河南省高等学校创新人才培养工程(094100510020)
- 作品数：5 被引量：20H指数：2
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- 异穿心莲内酯固体脂质纳米粒的制备及体外释放研究被引量：9
- 2012年
- 目的采用星点设计-效应面法优化异穿心莲内酯固体脂质纳米粒(IA-SLN)处方工艺,并考察其体外释放特性。方法采用薄膜-超声分散法制备IA-SLN,以包封率、粒径、Zeta电位为评价指标,考察载体比例、投药量、聚山梨酯80质量分数3因素对制备工艺的影响,并对结果进行方程拟合,用效应面法预测最佳工艺条件;采用透析法研究IA-SLN体外释放机制。结果包封率、平均粒径、Zeta电位都以二项式拟合最优,复相关系数R2分别为0.985 6、0.913 6、0.933 4,根据优化方案制备的IA-SLN包封率96.62%、平均粒径162.4 nm、Zeta电位31.6 mV。IA-SLN体外释放符合non-Fick’s扩散机制,药物扩散和脂质骨架溶蚀具有协同作用。结论星点设计-效应面法可用于IA-SLN的工艺优化,所建立的数学模型预测性良好。
- 张生杰焦文温张瑜华素韩光
- 关键词：固体脂质纳米粒星点设计-效应面法
- HPLC法测定大鼠血浆中穿心莲内酯类衍生物的含量及其药动学研究被引量：2
- 2013年
- 目的:建立大鼠血浆中穿心莲内酯类衍生物(ADC)含量的高效液相色谱(HPLC)测定方法。方法:色谱柱为ODSC18(250mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-水(23:77,V/V),流速为1.2ml/min,柱温为25℃,检测波长为208nm,进样量为20μl,内标物为芦荟苷。大鼠分别经灌胃和尾静脉注射给予ADC后,测定不同时间血药浓度。采用3p87软件计算药动学参数。结果:大鼠分别经灌胃和尾静脉注射给予ADC后,t1/2α分别为(1.47±0.15)、(0.45±0.03)h,t1/2β分别为(5.82±0.29)、(2.51±0.13)h,V/F分别为(1.32±0.12)、(0.38±0.04)L,AUC0-24h分别为(567.51±28.55)、(243.58±12.17)μg(/ml.h),CL/F分别为(0.53±0.03)、(0.16±0.02)L(/h.kg)。灌胃ADC后,tmax为2h,cmax为132.33μg/ml。结论:本方法操作简便、准确、灵敏度高、重复性好,可用于ADC血药浓度的监测及其药动学研究。
- 刘蕾张瑜韩光华素
- 关键词：ADC药动学
- 异穿心莲内酯固体脂质纳米粒药动学、组织分布及靶向性研究被引量：6
- 2019年
- 目的:研究异穿心莲内酯固体脂质纳米粒(ATC-Ⅱ-SLN)在大鼠体内的药动学行为及在小鼠组织中的分布情况。方法:采用冷却-匀质法制备ATC-Ⅱ-SLN;建立大鼠血浆和小鼠各组织中异穿心莲内酯(ATC-Ⅱ)的HPLC测定方法,实验动物制剂组灌胃ATC-Ⅱ-SLN(60 mg/kg),原药组灌胃ATC-ⅡCMC-Na混悬液(60 mg/kg)后,测定不同时间点实验动物血浆和各组织中的ATC-Ⅱ浓度,采用药动学软件DAS 2.0计算药动学参数,以总体靶向效率(TE)、相对靶向效率(RTE)、靶向指数(TI)来评价剂型改变后药物在动物体内分布的靶向性特征及变化。结果:与ATC-Ⅱ相比,ATC-Ⅱ-SLN的主要药动学参数Cmax、AUC、MRT、CL均有显著性差异(P<0.01),相对生物利用度为389.1%。组织分布特征:ATC-Ⅱ-SLN在肝、脾、肺组织中药物浓度较高,肝脏和脾脏中的AUC分别是ATC-Ⅱ的3.62和1.75倍,ATC-Ⅱ-SLN在肝脏中的TE、TI、RTE均为最高值,药物在肝脏中的平均驻留时间(MRT)延长。结论:异穿心莲内脂制成固体脂质纳米粒后在体内的药动学参数和组织分布行为发生了改变,并能提高药物的生物利用度,从而增强了药物的治疗效果。
- 王震李洁张生杰张瑜韩光
- 关键词：固体脂质纳米粒药动学
- 穿心莲内酯衍生物ISA胆盐/磷脂混合胶束的制备及大鼠体内药动学研究被引量：2
- 2012年
- 目的制备ISA胆盐/磷脂混合胶束,并对其体外释放特性和大鼠体内药动学特征进行研究。方法采用薄膜水化法制备ISA胆盐/磷脂混合胶束,以星点设计-效应面法优化处方,透析法考察其体外释放行为,大鼠灌胃给药考察其体内药动学特征。结果优化所得ISA胆盐/磷脂混合胶束药物浓度为0.87 mg.mL-1,包封率为86.34%,载药量为4.87%,平均粒径为148.3 nm;经拟合ISA胆盐/磷脂混合胶束释放行为符合Rither-Peppas方程;药动学数据经房室模型拟合,ISA与ISA胆盐/磷脂混合胶束均符合二室模型,与原药组相比,胶束组吸收速度常数增加,达峰时间缩短,消除半衰期延长,分布体积减小,清除率降低,AUC增大,MRT延长。结论 ISA胆盐/磷脂混合胶束可增加药物溶解度,提高生物利用度。
- 焦文温张生杰张瑜高兴荣韩光
- 关键词：ISA混合胶束星点设计体外释放药动学
- 穿心莲内酯衍生物ATC-Ⅱ脂质体的制备被引量：1
- 2012年
- 目的采用星点设计-效应面法优化穿心莲内酯衍生物ATC-Ⅱ脂质体的处方工艺。方法采用薄膜分散法制备ATC-Ⅱ脂质体,以平均粒径、包封率,载药量为评价指标,以投药量、胆固醇用量、水化体积为处方工艺的考察因素,采用Design-expert软件进行星点设计,建立各指标与因素之间的数学关系,通过效应面法优化处方工艺条件,并通过验证性实验进行预测分析,对ATC-Ⅱ脂质体进行体外释放研究。结果各指标均采用二次多项式方程拟合最优,根据优化处方工艺制得ATC-Ⅱ脂质体的平均粒径为(146.3±2.47)nm,包封率为(88.54±1.12)%,载药量为(3.16±0.06)%;ATC-Ⅱ脂质体具有缓释特性,体外释放过程符合Riger-Peppas方程。结论星点设计效应面法可用于ATC-Ⅱ脂质体的处方工艺优化,预测性良好。
- 高兴荣韩光张瑜焦文温张生杰华素
- 关键词：脂质体薄膜分散法
