唑啉-2-基)氮杂环丁烷盐酸盐为起始原料,经过缩合、氢化、亲核取代3步反应,得到目标产物。结果与结论目标化合物及中间体的结构经熔点I、R、MS1、H-NMR和13C-NMR谱确证。该合成工艺反应步骤少、操作简便、收率高、产品纯度高,有利于工业化生产。
- 史颖张雅然周付刚刘洋
- 关键词：碳青霉烯类抗生素化学合成
- 1-(1,3-噻唑啉-2-基)-3-巯基氮杂环丁烷盐酸盐的工艺研究被引量：1
- 2011年
- 以2-巯基-2-噻唑啉为起始原料,经过甲基化、与3-羟基氮杂环丁烷盐酸盐发生亲核取代SN2、甲磺酰氯活化羟基、与硫代乙酸钾发生亲核取代SN2、碱性水解5个反应步骤,合成目标产物,总收率51.6%,HPLC纯度98.5%。各中间体及终产品通过熔点I、R、1HNMR、MS等手段进行了结构确证。该方法反应条件温和、操作简便、产品纯度高,适合工业化生产。
- 史颖张雅然底辉锋贾铭张志宝
- 新型化合物FLZ抑制血管性痴呆模型大鼠脑内低氧诱导因子过表达被引量：1
- 2010年
- 目的研究新型化合物FLZ对暂时性大脑中动脉阻断(tMCAO)局部脑缺血再灌注致血管性痴呆模型大鼠学习记忆能力的作用,及对低氧诱导因子(HIF-1α)表达的影响。方法用tMCAO缺血2 h再灌致痴呆模型大鼠,30 d后用Morris水迷宫实验检测学习记忆能力。用TTC染色检测脑梗死体积;HE染色检测皮质、海马病理学改变。此外,大鼠tMCAO缺血2 h再灌24 h后,用Western blot法检测HIF-1α表达。结果 FLZ明显缩短tMCAO大鼠在Mor-ris水迷宫中的逃避潜伏期,显著减小脑梗死体积和减轻皮质、海马的病理学改变。FLZ显著抑制缺血2 h时HIF-1α过度表达。结论 FLZ可以显著改善tMCAO诱导的大鼠学习记忆功能障碍,抑制皮质HIF-1α过度表达和神经保护作用可能是其作用机制之一。
- 葛文頔马波李伟郭亮张建军
- 关键词：血管性痴呆低氧诱导因子
