国家自然科学基金(21372156)
- 作品数：40 被引量：124H指数：7
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- 相关机构：沈阳化工大学马鞍山职业技术学院更多>>
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- 新型齐墩果酸衍生物的合成及抗肿瘤活性评价
- 2022年
- 以齐墩果酸为先导化合物,在C-2位引入活性基团,并在C-28位引入胍基结构,设计并合成了一系列具有一定抗肿瘤活性的齐墩果酸类似物.使用MTT方法,选择人肺癌细胞(A549)和人胃癌细胞(SGC7901)对获得的化合物进行初步的体外抗肿瘤活性测试.筛选5种同一骨架的新型候选化合物,并通过_(1)H-NMR和^(13)C-NMR证实了其结构.结果表明:所测试的化合物对A549和SGC7901肿瘤细胞的抑制作用高于母体齐墩果酸,尤其是化合物R_(4)具有显著的抗肿瘤活性.
- 邬月娇孟艳秋
- 关键词：结构修饰抗肿瘤活性
- 齐墩果酸A环衍生物的合成与体外抗肿瘤活性研究被引量：3
- 2020年
- 以齐墩果酸为先导化合物,将其A环C-2,3位改造成酮肟基,同时对C-28位羧基进行成酯、酰胺化等结构修饰,设计合成了两类共10个新型齐墩果酸A环衍生物,其结构经1H-NMR、MS等确认.选用人胃癌细胞SGC7901和人肺癌细胞A549,对目标化合物进行初步的体外抗肿瘤活性研究.结果表明:化合物对两种肿瘤细胞的抑制活性均高于母体齐墩果酸,尤其是化合物Ⅱ5对两种肿瘤细胞的抑制活性明显高于阳性对照物吉非替尼,值得进一步研究.
- 王强孟艳秋
- 关键词：齐墩果酸衍生物抗肿瘤活性
- 甘草次酸C_3、C_(30)衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性研究被引量：8
- 2015年
- 目的设计并合成甘草次酸C3、C30衍生物,并对其体外抗肿瘤活性进行研究。方法以甘草次酸为先导化合物,对其C3位羟基、C30位羧基进行结构修饰,并采用SRB法对目标化合物进行体外抗肿瘤活性研究。结果设计合成了12个新型甘草次酸衍生物,并利用MS、1H-NMR及元素分析确证了结构;体外实验中,目标化合物对MCF-7和A549肿瘤细胞的抑制活性均明显强于甘草次酸,其中化合物GA-I1、GA-I2和GA-II1对MCF-7和A549两种细胞表现出很好的抑制活性,明显高于对照药吉非替尼。结论甘草次酸衍生物具有良好的抗肿瘤活性,值得进一步研究。
- 孟艳秋刘立伟刘冬莹王向磊傅谟宏
- 关键词：甘草次酸抗肿瘤活性
- 乌苏烷型-2,12-烯-28-羧酸酯的合成及其体外抗肿瘤活性研究被引量：2
- 2014年
- 目的设计合成了乌苏烷型-2,12-烯-28-羧酸酯类化合物,并对其进行了体外抗肿瘤活性研究。方法熊果酸先进行C28-羧基与卤代烃发生酯化反应,然后C3-羟基与甲基磺酰氯在0℃冰浴条件下发生甲基磺酰化反应,最后在168℃回流条件下发生消除反应,从而得到目标产物;通过MTT法对上述合成的乌苏烷型-2,12-烯-28-羧酸酯类化合物进行体外抗肿瘤活性研究。结果设计并合成了7个目标产物3a^3g,利用IR、MS和1H-NMR确证了结构;抗肿瘤活性筛选结果表明3b对A549肿瘤细胞的抑制率略低于阳性对照药吉非替尼。结论此路线操作简单,设计合理,对进一步开展熊果酸的结构改造和抗肿瘤活性研究具有一定的参考价值。
- 孟艳秋丁一张萌杨哲
- 关键词：熊果酸抗肿瘤活性
- 积雪草酸衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性研究被引量：3
- 2018年
- 目的:设计并合成11个积雪草酸C2,3,23,28衍生物,并对其体外抗肿瘤活性进行测试。方法:以积雪草酸为先导化合物,对其C2,3,23及28位进行结构改造,合成11个积雪草酸衍生物。采用MTT法,选用高表达人癌细胞SGC-7901和A549,对目标化合物进行初步的体外抗肿瘤活性测试。结果:目标化合物对2种细胞株的抑制率均高于积雪草酸,其中化合物14和15的抗肿瘤活性与阳性对照紫杉醇相当。结论:经过结构改造后得到的积雪草酸衍生物具有一定的抗肿瘤活性,值得进一步研究。
- 孟艳秋崔华博潘洪双于婷婷
- 关键词：抗肿瘤活性
- 熊果酸抗肿瘤作用机制的研究进展
- 2016年
- 熊果酸是一种具有多种药理活性的五环三萜类化合物,其抗肿瘤活性尤为显著。熊果酸的抗肿瘤机制是多方面的。本文对熊果酸的抗肿瘤作用机制的研究进展进行综述并进行展望。
- 孟艳秋杨丽娜潘洪双于婷婷张伟晨宁梓廷
- 关键词：熊果酸抗肿瘤
- 靶向VEGFR抑制剂齐墩果酸类似物的合成及抗肿瘤活性研究被引量：1
- 2021年
- 目的合成齐墩果酸衍生物,并进行生物活性测试与分子对接研究。方法以齐墩果酸为起始原料,设计、合成10个靶向VEGFR受体抑制剂;采用MTT法,用人肝癌细胞(HepG2)和乳腺癌细胞(MCF-7)对其进行初步体外抗肿瘤活性筛选;使用计算机辅助药物设计,确定能和关键位点结合的活性基团。结果合成了10个未见文献报道的齐墩果酸衍生物,其结构经^(1)H-NMR、^(13)C-NMR和ESI-MS谱确证。活性测试得出化合物Ⅰ_(1)、Ⅱ_(4)与阳性对照药相比有更强的抑制作用,其抗肿瘤活性高于母体齐墩果酸,分子对接结果显示Ⅱ_(4)与VEGFR受体具有较好的结合能力。结论化合物Ⅱ_(4)有成为新的VEGFR受体抑制剂潜能,值得进一步研究。
- 高诗特丁明雪邬月娇梅宇孟艳秋
- 关键词：抗肿瘤
- 齐墩果酸类似物合成及其体外抗肿瘤活性研究被引量：3
- 2021年
- 采用计算机辅助设计,将尿激酶型纤溶酶原激活物受体与已知活性的化合物进行模拟分子对接,并采用对靶蛋白上具有活性作用的重要氨基酸残基进行解析的方法,确定能与活性位点结合的基团.以天然产物齐墩果酸为母体,在其2位上引入活性基团,同时对其C-28位羧基进行胍基化结构修饰,设计并合成一系列具有一定抗肿瘤活性的齐墩果酸类似物.采用MTT法进行初步的体外抗肿瘤活性筛选.采用FPIA法,对Ⅰ_(1)和Ⅰ_(3)进行尿激酶受体抑制试验.合成了5个新的齐墩果酸类似物,其结构经过NMR确证;活性测试表明化合物Ⅰ_(1)、Ⅰ_(3)与阳性对照药物相比表现更强的抑制作用.FPIA测试表明,化合物Ⅰ_(3)与尿激酶受体蛋白具有较好的结合能力.
- 周颖孟艳秋
- 关键词：结构修饰计算机辅助设计
- 基于VEGFR靶点的齐墩果酸类似物合成及生物活性研究
- 2023年
- 目的设计并合成一系列基于血管内皮生长因子受体(vascular endothelia growth factor receptor,VEGFR)靶点、具有抗肿瘤活性的齐墩果酸衍生物。方法利用计算机辅助药物设计技术,将VEGFR与已知活性小分子进行模拟对接,解析靶蛋白发挥活性作用的关键氨基酸片段,确定能够和关键位点结合的活性基团。以天然产物齐墩果酸为母体,在其A环上引入活性基团,同时对其C-28位羧基进行酰胺化结构修饰。采用MTT法,选用VEGFR高表达的人癌HepG2和A549细胞进行初步体外抗肿瘤活性筛选。结果合成了10个全新的齐墩果酸类似物,结构经MS、^(1)H-NMR、^(13)C-NMR谱确证。分子模拟对接显示目标化合物与VEGFR有较好的结合能力。活性测试结果表明目标化合物对两种癌细胞的抑制活性均强于母体,化合物Ⅰ_(4)和Ⅱ_(5)对HepG2细胞显示出较强的抑制活性(IC_(50)值分别为5.21μmol·L^(-1)和10.07μmol·L^(-1))。VEGFR抑制活性测试结果表明化合物Ⅰ_(4)对VEGFR-2有较强的抑制作用(IC_(50)=0.94μmol·L^(-1))。结论化合物Ⅰ_(4)有成为新型VEGFR抑制剂潜力,值得进一步研究。
- 蒯振彧朱正飞曾宣孟艳秋陈泓蓉
- 关键词：计算机辅助药物设计抗肿瘤活性
- 积雪草酸A环衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究被引量：5
- 2020年
- 以积雪草酸为先导化合物,对其A环以及C-28位羧基进行结构改造,得到12个积雪草酸类衍生物.其结构经MS、1H-NMR和元素分析确证.采用MTT法,选用人肝癌细胞(HepG2)和人胃癌细胞(SGC7901)对所得化合物进行初步的体外抗肿瘤活性测试.结果表明:目标化合物的抗肿瘤活性均优于母体积雪草酸,其中化合物Ⅱ4、Ⅲ4显示出较强的抗肿瘤活性,与阿霉素相当.通过分子对接模拟研究Ⅱ4和Ⅲ4与Survivin蛋白之间的相互作用.
- 李孝孝佟贺孟艳秋
- 关键词：分子对接抗肿瘤活性
