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麦冬多糖单次静脉注射在大鼠体内组织分布被引量：4: 2008年; 目的建立柱前荧光衍生-高效凝胶色谱(HPGPC)法测定大鼠组织样品中麦冬多糖的方法,并研究麦冬多糖在大鼠体内的分布特点和规律。方法将SD大鼠单次静脉注射麦冬多糖50mg·kg-1后,于5,10,30,60min取各组织,用HPGPC法测定药物浓度。结果大鼠心、肝、脾、肺、胃、肾、脑的AUC分别为3.270,2.031,2.303,6.178,4.963,214.571,0.613μg·h·mL-1。结论绝大多数药物聚集在肾脏,并以尿的形式排泄,其他组织中含药量分布顺序从高到低依次为肺、胃、心、脾、肝、脑。; 卢智玲冯怡徐德生林晓; 关键词：麦冬多糖抗心肌缺血

麦冬多糖口服吸收促进剂的研究被引量：4: 2009年; 目的:研究适用于麦冬多糖(OJP)的口服吸收促进剂,为寻求利用吸收促进剂来实现OJP口服给药提供依据。方法:通过Caco-2细胞模型,对薄荷油、丁香油、冰片、三七花皂苷、麦冬皂苷、人参皂苷Rg1、三七皂苷R1和癸酸钠的吸收促进作用和细胞毒性进行评价。通过大鼠在体肠段试验,对OJP在各肠段的吸收情况以及癸酸钠对吸收的促进作用进行研究。结果:癸酸钠是既有效又安全的吸收促进剂,而丁香油、薄荷油、麦冬皂苷的吸收促进作用与细胞毒性高度相关。OJP在十二指肠、回肠和结肠段中均有少量吸收,其中在十二指肠中的吸收情况最好,回肠次之,而在结肠段最差。在使用癸酸钠之后,各肠段对OJP的吸收均有显著提高,尤以结肠段最为明显。结论:吸收促进剂的吸收促进作用往往与其细胞毒作用相关,选用安全而有效的吸收促进剂来增加麦冬多糖的口服吸收是有效且具有应用价值的一种方法。; 林晓卢智玲徐德生冯怡沈岚; 关键词：麦冬多糖 CACO-2细胞

微量果聚糖的两种高效凝胶色谱-柱后荧光衍生检测方法: 2010年; 目的:建立高专属性和高灵敏度的果聚糖测定方法。方法:以麦冬多糖(PRO)为模型多糖,利用高效凝胶过滤色谱(HPGPC)-柱后荧光衍生的方法来测定该多糖。通过对柱前和柱后因素的全面考察,提高方法的灵敏度。结果:PRO柱后先经水解再荧光衍生(方法1)或进样前用过碘酸氧化PRO(方法2)均可使方法灵敏度较直接柱后衍生提高约40倍。方法1的最佳测定条件:水解反应温度和pH值分别为150℃和1.3;衍生反应温度和pH值分别为90℃和12.2。方法2的最佳测定条件:过碘酸氧化时间≥24h;衍生反应温度和pH值分别为80℃和12.4。在2.5～160μg/mL浓度范围内两种方法的线性关系均较好(r=0.9995～0.9996,n=7),检测限均为25ng,低、中、高3种浓度的日内RSD分别≤3.2%和≤4.0%,日间RSD分别≤4.3%和≤4.6%。结论:本文所述的两种方法均可用于微量果聚糖的测定。; 林晓冯怡沈岚徐德生; 关键词：果聚糖麦冬

麦冬多糖在正常和缺血大鼠心脏分布的比较研究被引量：6: 2009年; 目的:研究麦冬多糖在正常和缺血大鼠心脏分布差异程度,并分析差异原因,为其作用机制的确定提供进一步的理论依据。方法:以50 mg·kg^(-1)剂量静脉注射给予正常组和心肌缺血组大鼠麦冬多糖,分别于给药后的5,10,30,60 min时间点取心脏,用HPGPC-RF测定多糖组织分布情况。结果:心肌缺血组除30 min时间点外,其余各个时间点均比正常组的分布明显增多,且经SPSS软件统计有显著性差异。结论:缺血所导致的增强的透过和滞留效应(即EPR效应,the enhanced permeability and retention effect)要强于血流减少对麦冬多糖分布所带来的负面影响,有利于麦冬多糖靶向心肌缺血区而发挥其药理活性。; 林晓卢智玲徐德生冯怡; 关键词：麦冬多糖心肌缺血

具有长循环特性的麦冬多糖聚乙二醇修饰物的体内药代动力学研究被引量：4: 2011年; 研究具有长循环特性的麦冬多糖聚乙二醇修饰物在不同给药剂量和给药途径时大鼠体内的药代动力学行为。利用麦冬多糖活化羟基与mPEG-NH2的端氨基之间的温和反应制备麦冬多糖PEG结合物(嫁接度为1.03,PEG分子质量为20 kD)。将异硫氰酸荧光素预标记与高效凝胶渗透色谱法结合用于测定血样中结合物浓度。结果表明,静脉注射和皮下注射给药(9、20、50 mg.kg 1)后,结合物的消除行为基本不变,给药剂量与药时曲线下面积(AUC)均呈良好的线性关系。皮下注射给药后,结合物的绝对生物利用度约为56%,体内平均滞留时间(52.1 h)较静脉注射给药增加了2.4倍。在本剂量范围内,结合物呈现线性动力学特征,皮下注射给药有望成为该结合物理想的给药途径。; 王卓君林晓沈岚冯怡徐德生阮克锋; 关键词：麦冬多糖药代动力学

麦冬多糖MDG-1聚乙二醇修饰物的合成与药动学研究被引量：4: 2010年; 目的探索通过聚乙二醇修饰技术以改善麦冬多糖MDG-1的药动学性质。方法以氨基聚乙二醇单甲醚作为修饰剂,研究聚乙二醇修饰MDG-1的合成反应条件,用高效凝胶色谱法测定修饰物的表观相对分子质量与接枝率,并考察其药动学性质。结果确定了优化的合成条件,制得多种用不同相对分子质量聚乙二醇修饰的具有不同接枝率的MDG-1聚乙二醇修饰物,其生物半衰期较原药有明显的延长,延长程度与修饰剂的相对分子质量和修饰物的接枝率有关。结论聚乙二醇修饰技术是一个具有进一步研究前景的改善MDG-1药动学性质的方法。; 姜艳林晓沈岚王卓君冯怡徐德生; 关键词：麦冬多糖药动学生物半衰期

凝胶过滤色谱-蒸发光散射法监测麦冬多糖色谱分离的研究被引量：1: 2009年; 目的探讨高效凝胶过滤色谱-蒸发光散射检测法(HPGPC-ELSD)用于监测多糖分离纯化的可行性和优点。方法以麦冬多糖为模型多糖,比较DEAE SepharoseTMFast Flow、Sephadex G-50和G-25柱色谱的纯化效果,比较分别以HPGPC-ELSD和传统的蒽酮-硫酸法测定结果为收集标准时的纯化情况。结果通过HPGPC-ELSD测定确知,DEAE Sepharose可将麦冬多糖粗提物中的非中性糖部分除去;Sephadex G-50和G-25均不能够很有效地将粗多糖中的麦冬多糖与低聚糖和单糖分离。结合HPGPC-ELSD和蒽酮-硫酸法的优点,将其合理组合用于监测麦冬多糖的凝胶色谱分离,可以同时确保多糖色谱分离纯化的速度和质量。结论以HPGPC-ELSD测定结果作为收集标准特别适合于较难分离或纯化要求较高的多糖类成分的分离纯化。; 林晓姜艳徐德生冯怡; 关键词：麦冬多糖

心肌缺血区靶向机制及策略探讨被引量：6: 2010年; 缺血性心脏病严重危害着人类健康。目前,虽然有很多抗心肌缺血的药物,但大多缺乏组织特异性,加上缺血区血液循环障碍,药物在缺血区的分布往往很少。心肌缺血所引起的一些病理生理变化,如内皮细胞膜通透性增加、内皮细胞腔侧膜上细胞黏附分子表达上调、胞内抗原成分外露、缺血区pH值下降等已被利用来实现药物的心肌缺血区靶向分布,虽然都取得了一定的成功,但仍急需寻找更为有效的靶向策略。本文综述并探讨了实现药物被动、主动和物理化学靶向于心肌缺血区的机制与策略。; 孙桂兰林晓; 关键词：心肌缺血药物靶向

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