国家自然科学基金(21072037)
- 作品数：3 被引量：2H指数：1
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- 3-甲基氨基-1-芳基丙酮合成工艺的研究
- 2015年
- 3-甲基氨基-1-芳基丙酮是合成西汀类抗抑郁药物的重要中间体。以浓盐酸处理后的甲胺盐酸盐为原料,与多聚甲醛和苯乙酮发生Mannich反应可以有效得到单一产物3-甲基氨基-1-苯丙酮,产率82.4%。该反应体系同样适用于抗抑郁药物度洛西汀的中间体3-甲基氨基-1-噻吩丙酮的合成,产率75.5%。
- 唐建荣陈志沂李镇锋刘天穗陈亿新陈国术
- 关键词：MANNICH反应
- D-酒石酸拆分外消旋α-苯乙胺工艺研究被引量：2
- 2013年
- 以D-酒石酸为拆分试剂,采用程序降温结晶法,对外消旋α-苯乙胺的拆分工艺进行了探究。通过对结晶的工艺、溶剂、温度等条件的优化试验,确定了外消旋α-苯乙胺的最佳拆分工艺,其中(R)-(+)-α-苯乙铵.D-酒石酸盐晶体收率高达95.0%,水解、精馏得(R)-(+)-α-苯乙胺,收率86.5%,ee值为93.0%,[α]2D0+38.3°。同时,开发了一种在四氢呋喃溶液中硫酸酸化D-酒石酸钠回收D-酒石酸的新方法,D-酒石酸的回收率93.0%。其拆分工艺简单,生产成本低,具有良好的工业应用价值。
- 古凤强吕远洋吕世柱唐建荣李镇锋刘天穗陈亿新陈国术
- 关键词：D-酒石酸拆分
- 1,3-二羰基化合物烯丙基化构建季碳中心的反应研究
- 2012年
- 许多天然产物和药物活性分子往往因为季碳中心的存在而表现出更好的理化性质和生物活性.文章首先以氢化钠作碱,利用酮和酯反应得到了一系列的α-取代-1,3-二羰基化合物,收率50%～87%;然后进一步通过烯丙基化反应成功合成了具有3个官能团(2个羰基和1个烯基)的季碳砌块,产率为50%～93%.并对合成的α-取代-1,3-二羰基化合物和烯丙基化产物进行了1H NMR表征.
- 祁芳菲古凤强黄甜李镇锋刘天穗陈亿新陈国术
- 关键词：烯丙基化
