广东省科技计划工业攻关项目(2006B35604002)
- 作品数:3 被引量:13H指数:2
- 相关作者:邹永肖春芬都建立高艳明高蓝更多>>
- 相关机构:中国科学院中国科学院研究生院南京农业大学更多>>
- 发文基金:广东省科技计划工业攻关项目广州市科技计划项目国家科技支撑计划更多>>
- 相关领域:医药卫生理学更多>>
- 白藜芦醇的简便合成被引量:10
- 2009年
- 研究了白藜芦醇〔Resveratrol,(E)-3,4′,5-三羟基二苯乙烯〕的简便合成方法。以3,5-二甲氧基苯甲醛(Ⅰ)为起始原料,在无水三氯化铝的作用下经脱甲基反应得到3,5-二羟基苯甲醛(Ⅱ),然后与对羟基苯乙酸在乙酸酐和三乙胺的作用下发生Perkin缩合得到(E)-2-(4′-羟基苯基)-3-(3′,5′-二羟基苯基)丙烯酸(Ⅳ),最后经同步的脱羧-异构化反应得到目标化合物白藜芦醇(Ⅴ),总收率41.9%。在合成过程中,羟基无需保护和去保护、无需昂贵的脱甲基试剂,且脱羧和异构化一步完成,仅3步反应就成功合成了白藜芦醇。各中间体及产物结构经MS、IR及1HNMR确证。
- 都建立邹永肖春芬
- 关键词:白藜芦醇PERKIN反应医药与日化原料
- 3,4-二氢-4-芳基香豆素类化合物的合成及其生物活性研究被引量:2
- 2011年
- 目的设计合成一系列3,4-二氢-4-芳基香豆素类化合物,并评价其抗氧化、抗肿瘤活性。方法以取代苯甲醛为原料,经缩合及Ponndorf反应制得目标化合物。采用DPPH法测定目标化合物的抗氧化活性;采用MTT法以胃癌细胞BGC-823为测试细胞株对目标化合物进行体外抗肿瘤活性评价。结果与结论合成了10个新的3,4-二氢-4-芳基香豆素类化合物,目标化合物的结构经质谱、红外、核磁共振氢谱确证。部分化合物(3c、3d、3f、3g)具有很强的抗氧化活性,化合物3a、3c、3g、3i、3j对人胃癌细胞BGC-823具有较弱的抑制作用。
- 孙捷丁为现高艳明高蓝武玉平邹永
- 关键词:化合物制备抗肿瘤活性
- 血管阻断剂(Z)-2-甲氧基-5-[2-(3,4,5-三甲氧基苯基)乙烯基]-苯胺的合成被引量:1
- 2007年
- 对(Z)-2-甲氧基-5-[2-(3,4,5-三甲氧基苯基)乙烯基]-苯胺(AVE-8063)的合成进行了研究。采用两条路线得到AVE-8063,均以对甲氧基苯乙酸为起始原料,经硝化、Perk in缩合、还原得到(E)-2-(3-氨基-4-甲氧基苯基)-3-(3,4,5-三甲氧基苯基)-丙烯酸(Ⅳ),直接脱羧得到目标化合物(路线1);为改善后处理操作条件,还将化合物Ⅳ的氨基保护、再经脱羧及去保护得到目标化合物(路线2)。路线1和路线2的总收率分别为20.4%和17.1%,均高于文献报道的W ittig反应路线,各中间体及产物结构经MS、IR以及1HNMR确证。
- 甄永刚邹永
- 关键词:PERKIN反应