“重大新药创制”科技重大专项(2011ZX09401-008)
- 作品数：2 被引量：5H指数：2
- 相关作者：唐锋韦萍文珺涂崇兴沈晗更多>>
- 相关机构：江苏先声药业有限公司西安交通大学南京工业大学更多>>
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- 相关领域：理学化学工程医药卫生更多>>
- 4-(嘧啶-2-氨基)苯甲酰胺衍生物的设计、合成及Hedgehog信号通路抑制研究被引量：3
- 2014年
- Hedgehog信号通路是近年来抗肿瘤靶向治疗药物研究的一个新热点.本研究以4-(嘧啶-2-氨基)苯甲酰胺为母核,基于先导化合物1的构效关系,设计并合成了14个未见文献报道的4-(嘧啶-2-氨基)苯甲酰胺类Hedgehog信号通路抑制剂,并进行了初步的抗Hedgehog信号通路活性筛选.结果表明:所合成的化合物均表现出较好的Hedgehog信号通路抑制活性,其中化合物8e的活性最好,IC50为5.0 nmol?L-1,高于阳性药GDC-0449;同时在体内药代性质研究中,8e相比化合物1,药代性质均有所改善.
- 张连第辛敏行文珺唐锋涂崇兴沈晗韦萍
- 关键词：HEDGEHOG信号通路抑制活性
- Bruton’s酪氨酸激酶抑制剂的研究进展被引量：2
- 2014年
- Btk(Bruton’s tyrosine Kinase)是一种胞浆蛋白,属于Tec酪氨酸激酶家族,参与调控B细胞的增殖、分化与凋亡,并在多个信号通路中扮演重要的角色。Btk在肿瘤与炎症的发生、发展过程中具有重要作用,因此针对肿瘤治疗与炎症控制而开发的小分子Btk抑制剂受到越来越多的关注。本文综述了Btk抑制剂及其临床研究进展,为合理开发Btk抑制剂提供启示。
- 姜海龙赵兴俄金秋唐锋李文赟魏清筠姚其正
- 关键词：BTK抑制剂
