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Santamarin的抗肿瘤活性及对DNA拓扑异构酶的影响被引量：10: 2007年; 目的研究Santamarin的体内外抗肿瘤活性及对DNA拓扑异构酶（TOPO）活性的影响。方法以7株人肿瘤细胞株为模型，采用改良MTT法检测Santamarin对肿瘤细胞增殖的影响；以小鼠移植性肉瘤S180和小鼠移植性肝癌H22为模型，检测Santamarin对在体肿瘤生长的影响；以pBR322DNA为底物，采用琼脂糖凝胶电泳检测Santamarin对TOPO介导的pBR322DNA解旋反应的影响，以及对pBR322DNA是否具有直接断裂作用。结果Santamarin对7株人肿瘤细胞株的半数抑制浓度（IC50）在0．99～3．61mg·L^-1之间；Santamarin30、90和270mg·kg^-1剂量对S180生长的抑制率分别为51．44％、63．60％和56．37％；对H22生长的抑制率分别为40．77％、39．47％和46．73％。Santamarin在2g·L^-1时完全抑制TOPOⅠ、Ⅱ的活性，但对DNA无直接断裂作用。结论Santamarin具有较为明显的体内外抗肿瘤活性，对DNATOPO活性的抑制可能是其作用机制之一。; 张雁丽杨益东李祖强方甜甜刘亚敏卿晨; 关键词：抗肿瘤 DNA拓扑异构酶

Mirabijalone-B的抗肿瘤效应及对DNA拓扑异构酶的影响被引量：8: 2009年; 目的研究化合物Mirabijalone-B(MB)的抗肿瘤活性及对DNA拓扑异构酶(TOPO)活性的影响。方法以5株人肿瘤细胞株为模型,采用改良MTT法检测化合物MB的体外抗肿瘤活性;以质粒pBR322超螺旋DNA为底物,采用凝胶电泳分别检测MB对TOPOⅠ、Ⅱ介导的pBR322DNA解旋反应的影响。结果化合物MB对5株人肿瘤细胞株K562、HL-60、A549、Bel-7402和SGC-7901生长增殖的半数抑制浓度(IC50)分别为8.73、1.26、4.44、1.93和3.55mg.L-1;MB在80和16mg·mL-1浓度时,分别完全抑制TOPOⅠ、Ⅱ介导的pBR322超螺旋DNA的解旋反应;但在无TO-PO存在的条件下,MB对pBR322超螺旋DNA的解旋反应无直接影响。结论化合物MB体外明显抑制人肿瘤细胞的生长增殖,对DNATOPO尤其是TOPOⅡ活性的抑制可能是其抗肿瘤作用的机制之一。; 杨益东陈业高吴慧方甜甜张雁丽卿晨; 关键词：紫茉莉人肿瘤细胞株细胞毒活性 DNA拓扑异构酶

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云南省自然科学基金(2000C001P)