以聚乙二醇-二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺(PEG-DSPE)为表面活性剂,以维生素E为油相,研制长循环紫杉醇微乳(paclitaxel carried by long circulating microemulsions,TXL-M),并评价其抗肿瘤作用。采用电子显微镜、激光粒度/zeta电位分析仪,观察了TXL-M的形态,测定了TXL-M的粒度分布和zeta电位。用昆明种小鼠评价了TXL-M的毒性。采用小剂量化疗方案和动物肿瘤模型,评价了TXL-M的抗肿瘤作用。通过测定给药后不同时间的血浆药物浓度和肿瘤中的药物含量,评价了TXL-M的长循环效果及其在肿瘤中的分布。结果表明,TXL-M呈圆球形,粒径为(98.6±11.2)nm,zeta电位为(?32.4±6.8)mV。采用小剂量给药方案,静脉注射后,与紫杉醇相比长循环微乳显著延长了紫杉醇的血液循环时间,显著提高了紫杉醇的抗肿瘤作用,同时显著减轻了紫杉醇的毒性。总之,TXL-M比紫杉醇更适用于肿瘤的小剂量化疗,有可能成为一种较好的抗肿瘤药物。
