天津市应用基础与前沿技术研究计划(06YFJZJC02700)
- 作品数:2 被引量:23H指数:2
- 相关作者:陈虹杨澍潘莉程卯生尚海更多>>
- 相关机构:武警医学院沈阳药科大学天津医科大学更多>>
- 发文基金:天津市应用基础与前沿技术研究计划天津市科技计划国家自然科学基金更多>>
- 相关领域:医药卫生更多>>
- 新型吲哚衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性研究
- 含有吲哚母核结构的微管蛋白抑制剂是一类重要的抗肿瘤药物,由Knaack等人报道的吲哚-3-基-2-氧代乙酰胺类化合物是一类新型的小分子微管蛋白抑制剂。此类微管蛋白抑制剂中最具代表性的化合物是D-24851,该化合物在体内...
- 尚海陈虹郝飞跃刘永峰潘莉程卯生
- 关键词:抗肿瘤
- 文献传递
- 微管蛋白抑制剂的研究进展被引量:19
- 2010年
- 微管是细胞骨架的主要组成部分,在维持细胞形态、细胞分裂、信号转导等过程中起着重要作用。由于微管在细胞分裂过程中的重要作用,微管蛋白已经成为研究与开发全新抗癌药物的重要靶点之一,作用于微管系统的微管蛋白抑制剂也已成为一类有效的抗肿瘤药物。该类抑制剂的作用机制是通过抑制微管蛋白的聚合或者促进微管蛋白的聚合而干扰细胞的有丝分裂过程,从而发挥抗肿瘤作用。本文对近年来微管蛋白抑制剂的研究进展进行了总结,着重介绍了微管蛋白抑制剂的药理活性和临床研究进展,并探讨了该类抑制剂的发展趋势。
- 尚海潘莉杨澍陈虹程卯生
- 关键词:微管微管蛋白抑制剂抗肿瘤药理活性
- 新型鬼臼毒素衍生物的合成及其抗肿瘤活性被引量:4
- 2010年
- 目的设计并合成新型鬼臼毒素类衍生物。方法5-甲氧基吲哚与氯代物或酰氯反应得到一位氮取代的5-甲氧基吲哚;其与草酰氯反应,再以4-氨基4-脱氧表鬼臼毒素为原料,经缩合反应得到目标化合物。体外活性采用Hela细胞筛选模型进行评价。结果与结论合成了7个新化合物,其中化合物7a、7b的活性优于阳性对照依托泊苷(etoposide)。
- 陆艳玲左松师少宇李新超张元吕晶晶陈虹
- 关键词:鬼臼毒素衍生物抗肿瘤活性