国家教育部博士点基金(20094433110012)
- 作品数：4 被引量：14H指数：4
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- 肺癌特异性靶向多肽的^(131)I标记及其对小鼠的急性毒性试验被引量：5
- 2012年
- 目的:探讨肺癌特异性靶向小分子多肽的131I标记方法,观察131I标记多肽及未修饰多肽静脉注射小鼠后的急性毒性试验。方法:小分子多肽的氨基酸序列为cNGQGEQc,在固相合成多肽的过程中直接完成多肽与酪氨酸的偶联,然后采用氯胺-T法进行多肽的131I标记。取72只小鼠,分为3组,每组24只小鼠,第一组和第二组分别为经腹腔注入50μg/0.7ml未修饰多肽cNGQGEQc和18.5MBq/0.7ml标记多肽131I-cNGQGEQc溶液,第三组为经腹腔注射0.7ml生理盐水。给药后分别观察各组小鼠的急性毒性反应。结果:与生理盐水对照组相比较,腹腔注入未修饰多肽cNGQGEQc组和131I-cNGQGEQc多肽组小鼠全部成活,一般状态正常,体重增长,未见明显急性毒副反应。结论:未修饰多肽及131I标记多肽经腹腔途径给药后,在小鼠体内没有引起明显的急性毒副反应。
- 李贵平黄宝丹郑文莉杜丽韩彦江黄凯张辉郭琳琅
- 关键词：肺癌多肽急性毒性试验
- 多肽受体介导的放射性核素靶向治疗的研究进展(文献综述)被引量：6
- 2010年
- 李贵平张辉池晓华黄凯
- 关键词：多肽受体介导放射性标记肿瘤病人类似物受体靶向
- ^(99m)Tc标记的新型肺癌多肽分子探针及其生物学分布被引量：4
- 2013年
- 目的探讨99mTc标记特异性靶向肺癌小分子多肽的标记方法,观察99mTc-多肽在正常动物体内的动力学特性及体内生物学分布特点。方法采用NHS-MAG3双功能螯合法进行99mTc标记小分子多肽(cNGQGEQc),纸层析法测定标记率,通过体外稳定性实验、半胱氨酸置换实验及血清蛋白结合实验评价99mTc-多肽的放化特性,测定标记物静脉注射后在新西兰大白兔不同时相血液放射性清除曲线;分别测定经尾静脉注射7.4 MBq标记物后的小鼠体内各脏器质量数和放射性计数,计算各脏器每克组织百分注射剂量率(%ID/g);经耳缘静脉注射37 MBq标记物,应用SPECT显像法观察标记物在大白兔体内的放射性动态分布变化。结果99mTc标记多肽的标记率>90%,室温下和血清中37℃下放置12 h放化纯度分别为91%和85%;半胱氨酸置换率<7%;血清蛋白结合率<5%。99mTc标记多肽在兔体内血放射性清除迅速;在小鼠体内清除较快,主要通过肾脏排泄,其余脏器内放射性均较低(P<0.05)。结论99mTc标记基于肺癌特异性靶向多肽的标记方法简单,标记率高,具有良好的体内外稳定性,具有比较理想的体内分布动力学特性。
- 李贵平黄宝丹杜丽黄凯刘峰汪兵张辉
- 关键词：多肽
- 肺癌特异性靶向小分子多肽的核素分子探针的制备被引量：5
- 2011年
- 目的:研究用NHS-MAG3作为双功能螯合剂进行99mTc标记针对肺癌特异性靶向小分子多肽的核素分子探针的制备方法。方法:利用组合化学肽库技术筛选得到与非小细胞肺癌(A549)发生特异性结合的小分子多肽cNGQGEQc,在合成多肽的过程中直接完成多肽与双功能螯合剂NHS-MAG3的偶联,然后采用氯化亚锡直接进行99mTc的标记,并采用正交设计法进行99mTc最佳标记条件的摸索,纸层析法测定标记率,并观察99mTc标记小分子多肽的体外稳定性。结果:在固相法合成小分子多肽的过程中直接完成NHS-MAG3的联接,简化了偶联步骤,提高了偶联产率。最佳标记条件下标记率约为85%,经HPLC纯化后放化纯度>95%,且在室温条件下和血清中具有较好的体外稳定性。结论:以NHS-MAG3作为双功能螯合剂,用99mTc标记小分子多肽cNGQGEQc,具有良好的标记率和体外稳定性,可满足后续进一步的体内、外实验要求。
- 李贵平黄宝丹汪兵张辉郭琳琅
- 关键词：肺癌多肽放射性标记
